Ингибитор тимидилатсинтазы

Ингибиторы тимидилатсинтазы представляют собой химические агенты, которые ингибируют фермент тимидилатсинтазу и имеют потенциал в качестве противоопухолевой химиотерапии . ^[1] Это ингибирование предотвращает метилирование C5 дезоксиуридинмонофосфата (dUMP), тем самым подавляя синтез дезокситимидинмонофосфата (dTMP). Последующий эффект - содействие гибели клеток, поскольку клетки не смогут должным образом подвергнуться синтезу ДНК, если в них отсутствует dTMP, необходимый предшественник dTTP. ^{[2] В} 2002 году в клинических испытаниях проходили пять препаратов: ралтитрексед , пеметрексед , нолатрексед , ZD9331 и GS7904L.. ^[3]

Примеры включают

Ралтитрексед , применяется при колоректальном раке с 1998 г.
Фторурацил , применяемый при колоректальном раке ^[4]
BGC 945 ^[5]
OSI-7904L ^[6]

Ссылки [ править ]

^ Джекман, AL; Калверт, AH (1995). «Ингибиторы тимидилатсинтазы на основе фолиевой кислоты как противораковые препараты» . Анналы онкологии . 6 (9): 871–881. DOI : 10.1093 / oxfordjournals.annonc.a059353 . PMID 8624289 .
^ Ackland, Стивен (декабрь 2006). «Ингибиторы тимидилатсинтазы». Обновленная информация о терапии рака . 1 (4): 403–427. DOI : 10.1016 / j.uct.2006.09.001 .
^ «Ингибиторы тимидилатсинтазы как противораковые агенты: от скамейки до постели» . Проверено 28 января 2009 .
^ Papamichael, D. (1999). «Использование ингибиторов тимидилатсинтазы в лечении запущенного колоректального рака: текущее состояние» . Онколог . 4 (6): 478–87. PMID 10631692 .
^ Гиббс, Дэвид Д .; и другие. (2005). «BGC 945, новый опухолелективный ингибитор тимидилатсинтазы, нацеленный на опухоли, сверхэкспрессирующие рецептор α-фолиевой кислоты» . Исследования рака . 65 (24): 11721–11728. DOI : 10.1158 / 0008-5472.CAN-05-2034 . PMID 16357184 .
^ Ricart AD, Berlin JD, Papadopoulos KP и др. (Декабрь 2008 г.). «Фаза I, фармакокинетическое и биологическое корреляционное исследование OSI-7904L, нового липосомального ингибитора тимидилатсинтазы, и цисплатина у пациентов с солидными опухолями» . Clin. Cancer Res . 14 (23): 7947–55. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-08-0864 . PMID 19047127 .

Эта статья по биохимии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья по онкологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Jackman_and_Calvert-1] Джекман, AL; Калверт, AH (1995). «Ингибиторы тимидилатсинтазы на основе фолиевой кислоты как противораковые препараты» . Анналы онкологии . 6 (9): 871–881. DOI : 10.1093 / oxfordjournals.annonc.a059353 . PMID 8624289 .

[2] Ackland, Стивен (декабрь 2006). «Ингибиторы тимидилатсинтазы». Обновленная информация о терапии рака . 1 (4): 403–427. DOI : 10.1016 / j.uct.2006.09.001 .

[urlThymidylate_synthase_inhibitors_as_anticancer_agents:_from_bench_to_bedside-3] «Ингибиторы тимидилатсинтазы как противораковые агенты: от скамейки до постели» . Проверено 28 января 2009 .

[pmid10631692-4] Papamichael, D. (1999). «Использование ингибиторов тимидилатсинтазы в лечении запущенного колоректального рака: текущее состояние» . Онколог . 4 (6): 478–87. PMID 10631692 .

[Gibbs_BGC_945-5] Гиббс, Дэвид Д .; и другие. (2005). «BGC 945, новый опухолелективный ингибитор тимидилатсинтазы, нацеленный на опухоли, сверхэкспрессирующие рецептор α-фолиевой кислоты» . Исследования рака . 65 (24): 11721–11728. DOI : 10.1158 / 0008-5472.CAN-05-2034 . PMID 16357184 .

[6] Ricart AD, Berlin JD, Papadopoulos KP и др. (Декабрь 2008 г.). «Фаза I, фармакокинетическое и биологическое корреляционное исследование OSI-7904L, нового липосомального ингибитора тимидилатсинтазы, и цисплатина у пациентов с солидными опухолями» . Clin. Cancer Res . 14 (23): 7947–55. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-08-0864 . PMID 19047127 .

[1]