Моноклональные антитела | |
---|---|
Тип | Fab фрагмент |
Источник | Химерный ( мышь / человек ) |
Цель | CD41 7E3 |
Клинические данные | |
Торговые наименования | Реопро |
Другие названия | Абциксифибан, [1] c7E3 Fab |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии |
|
Пути администрирования | Внутривенно (IV) |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
Количество CAS | |
DrugBank | |
ChemSpider |
|
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 2101 H 3229 N 551 O 673 S 15 |
Молярная масса | 47 456 0,03 г · моль -1 |
(что это?) (проверить) |
Абциксимаб , антагонист рецептора гликопротеина IIb / IIIa, производимый Janssen Biologics BV и распространяемый Eli Lilly под торговым названием ReoPro , представляет собой ингибитор агрегации тромбоцитов, который в основном используется во время и после процедур на коронарной артерии , таких как ангиопластика, для предотвращения слипания тромбоцитов и возникновения тромбов ( сгусток крови ) внутри коронарной артерии. Это ингибитор гликопротеина IIb / IIIa . [2]
Хотя абциксимаб имеет короткий период полувыведения из плазмы из-за его сильного сродства к его рецепторам на тромбоцитах , он может занимать некоторые рецепторы в течение нескольких недель. На практике агрегация тромбоцитов постепенно возвращается к норме примерно через 96–120 часов после отмены препарата. Абциксимаб производится из Fab- фрагментов иммуноглобулина, который нацелен на рецептор гликопротеина IIb / IIIa на мембране тромбоцитов. [3]
Показания к применению [ править ]
Абциксимаб показан для применения у лиц, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству (ангиопластика с установкой стента или без него). Использование абциксимаба в этом случае связано с уменьшением частоты ишемических осложнений из-за процедуры [4] и уменьшением потребности в повторной реваскуляризации коронарной артерии в первый месяц после процедуры. [5]
Исследования также показывают, что этот препарат может быть полезен пациентам с диабетом и хроническим заболеванием почек . Это не подходящий препарат выбора, если пациенту назначена экстренная операция (например, операция на сердце), потому что время кровотечения может занять около 12 часов для нормализации. Применение в педиатрии включает лечение болезни Кавасаки .
Фармакокинетика [ править ]
Абциксимаб имеет плазменный период полураспада около десяти минут, с второй фазы полураспада около 30 минут. Однако его влияние на функцию тромбоцитов можно наблюдать в течение 48 часов после прекращения инфузии, и низкие уровни блокады рецепторов гликопротеина IIb / IIIa присутствуют в течение 15 дней после прекращения инфузии. Абциксимаб не требует корректировки дозы для пациентов с почечной недостаточностью . [6]
Побочные эффекты [ править ]
Многие побочные эффекты абциксимаба связаны с его антитромбоцитарным действием, что увеличивает риск кровотечения. Наиболее частым типом кровотечений, вызванных абциксимабом, является желудочно-кишечное кровотечение .
Тромбоцитопения - редкий, но известный серьезный риск, характеризующийся резким падением количества тромбоцитов, циркулирующих в крови. Тромбоцитопения, индуцированная абциксимабом, обычно быстро развивается через несколько часов после приема, но может возникнуть и спустя 16 дней. [7] Переливание тромбоцитов - единственное известное лечение тромбоцитопении, вызванной абциксимабом, но эта терапия может иметь ограниченную эффективность, поскольку препарат может связывать и ингибировать рецепторы на вновь переливаемых тромбоцитах.
Ссылки [ править ]
- ^ https://www.academia.edu/31375132/COMPREHENSIVE_MEDICAL_REFERENCE_and_REVIEW_FOR_MCCQE_AND_USMLE_II
- ^ "Абциксимаб" . Drugs.com . Архивировано 20 апреля 2010 года . Проверено 13 марта 2010 года .
- ^ «Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций» (PDF) . Информация о лекарствах ВОЗ . 7 (4). 1993 г.
- ↑ EPIC Investigators (апрель 1994). «Использование моноклональных антител, направленных против рецептора гликопротеина тромбоцитов IIb / IIIa при коронарной ангиопластике высокого риска». Медицинский журнал Новой Англии . 330 (14): 956–61. DOI : 10.1056 / NEJM199404073301402 . PMID 8121459 .
- ^ Tcheng JE, Kandzari DE, Grines CL, Cox DA, Effron MB, Garcia E, et al. (Сентябрь 2003 г.). «Преимущества и риски использования абциксимаба при первичной ангиопластике при остром инфаркте миокарда: испытание контролируемого абциксимаба и устройства для лечения поздних осложнений ангиопластики нижней части (CADILLAC)» . Тираж . 108 (11): 1316–23. DOI : 10,1161 / 01.CIR.0000087601.45803.86 . PMID 12939213 .
- Перейти ↑ Usta C, Turgut NT, Bedel A (ноябрь 2016 г.). «Как абциксимаб может быть клинически полезным». Международный журнал кардиологии . 222 : 1074–1078. DOI : 10.1016 / j.ijcard.2016.07.213 . PMID 27519521 .
- ^ Webb GJ, Swinburn JM, Греч H (2011). «Глубокая отсроченная тромбоцитопения через 16 дней после введения Абциксимаба (Реопро)». Тромбоциты . 22 (4): 302–4. DOI : 10.3109 / 09537104.2010.518324 . PMID 21526887 . S2CID 40372407 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Абциксимаб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.