Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с Pepcid )
Перейти к навигации Перейти к поиску
«Цепал» перенаправляется сюда. Информацию о международной организации см. В Экономической комиссии Организации Объединенных Наций для Латинской Америки и Карибского бассейна .
Фамотидин
Фамотидин.svg
Фамотидин-из-xtal-Mercury-3D-bs.png
Клинические данные
Произношение/ Е ə м ɒ т ɪ д я н /
Торговые наименованияПепсид, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa687011
Данные лицензии
Категория беременности
  • AU : B1
Пути администрированияВнутрь ( таблетки ), внутривенно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность40–45% (внутрь) [1]
Связывание с белками15–20% [1]
Ликвидация Период полураспада2,5–3,5 часа [1]
ЭкскрецияПочки (25–30% без изменений [перорально]) [1]
Идентификаторы
  • 3 - [({2 - [(диаминометилиден) амино] -1,3-тиазол-4-ил} метил) сульфанил] - N- сульфамоилпропанимидамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.116.793 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 8 H 15 N 7 O 2 S 3
Молярная масса337,44  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • NS (= O) (= O) / N = C (\ N) CCSCc1csc (n1) N = C (N) N
  • InChI = 1S / C8H15N7O2S3 / c9-6 (15-20 (12,16) 17) 1-2-18-3-5-4-19-8 (13-5) 14-7 (10) 11 / h4H, 1-3H2, (H2,9,15) (H2,12,16,17) (H4,10,11,13,14) проверятьY
  • Ключ: XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N проверятьY
  (проверять)

Фамотидин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Pepcid , является антагонистом гистаминовых рецепторов H 2, который снижает выработку кислоты в желудке . [2] Он используется для лечения язвенной болезни , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома Золлингера-Эллисона . [2] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену . [2] Он начинает работать в течение часа. [2]

Общие побочные эффекты включают головную боль, расстройство кишечника и головокружение. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать пневмонию и судороги . [2] [3] Использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, а во время грудного вскармливания не рекомендуется. [4] Это антагонист гистаминовых Н 2 рецепторов . [2]

Фамотидин был запатентован в 1979 году и начал применяться в медицине в 1985 году. [5] Он доступен в виде дженерика . [3] В 2018 году это было 114-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 6  миллионов рецептов. [6] [7]

Медицинское использование [ править ]

  • Облегчение изжоги , кислотного несварения и кислого желудка
  • Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Лечение патологических гиперсекреторных состояний желудочно-кишечного тракта, таких как синдром Золлингера – Эллисона и множественные эндокринные аденомы.
  • Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
  • Лечение эзофагита
  • Является частью комбинированной схемы лечения Helicobacter pylori , хотя омепразол может быть несколько более эффективным. [8] [9] [10] [11] [12] [13]
  • Профилактика язвенной болезни, вызванной приемом НПВП . [14] [15]
  • Дается хирургическим больным перед операциями для снижения риска аспирационного пневмонита . [16] [17] [18]

Фамотидин также назначают собакам и кошкам с кислотным рефлюксом. [19] Фамотидин использовался в сочетании с антагонистом H 1 для лечения и профилактики крапивницы, вызванной острой аллергической реакцией. [20]

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частые побочные эффекты, связанные с использованием фамотидина, включают головную боль , головокружение , запор или диарею . [21] [22]

Фамотидин может внести свой вклад в QT пролонгацию , [23] , особенно при использовании с другими QT-удлинение наркотиков, или у людей с плохой функцией почек . [24]

Механизм действия [ править ]

Активация рецепторов H2, расположенных на париетальных клетках, стимулирует протонные насосы для выделения кислоты в просвет желудка. Фамотидин, антагонист H2 , блокирует действие гистамина на париетальные клетки, в конечном итоге снижая секрецию кислоты в желудок.

Взаимодействия [ править ]

В отличие от циметидина , первый Н 2 антагонист, фамотидин не оказывает никакого влияния на цитохром Р450 ферментной системы, а не по всей видимости, взаимодействовать с другими препаратами . [25]

История [ править ]

Фамотидин был разработан Yamanouchi Pharmaceutical Co. [26]. Он был лицензирован в середине 1980-х годов компанией Merck & Co. [27] и продается совместным предприятием Merck и Johnson & Johnson. Имидазола кольцо циметидина было заменено на 2-guanidinothiazole кольце. Фамотидин оказался в девять раз сильнее ранитидина и в 32 раза сильнее циметидина . [28]

Впервые он поступил в продажу в 1981 году. В 1999 году были выпущены перорально распадающиеся таблетки Pepcid RPD. В 2001 году стали доступны генерические препараты, например Fluxid ( Schwarz ) или Quamatel ( Gedeon Richter Ltd. ).

В Соединенных Штатах и ​​Канаде доступен продукт под названием Pepcid Complete , который сочетает фамотидин с антацидом в жевательной таблетке, чтобы быстро облегчить симптомы избытка желудочной кислоты. В Великобритании этот продукт был известен как Pepcidtwo до прекращения его выпуска в апреле 2015 года. [29]

Фамотидин имеет низкую биодоступность (50%) из-за низкого времени удерживания в желудке. Фамотидин менее растворим при более высоком pH, и при использовании в сочетании с антацидами время удерживания в желудке увеличивается. Это способствует местной доставке этих лекарств к рецепторам в стенке париетальных клеток и увеличивает биодоступность. Исследователи разрабатывают составы таблеток, которые полагаются на другие системы доставки лекарств, удерживающие желудочно-кишечный тракт, такие как плавающие таблетки, для дальнейшего увеличения биодоступности. [30]

Подготовка [ править ]

Его принимают внутрь, в виде таблеток или суспензии или путем инъекции в вену . [2]

Некоторые препараты фамотидина продаются без рецепта в различных странах. В Соединенных Штатах и Канаде, 10 мг и 20 мг таблетке, иногда в сочетании с антацидами , [31] [32] доступен ОТК. Более высокие дозы по-прежнему требуют рецепта врача.

Композиции фамотидина в комбинации с ибупрофеном продавались Horizon Pharma под торговым названием Duexis. [33]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e «Таблетка Фамотидина» . DailyMed . Проверено 6 марта 2021 года .
  2. ^ a b c d e f g h "Монография по фамотидину для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  3. ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 74–75. ISBN 9780857113382.
  4. ^ «Использование фамотидина во время беременности» . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 444. ISBN 9783527607495.
  6. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  7. ^ «Фамотидин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  8. ^ Kanayama S (январь 1999). «[Ингибиторы протонной помпы против антагонистов Н2-рецепторов в тройной терапии для эрадикации Helicobacter pylori]». Нихон Риншо. Японский журнал клинической медицины . 57 (1): 153–6. PMID 10036954 . 
  9. ^ Сога Т, Мацуура М, Кодама Й, Фудзита Т, Секимото Я, Нисимура К. и др. (Август 1999 г.). «Нужен ли ингибитор протонной помпы для лечения рефлюкс-эзофагита низкой степени тяжести?». Журнал гастроэнтерологии . 34 (4): 435–40. DOI : 10.1007 / s005350050292 . PMID 10452673 . S2CID 22115962 .  
  10. ^ Borody TJ, Andrews P, Fracchia G, S Брандл, Shortis Н.П., Bae H (октябрь 1995). «Омепразол повышает эффективность тройной терапии в искоренении Helicobacter pylori» . Кишечник . 37 (4): 477–81. DOI : 10.1136 / gut.37.4.477 . PMC 1382896 . PMID 7489931 .  
  11. ^ Ху FL, Jia JC, Li YL, Yang GB (2003). «Сравнение тройных схем на основе антагонистов Н2-рецепторов и ингибиторов протонной помпы для эрадикации Helicobacter pylori у китайских пациентов с гастритом или язвенной болезнью». Журнал международных медицинских исследований . 31 (6): 469–74. DOI : 10.1177 / 147323000303100601 . PMID 14708410 . S2CID 25818901 .  
  12. ^ Кирика Н.В., Bodrug Н.И., Butorov И.В., Butorov С.И. (2004). «[Эффективность различных схем антихеликобактерной терапии при язве двенадцатиперстной кишки]». Терапевтический Архив . 76 (2): 18–22. PMID 15106408 . 
  13. ^ Фудзивара У, Хигути К, Nebiki Н, Чоно S, Uno Н, Kitada К, и др. (Июнь 2005 г.). «Фамотидин против омепразола: проспективное рандомизированное многоцентровое исследование для определения эффективности при неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни». Пищевая фармакология и терапия . 21 (Дополнение 2): 10–8. DOI : 10.1111 / j.1365-2036.2005.02468.x . PMID 15943841 . S2CID 24690061 .  
  14. ^ La Corte R, Caselli M, Castellino G, Bajocchi G, Trotta F (июнь 1999). «Профилактика и лечение гастродуоденальных расстройств, вызванных приемом НПВП». Безопасность лекарств . 20 (6): 527–43. DOI : 10.2165 / 00002018-199920060-00006 . PMID 10392669 . S2CID 41990751 .  
  15. ^ Laine L, Kivitz AJ, Bello А.Е., Grahn А.Ю., Шифф MH Таха AS (март 2012). «Двойные слепые рандомизированные испытания одной таблетки ибупрофена / высоких доз фамотидина по сравнению с одним ибупрофеном для уменьшения язв желудка и двенадцатиперстной кишки» . Американский журнал гастроэнтерологии . 107 (3): 379–86. DOI : 10.1038 / ajg.2011.443 . PMC 3321505 . PMID 22186979 .  
  16. ^ Escolano Р, Кастаньо - J, R López, Bisbe Е, Alcon А (октября 1992 года). «Влияние омепразола, ранитидина, фамотидина и плацебо на желудочную секрецию у пациентов, перенесших плановую операцию». Британский журнал анестезии . 69 (4): 404–6. DOI : 10.1093 / ВпМ / 69.4.404 . PMID 1419452 . 
  17. ^ Vila Р, Валлес J, J Кане, Мелеро А, Видал F (ноябрь 1991). «Профилактика аспирации кислоты у пациентов с ожирением: фамотидин против ранитидина» . Анестезия . 46 (11): 967–9. DOI : 10.1111 / j.1365-2044.1991.tb09860.x . PMID 1750602 . 
  18. ^ Jahr JS, Burckart G, Смит С. Шапиро J, Кук DR (июль 1991). «Влияние фамотидина на pH желудка и остаточный объем в детской хирургии». Acta Anaesthesiologica Scandinavica . 35 (5): 457–60. DOI : 10.1111 / j.1399-6576.1991.tb03328.x . PMID 1887750 . S2CID 44356956 .  
  19. ^ «Фамотидин» . PetMD .
  20. ↑ Fogg TB, Semple D (29 ноября 2007 г.). «Комбинированная терапия с антигистаминными препаратами H2 и H1 при острых, бескомпромиссных аллергических реакциях» . BestBets . Манчестер, Англия: Королевский лазарет Манчестера . Проверено 26 апреля 2011 года .
  21. ^ "Общие побочные эффекты лекарственного центра пепцида (фамотидина)" . RxList . Проверено 2 марта 2019 .
  22. ^ «Наркотики и лекарства» . www.webmd.com . Проверено 2 марта 2019 .
  23. ^ Фацио G, Vernuccio F, Grutta G, GL Re (26 апреля 2013). «Препараты, которых следует избегать у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT: особое внимание уделяется анестезиологическому лечению» . Всемирный кардиологический журнал . 5 (4): 87–93. DOI : 10,4330 / wjc.v5.i4.87 . PMC 3653016 . PMID 23675554 .  
  24. ^ Ли KW, Кайзер SR, Хонго RH, Цзэн ZH, Шейнман MM (май 2004). «Фамотидин и синдром удлиненного интервала QT». Американский журнал кардиологии . 93 (10): 1325–1327. DOI : 10.1016 / j.amjcard.2004.02.025 . PMID 15135720 . 
  25. ^ Хамфрис TJ, Мерритт GJ (август 1999). «Обзорная статья: лекарственные взаимодействия с агентами, используемыми для лечения кислотных заболеваний» . Пищевая фармакология и терапия . 13 (Дополнение 3): 18–26. DOI : 10.1046 / j.1365-2036.1999.00021.x . PMID 10491725 . 
  26. ^ Патент США 4283408 , Yasufumi Хирата, Исао Янагисава, Иошио Ишии, Шиничи Цукамото, Noriki Ито, Ясуо Isomura и Масааки Такеда, «Guanidinothiazole соединения, способ получения и желудочный ингибирующий композиции , содержащие их», выданном 11 августа 1981 
  27. ^ "Санкё Фарма" . Skyscape Mediwire. 2002. Архивировано из оригинального 23 февраля 2009 года . Проверено 31 октября 2009 года .
  28. ^ Ховард Дж. М., Хремос А. Н., Коллен М. Дж., МакАртур К. Э., Чернер Дж. А., Матон П. Н. и др. (Апрель 1985 г.). «Фамотидин, новый мощный антагонист гистаминовых Н2-рецепторов длительного действия: сравнение с циметидином и ранитидином в лечении синдрома Золлингера-Эллисона». Гастроэнтерология . 88 (4): 1026–33. DOI : 10.1016 / s0016-5085 (85) 80024-X . PMID 2857672 . 
  29. ^ «Жевательная таблетка PepcidTwo» . Архивировано из оригинала 18 июля 2016 года . Дата обращения 7 июня 2015 .
  30. ^ "Составление и оценка гастроретентивных плавающих таблеток фамотидина" . Фармавита.нет. 2008. Архивировано из оригинального 29 марта 2016 года . Проверено 31 января 2009 года .
  31. ^ Pepcid Complete
  32. ^ «Фамотидин» . Медлайн Плюс .
  33. ^ "Duexis" . Drugs.com .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Фамотидин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.