Латанопрост , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Xalatan , представляет собой лекарство, используемое для лечения повышенного внутриглазного давления . [1] Это включает глазную гипертензию и открытоугольную глаукому . [1] Применяется в виде глазных капель для глаз . [1] Эффект наступает обычно в течение четырех часов и продолжается до суток. [1]
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | ла-тан-о-прост |
Торговые наименования | Xalatan, Xelpros, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a697003 |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Глазные капли для местного применения |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Активация гидролизом сложного эфира , дезактивация бета-окислением |
Начало действия | 3–4 часа |
Ликвидация Период полураспада | 17 минут (плазма) |
Продолжительность действия | ≥ 24 часов |
Экскреция | В основном через почки |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.162.178 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 26 Н 40 О 5 |
Молярная масса | 432,601 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Общие побочные эффекты включают нечеткое зрение , покраснение глаз, зуд и потемнение радужной оболочки . [1] Латанопрост относится к семейству аналогов простагландинов . [1] Он работает за счет увеличения оттока водянистой жидкости из глаз через увеосклеральный тракт . [2]
Латанопрост был одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [3] Латанопрост выпускается как непатентованный препарат . [4] В 2018 году это было 84-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем 8 миллионами рецептов. [5] [6]
Медицинское использование
Открытоугольная глаукома
У людей с глазной гипертензией ( внутриглазное давление (ВГД) ≥21 мм рт. Ст. ), Включая открытоугольную глаукому , лечение латанопростом снижает уровень ВГД на 22–39 % в течение периода лечения от 1 до 12 месяцев. Латанопрост был более эффективным, чем тимолол 0,5% два раза в день в 3 из 4 крупных (n = 163–267) рандомизированных двойных слепых исследований. Латанопрост продемонстрировал стабильный долгосрочный эффект снижения ВГД при продолжении этих исследований в течение 1 или 2 лет без признаков уменьшения эффекта при длительном лечении. [7]
Мета-анализ показывает, что латанопрост более эффективен, чем тимолол, в снижении внутриглазного давления (ВГД). Однако это часто вызывает пигментацию радужной оболочки . Пока нынешний [ когда? ] данные свидетельствуют о том, что эта пигментация является доброкачественной, тщательная оценка пациентов на протяжении всей жизни все еще оправдана. [8]
Закрытоугольная глаукома
Пациентам, у которых было повышенное ВГД, несмотря на иридотомию и / или иридэктомию (включая пациентов азиатского происхождения), латанопрост был значительно более эффективен, чем тимолол, в двух двойных слепых исследованиях монотерапии (8,2 и 8,8 мм рт. Ст. Против 5,2 и 5,7 мм рт. Ст. Для латанопроста против тимолола. в 12 и 2 недели соответственно). [9]
Побочные эффекты
В списке от наиболее распространенных к наименее распространенным: [10] [11]
- > 5–15%: нечеткость зрения, жжение и покалывание, гиперемия конъюнктивы , ощущение инородного тела, зуд, усиленная (коричневая) пигментация радужки (вызывающая гетерохромию ), точечная эпителиальная кератопатия
- 4%: простуда или инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром
- 1–4%: сухость глаз, чрезмерное слезотечение, боль в глазах, образование корок на веках, отек век, эритема век (гиперемия), боль в веках , светобоязнь.
- 1-2%: боль в груди, кожные аллергические реакции, артралгия , боль в спине, миалгия.
- <1% (только тяжелые или опасные для жизни последствия): астма, герпетический кератит , ирит, кератит, эмбол артерии сетчатки, отслоение сетчатки, токсический эпидермальный некролиз , увеит , кровоизлияние в стекловидное тело в результате диабетической ретинопатии
- В одном отчете о случае употребление латанопроста связывается с прогрессированием кератоконуса . [12]
Исследования показывают, что протирание глаза впитывающей подушечкой после введения глазных капель может привести к укорочению ресниц и меньшей вероятности гиперпигментации век по сравнению с невытиранием лишней жидкости. [13]
Беременность
Использование у беременных женщин ограничено из-за высокой частоты абортов, показанных в экспериментах на животных. Из-за этого латанопрост классифицируется как фактор риска С (в исследованиях репродукции животных при токсичных для матери дозах наблюдались побочные эффекты) в соответствии с рейтингом использования при беременности Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . [14] Выведение препарата с грудным молоком неизвестно. [2]
Взаимодействия
Взаимодействия аналогичны другим аналогам простагландинов. Парадоксально, но одновременный прием латанопроста и биматопроста или других простагландинов может привести к повышению внутриглазного давления. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут уменьшать или усиливать действие латанопроста. [10] [11]
Фармакология
Механизм действия
Как тафлупроста и травопроста , латанопрост представляет собой сложный эфир пролекарством , которое активируется в свободную кислоту в роговице . Кроме того, как соответствующие препараты, латанопрост кислота представляет собой аналог простагландина F 2о , который действует в качестве селективного агониста в простагландине F - рецепторе . Простагландины увеличивают проницаемость склеры для водянистой жидкости. Так, увеличение активности простагландинов увеличивает отток водянистой жидкости, снижая внутриглазное давление. [10] [11]
Фармакокинетика.
Латанопрост хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется до активной кислоты латанопроста. Самые высокие концентрации кислоты в водянистой влаге достигаются через два часа после нанесения, снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 часа, максимальный эффект достигается через 8-12 часов, а ее действие продолжается не менее 24 часов. Когда кислота латанопроста достигает кровотока, она быстро метаболизируется в печени путем бета-окисления до 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-латанопростовой кислоты; Период полураспада в плазме крови составляет всего 17 минут. Метаболиты в основном выводятся через почки. [10] [11]
Путь активации и дезактивации аналогичен пути тафлупроста; [ требуется медицинская ссылка ] см. Тафлупрост # Фармакокинетика для химических формул.
Химия
Стабильность
Латанопрост проявляет тепловую и солнечную нестабильность . Концентрация латанопроста при хранении при 50 ° C будет снижаться на 10% каждые 8,25 дня. При хранении при 70 ° C концентрация будет снижаться на 10% каждые 1,32 дня. Ультрафиолетовый свет, например солнечный, вызывает быстрое разложение латанопроста. [15]
Общество и культура
Торговая марка Xalatan производится компанией Pfizer . [ необходима цитата ]
Косметическое использование
- Удлинение и утолщение ресниц (используется, как и биматопрост , в косметической промышленности в качестве усилителя роста ресниц). [16]
- Есть одно небольшое исследование, которое показало пользу при андрогенной алопеции . [17]
Смотрите также
- Нетарсудил / латанопрост
Рекомендации
- ^ Б с д е е г «Латанопрост» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
- ^ а б Патель С.С., Спенсер С.М. (1996). «Латанопрост. Обзор его фармакологических свойств, клинической эффективности и переносимости при лечении первичной открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии». Наркотики старения . 9 (5): 363–378. DOI : 10.2165 / 00002512-199609050-00007 . PMID 8922563 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019 г.). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 413. ISBN 9781284057560.
- ^ «ТОП-300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
- ^ «Латанопрост - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
- ^ Перри CM, Макгэвин Дж. К., Кули CR, Ибботсон Т. (2003). "Латанопрост. Обновление его использования при глаукоме и глазной гипертензии". Наркотики и старение . 20 (8): 597–630. DOI : 10.2165 / 00002512-200320080-00005 . PMID 12795627 .
- ^ Чжан Вайоминг, Ван По А.Л., Дуа Х.С., Азуара-Бланко А (2001). «Метаанализ рандомизированных контролируемых исследований, сравнивающих латанопрост и тимолол в лечении пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией» . Британский журнал офтальмологии . 85 (8): 983–990. DOI : 10.1136 / bjo.85.8.983 . PMC 1724079 . PMID 11466259 .
- ^ Aung T; Вонг HT; Yip CC; и другие. (2000). «Сравнение эффекта снижения внутриглазного давления латанопроста и тимолола у пациентов с хронической закрытоугольной глаукомой: предварительное исследование». Офтальмология . 107 (6): 1178–83. DOI : 10.1016 / s0161-6420 (00) 00073-7 . PMID 10857840 .
- ^ a b c d Факты о профессиональных препаратах Латанопроста .
- ^ а б в г Haberfeld, H, ed. (2015). Кодекс Австрии (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Амано С., Накаи Ю., Ко А., Иноуэ К., Вакакура М. (2008). «Случай прогрессирования кератоконуса, связанный с применением местного латанопроста». Японский журнал офтальмологии . 52 (4): 334–6. DOI : 10.1007 / s10384-008-0554-6 . PMID 18773275 . S2CID 189795938 .
- ^ Сюй Л., Ван Х, Ву М. (2017). «Методы инстилляции местных лекарств при глаукоме» . Cochrane Database Syst Rev . 2 : CD010520. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010520.pub2 . PMC 5419432 . PMID 28218404 .
- ^ Де Сантис, М. Луккезе, А; Кардуччи, B; Кавальер, А.Ф .; Де Сантис, L; Мерола, А; Straface, G; Карузо, А (2004). «Воздействие латанопроста при беременности». Американский журнал офтальмологии . 138 (2): 305–6. DOI : 10.1016 / j.ajo.2004.03.002 . PMID 15289149 .
- ^ Морган П.В., Пронюк С., Бланшар Дж, Ноекер Р.Дж. (2001). «Влияние температуры и света на стабильность латанопроста и его клиническую значимость». Журнал глаукомы . 10 (5): 401–405. DOI : 10.1097 / 00061198-200110000-00007 . PMID 11711838 . S2CID 26568064 .
- ^ Johnstone, Murray A .; Альберт, Дэниел М. (1 августа 2002 г.). «Рост волос, вызванный простагландинами» . Обзор офтальмологии . 47 : S185 – S202. DOI : 10.1016 / S0039-6257 (02) 00307-7 . ISSN 0039-6257 . PMID 12204716 . Дата обращения 1 октября 2019 .
- ^ Гупта, AK; Май, RR; Versteeg, SG; Сдвиг, NH; Piguet, V; Пирачини, Б.М. (март 2019 г.). «Эффективность местного лечения не по назначению для лечения андрогенетической алопеции: обзор» (PDF) . Клинические исследования лекарств . 39 (3): 233–239. DOI : 10.1007 / s40261-018-00743-8 . PMID 30652260 . S2CID 58659303 .
Внешние ссылки
- «Латанопрост» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.