Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Неконкурентоспособные антагонисты отличаются от неконкурентных антагонистов в том , что они требуют рецептора [ править ] активации с помощью агониста , прежде чем они могут связываться с отдельным аллостерическим сайтом связывания . Этот тип антагонизма дает кинетический профиль, в котором «одно и то же количество антагониста блокирует более высокие концентрации агониста лучше, чем более низкие концентрации агониста». [1] Мемантин , используемый при лечении болезни Альцгеймера , является неконкурентным антагонистом рецептора NMDA . [2]

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Lipton SA (2004). «Неудачи и успехи антагонистов рецепторов NMDA: молекулярная основа для использования блокаторов открытых каналов, таких как мемантин, в лечении острых и хронических неврологических нарушений» . NeuroRx . 1 (1): 101–10. DOI : 10,1602 / neurorx.1.1.101 . PMC  534915 . PMID  15717010 .
  2. ^ Парсонс CG, Stöffler A, Danysz W; Stöffler; Даниш (2007). «Мемантин: антагонист рецепторов NMDA, улучшающий память за счет восстановления гомеостаза в глутаматергической системе - слишком малая активация - плохо, слишком много - еще хуже». Нейрофармакология . 53 (6): 699–723. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2007.07.013 . PMID 17904591 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )