Алликсин — это фитоалексин , содержащийся в луковицах чеснока ( Allium sativum ). Впервые он был выделен и охарактеризован в 1989 году. [1] Когда чеснок хранится в течение длительного периода времени, он может образовывать видимые скопления кристаллического алликсин на своей поверхности, особенно в областях, где ткани стали некротизированными . [2] После 2 лет хранения количество накопленного алликсина может приближаться к 1% от сухой массы гвоздики. Поскольку аликсин обладает слабой антимикробной активностью, [1] считается, что эти высокие концентрации вырабатываются луковицей чеснока для защиты от дальнейшего повреждения микроорганизмами.
Поскольку аликсин содержится в чесноке в высоких концентрациях, существует научный интерес к определению того, несет ли он ответственность за какую-либо из известных преимуществ чеснока для здоровья. В результате продолжающихся исследований алликсину приписывают различные биологические активности. Затем последовали исследования по открытию фармацевтических препаратов на основе производных алксина. [3]
Разработаны два лабораторных синтеза алликсин. В первом методе, о котором сообщалось в 1997 году, аликсин синтезировали в 22 этапа, начиная с D -маннозы . [4] В 1998 году был разработан более короткий синтез, который включал всего 5 стадий, начиная с 5-метилфурфурола . [5]
В исследованиях in vitro алликсин демонстрирует нейротрофическую активность, однако в высоких концентрациях оказывает цитотоксическое действие. [6] Было обнаружено, что простые химические аналоги алликсина обладают более мощной нейротрофической активностью, но без цитотоксических эффектов. [6] Таким образом, аликсин может стать полезной отправной точкой для разработки фармацевтических препаратов для лечения нейродегенеративных заболеваний или для регенерации нейронов в головном мозге. [6]
Фармакологические исследования показали, что аликсин оказывает антипромотерскую активность в отношении опухолей кожи, индуцированных химическим веществом 12- О -тетрадеканоилфорбол-13-ацетат (ТРА) [7] , а также ингибирует мутагенез , индуцированный афлатоксином В1 . [8] Таким образом, алликсин может быть ответственен, по крайней мере частично, за противоопухолевый эффект экстракта чеснока. [9] [10]
Было показано, что комплексы металлов с алликсином оказывают благотворное фармакологическое действие на животных моделях диабета. [3] Комплекс с ванадием , бис(алликсинато)оксованадий(IV), является мощным антидиабетическим средством. В исследованиях на мышах с диабетом, вызванным стрептозотоцином , было показано, что этот комплекс ванадия является миметиком инсулина с гипогликемическим действием. [12] Аналогичным образом, комплекс цинк -аликсин, бис(алликсинато)цинк(II), демонстрирует те же эффекты, имитирующие инсулин. [13] [14] Механизм действия , с помощью которого эти комплексы регулируют сигнальные пути инсулина, неясен. [3]