Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Гепсера |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Устный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 59% |
Связывание с белками | <4% |
Ликвидация Период полураспада | 7,5 часов |
Экскреция | Моча |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
NIAID ChemDB | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.106.235 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 8 H 12 N 5 O 4 P |
Молярная масса | 273,189 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Адефовир - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения (хронических) инфекций вирусом гепатита B. Пролекарство форма адефовира был вызван ранее бис-POM РМЕА , с торговыми названиями Preveon и Hepsera . Это перорально вводимый ингибитор обратной транскриптазы нуклеотидного аналога (ntRTI). Она может быть сформулирована как пивоксил пролекарство адефовира дипивоксила .
Использует [ редактировать ]
Он используется для лечения гепатита . [1] [2] [3] [4]
Испытания адефовира на пациентах с ВИЧ не показали явных преимуществ. [3] [5]
История [ править ]
Адефовира был изобретен в Институте органической химии и биохимии Академии наук Чешской Республики по Антонин Холи , и препарат был разработан Gilead Sciences на ВИЧ с брендом Preveon. Однако в ноябре 1999 года группа экспертов посоветовала Управлению по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) не одобрять препарат из-за опасений по поводу серьезности и частоты токсического действия на почки при дозировке 60 или 120 мг. FDA последовало этому совету, отказавшись одобрить адефовир как средство от ВИЧ.
Gilead Sciences прекратила разработку препарата для лечения ВИЧ в декабре 1999 г., но продолжила разработку препарата для лечения гепатита B (HBV), где он эффективен при гораздо более низкой дозе 10 мг. Разрешение FDA на использование для лечения гепатита B было получено 20 сентября 2002 г., и адефовир продается по этому показанию под торговой маркой Hepsera. Адефовир стал одобренным препаратом для лечения ВГВ в Европейском Союзе в марте 2003 года.
Механизм действия [ править ]
Адефовир работает, блокируя обратную транскриптазу , фермент, необходимый для размножения HBV в организме. Он одобрен для лечения хронического гепатита В у взрослых с признаками активной репликации вируса и либо свидетельствами стойкого повышения сывороточных аминотрансфераз (в первую очередь АЛТ), либо гистологически активного заболевания.
Основное преимущество адефовира перед ламивудином (первый НИОТ, одобренный для лечения ВГВ) заключается в том, что вирусу требуется гораздо больше времени для развития устойчивости к нему.
Адефовир дипивоксил содержит две пивалоилоксиметильные единицы, что делает его пролекарственной формой адефовира.
Ссылки [ править ]
- ^ Марселлин П., Чанг Т.Т., Лим С.Г., Тонг М.Дж., Сиверт В., Шиффман М.Л. и др. (Февраль 2003 г.). «Адефовир дипивоксил для лечения хронического гепатита В с положительным антигеном гепатита В» . Медицинский журнал Новой Англии . 348 (9): 808–16. DOI : 10.1056 / NEJMoa020681 . PMID 12606735 .
- ^ Manolakopoulos S, Bethanis S, Koutsounas S, Goulis J, Vlachogiannakos J, Christias E, et al. (Февраль 2008 г.). «Длительная терапия адефовир дипивоксилом у пациентов с отрицательным антигеном гепатита В, у которых развивается резистентность к ламивудину» . Пищевая фармакология и терапия . 27 (3): 266–73. DOI : 10.1111 / j.1365-2036.2007.03567.x . PMID 17988233 .
- ^ a b Международный руководящий комитет ADHOC (октябрь 2002 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое испытание адефовира дипивоксила на поздних стадиях ВИЧ-инфекции: испытание ADHOC» . Медицина ВИЧ . 3 (4): 229–38. DOI : 10,1046 / j.1468-1293.2002.00111.x . PMID 12444940 .
- ^ «Этикетка США Адефовир Дипивоксил» (PDF) . FDA. Апрель 2013 . Проверено 12 февраля 2017 года .
- ^ Fisher EJ, Chaloner K, Cohn DL, Grant LB, Alston B, Brosgart CL, et al. (Сентябрь 2001 г.). «Безопасность и эффективность адефовира дипивоксила у пациентов с прогрессирующим заболеванием ВИЧ: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование». СПИД . 15 (13): 1695–700. DOI : 10.1097 / 00002030-200109070-00013 . PMID 11546945 .
Внешние ссылки [ править ]
- CID {{{1}}} от PubChem - Адефовир дипивоксил