Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
ADRA2C
Белок ADRA2C PDB 1hll.png
Идентификаторы
ПсевдонимыADRA2C , ADRA2L2, ADRA2RL2, ADRARL2, ALPHA2CAR, адренорецептор альфа 2C
Внешние идентификаторыMGI : 87936 HomoloGene : 20170 GeneCards : ADRA2C
Расположение гена ( человек )
Хромосома 4 (человек)
Chr.Хромосома 4 (человек) [1]
Хромосома 4 (человек)
Геномное расположение ADRA2C
Геномное расположение ADRA2C
Группа4п16.3Начинать3 766 348 п.н. [1]
Конец3 768 526 п.н. [1]
Расположение гена ( Мышь )
Хромосома 5 (мышь)
Chr.Хромосома 5 (мышь) [2]
Хромосома 5 (мышь)
Геномное расположение ADRA2C
Геномное расположение ADRA2C
Группа5 B2 | 5 18,09 смНачинать35 278 319 п.н. [2]
Конец35 281 763 п.н. [2]
Генная онтология
Молекулярная функция• активность в сочетании рецепторов G-белок
• эпинефрина связывания
• белок гомодимеризации активность
• Активность преобразователь сигналу
• адренергические рецепторы активность
• ГО: 0001948 связывания белка
• связывание альфа-адренергические рецепторы 2A
• активность рецептора альфа2-адренергические
• белок гетеродимеризация активность
Сотовый компонент• цитоплазма
• конец аксона
• неотъемлемый компонент мембраны
• эндосома
• мембрана
• клеточная мембрана
• неотъемлемый компонент плазматической мембраны
• аксон
• глутаматергический синапс
• неотъемлемый компонент постсинаптической мембраны
• неотъемлемый компонент мембраны постсинаптической плотности
• тело нейрональной клетки
Биологический процесс• сигнальный путь рецептора, связанный с G-белком
• активация активности протеинкиназы B
• негативная регуляция секреции адреналина
• регуляция сенсорного восприятия боли
• регуляция сокращения гладких мышц
• регуляция секреции инсулина
• беременность у женщин
• межклеточная сигнализация
• негативная регуляция секреции норадреналина
• негативная регуляция сокращения гладких мышц матки
• сигнальный путь адренергических рецепторов, активирующий аденилатциклазу
• регуляция сужения сосудов
• положительное регулирование дифференциации нейронов
• положительное регулирование вазоконстрикции
• трансдукция сигнала
• активация тромбоциты
• положительное регулирование каскад МАРКА
• адренергических рецепторы сигнальный путь
• рецептор трансактивация
• аденилатциклаз модулирующих G-белок рецептор сигнальный путь
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

152

11553

Ансамбль

ENSG00000184160

ENSMUSG00000045318

UniProt

P18825

Q01337

RefSeq (мРНК)

NM_000683

NM_007418

RefSeq (белок)

NP_000674

NP_031444

Расположение (UCSC)Chr 4: 3.77 - 3.77 МбChr 5: 35,28 - 35,28 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

Альфа-2С адренергических рецепторов (α 2C адренорецепторы), также известный как ADRA2C , является адренергических рецепторов альфа-2 , а также обозначает человеческий ген , кодирующий его. [5]

Рецептор [ править ]

Альфа-2-адренорецепторы включают 3 высокогомологичных подтипа: альфа 2А , альфа 2В и альфа 2С . Эти рецепторы играют решающую роль в регулировании высвобождения нейромедиаторов симпатическими нервами и адренергическими нейронами центральной нервной системы . Исследования на мышах показали, что подтипы как альфа 2А, так и альфа 2С необходимы для нормального пресинаптического контроля высвобождения медиатора из симпатических нервов в сердце и из центральных норадренергических нейронов; альфа 2Aподтип ингибировал высвобождение медиатора при высоких частотах стимуляции, тогда как подтип альфа 2С модулировал нейротрансмиссию при более низких уровнях нервной активности. [6]

Джин [ править ]

Этот ген кодирует подтип alpha2C, который не содержит интронов ни в его кодирующих, ни в нетранслируемых последовательностях . [5]

Лиганды [ править ]

Агонисты [ править ]

  • (R) -3-нитробифенилин (также слабый антагонист α 2A и α 2B ) [7]

Антагонисты [ править ]

  • BMY 7378 (также антагонист α 1D ) [8]
  • JP-1302: селективный по α2A, α2B, α2C [9]
  • N - {2- [4- (2,3-дигидробензо [1,4] диоксин-2-илметил) - [1,4] диазепан-1-ил] этил} -2-фенокси-никотинамид [10 ]
  • Кветиапин [11]
  • Рисперидон
  • Спироксатрин
  • Производные йохимбина 9 и 10:> 43-кратная селективность по подтипам α2A, α2B и α1 [12]

См. Также [ править ]

  • Адренергический рецептор

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000184160 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000045318 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ a b «Ген Энтреза: адренергический рецептор ADRA2C, альфа-2С-, рецептор» .
  6. ^ "ADRA2C адренорецептор альфа 2C [Homo sapiens (человек)] - Ген - NCBI" . www.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 11 сентября 2018 .
  7. ^ Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (август 2007). «Модуляция профиля альфа2-адренорецепторов. 3.1 (R) - (+) - м-нитробифенилин, новый эффективный селективный агонист альфа2С-подтипа». Журнал медицинской химии . 50 (16): 3964–8. DOI : 10.1021 / jm061487a . PMID 17630725 . 
  8. ^ Клири L, K Murad, Bexis S, Догерти JR (2005). «Антагонист альфа (1D) -адренорецепторов BMY 7378 также является антагонистом альфа (2C) -адренорецепторов». Auton Autacoid Pharmacol . 25 (4): 135–41. DOI : 10.1111 / j.1474-8673.2005.00342.x . PMID 16176444 . 
  9. ^ Саллинен Дж, Хёглунд я, Энгстрёе М, Лехтимяки Дж, Виртанен R, J Sirviö, Вурстер S, Савол Ю.М., Haapalinna А (2007). «Фармакологическая характеристика и эффекты ЦНС нового высокоселективного антагониста альфа2С-адренорецепторов JP-1302» . Br. J. Pharmacol . 150 (4): 391–402. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0707005 . PMC 2189732 . PMID 17220913 .  
  10. ^ Патель С.Д., Хабески В.М., Мин Х, Чжан Дж., Крыша Р., Снайдер Б., Бора Дж., Кэмпбелл Б., Ли С., Хидайетоглу Д., Джонсон Д.С., Чаудри А., Чарльтон М.Э., Каблауи Н.М. (2008). «Идентификация и SAR вокруг N- {2- [4- (2,3-дигидробензо [1,4] диоксин-2-илметил) - [1,4] диазепан-1-ил] этил} -2- фенокси-никотинамид, селективный антагонист альфа2С-адренорецепторов ». Биоорг. Med. Chem. Lett . 18 (20): 5689–93. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2008.08.055 . PMID 18799310 . 
  11. ^ Jensen NH, Rodriguiz RM, Caron MG, Wetsel WC, Ротман РБ, Roth BL (сентябрь 2008). «N-дезалкилкетиапин, мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и частичный агонист 5-HT1A, как предполагаемый медиатор антидепрессивной активности кветиапина» . Нейропсихофармакология . 33 (10): 2303–12. DOI : 10.1038 / sj.npp.1301646 . PMID 18059438 . 
  12. ^ Bavadekar SA, Ma G, Мустафа С.М., Мур Б. М. Миллер Д., Феллер DR (ноябрь 2006). «Привязанные аналоги йохимбина в качестве селективных лигандов человеческого альфа2С-адренергического рецептора». J. Pharmacol. Exp. Ther . 319 (2): 739–48. DOI : 10,1124 / jpet.106.105981 . PMID 16873606 . S2CID 31412932 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • Расположение генома человека ADRA2C и страница сведений о гене ADRA2C в браузере генома UCSC .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Купри I, Duzic E, Lanier SM (1992). «Факторы, определяющие специфичность передачи сигнала гуанин-нуклеотид-связывающими белками-рецепторами. II. Предпочтительное связывание альфа-2С-адренергического рецептора с гуанин-нуклеотид-связывающим белком, Go». J. Biol. Chem . 267 (14): 9852–7. PMID  1349607 .
  • Чхаджлани В., Рангель Н., Улен С., Викберг Дж. Э. (1991). «Идентификация дополнительного гена, принадлежащего к семейству альфа 2 адренергических рецепторов в геноме человека с помощью ПЦР» . FEBS Lett . 280 (2): 241–4. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (91) 80301-I . PMID  1849485 . S2CID  26642747 .
  • Реган Дж. В., Кобилка Т. С., Ян-Фенг Т. Л., Карон М. Г., Лефковиц Р. Дж., Кобилка Б. К. (1988). «Клонирование и экспрессия кДНК почек человека для подтипа альфа-2-адренергических рецепторов» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 85 (17): 6301–5. DOI : 10.1073 / pnas.85.17.6301 . PMC  281957 . PMID  2842764 .
  • Исон М.Г., Лиггетт С.Б. (1993). «Распределение подтипов альфа-2-адренорецепторов человека: широко распространенная и селективная по подтипу экспрессия мРНК альфа 2С10, альфа 2С4 и альфа 2С2 во многих тканях». Мол. Pharmacol . 44 (1): 70–5. PMID  7688069 .
  • Рисс О., Тис У, Седлачк И., Потисек С., Грэм Р., Тейлманн Дж., Гримм Т., Эпплен Дж. Т., Хайден М. Р. (1994). «Точное картирование гена альфа-2-адренорецептора мозга в хромосоме 4p16». Геномика . 19 (2): 298–302. DOI : 10.1006 / geno.1994.1061 . PMID  8188260 .
  • Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (1997). «Новое взаимодействие между адренергическими рецепторами и альфа-субъединицей эукариотического фактора инициации 2B» . J. Biol. Chem . 272 (31): 19099–102. DOI : 10.1074 / jbc.272.31.19099 . PMID  9235896 .
  • Шаак С., Деведжян Дж. К., Кайла С., Отправитель Y, Париж Х (1998). «Молекулярное клонирование, секвенирование и функциональное исследование промоторной области гена альфа2С4-адренорецептора человека» . Биохим. Дж . 328 (2): 431–8. DOI : 10.1042 / bj3280431 . PMC  1218938 . PMID  9371698 .
  • ДеГрафф Дж. Л., Ганьон А. В., Бенович Дж. Л., Орсини М. Дж. (1999). «Роль аррестинов в эндоцитозе и передаче сигналов альфа2-адренорецепторов подтипов» . J. Biol. Chem . 274 (16): 11253–9. DOI : 10.1074 / jbc.274.16.11253 . PMID  10196213 .
  • Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (1999). «Дзета-изоформа 14-3-3 белков взаимодействует с третьей внутриклеточной петлей различных подтипов альфа2-адренорецепторов» . J. Biol. Chem . 274 (19): 13462–9. DOI : 10.1074 / jbc.274.19.13462 . PMID  10224112 .
  • Хайн Л., Альтман Дж. Д., Кобылка Б. К. (2000). «Два функционально различных альфа2-адренорецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Природа . 402 (6758): 181–4. DOI : 10,1038 / 46040 . PMID  10647009 . S2CID  205047992 .
  • Small KM, Forbes SL, Rahman FF, Bridges KM, Liggett SB (2000). «Полиморфизм делеции четырех аминокислот в третьей внутриклеточной петле человеческого альфа 2С-адренергического рецептора вызывает нарушение связывания множественных эффекторов» . J. Biol. Chem . 275 (30): 23059–64. DOI : 10.1074 / jbc.M000796200 . PMID  10801795 .
  • Comings DE, Gade-Andavolu R, Gonzalez N, Wu S, Muhleman D, Blake H, Chiu F, Wang E, Farwell K, Darakjy S, Baker R, Dietz G, Saucier G, MacMurray JP (2001). «Многомерный анализ ассоциаций 42 генов при СДВГ, ODD и расстройстве поведения». Clin. Genet . 58 (1): 31–40. DOI : 10.1034 / j.1399-0004.2000.580106.x . PMID  10945659 . S2CID  43815350 .
  • Малый КМ, Вагонер Л.Е., Левин А.М., Кардиа С.Л., Лиггетт С.Б. (2002). «Синергетический полиморфизм бета1- и альфа2С-адренорецепторов и риск застойной сердечной недостаточности». N. Engl. J. Med . 347 (15): 1135–42. DOI : 10.1056 / NEJMoa020803 . PMID  12374873 .
  • Chotani MA, Mitra S, Su BY, Flavahan S, Eid AH, Clark KR, Montague CR, Paris H, Handy DE, Flavahan NA (2004). «Регулирование альфа (2) -адренорецепторов в клетках гладких мышц сосудов человека». Являюсь. J. Physiol. Heart Circ. Physiol . 286 (1): H59–67. DOI : 10.1152 / ajpheart.00268.2003 . PMID  12946937 .
  • Смолл К.М., Миалет-Перес Дж., Семан К.А., Тайсс С.Т., Браун К.М., Лиггетт С.Б. (2004). «Полиморфизмы сердечных пресинаптических альфа2С-адренорецепторов: разнообразная внутригенная изменчивость с гаплотип-специфическими функциональными эффектами» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 101 (35): 13020–5. DOI : 10.1073 / pnas.0405074101 . PMC  516511 . PMID  15319474 .
  • Chotani MA, Mitra S, Eid AH, Han SA, Flavahan NA (2005). «Определенные пути передачи сигналов цАМФ по-разному регулируют экспрессию альфа2С-адренорецепторов: роль в индукции сыворотки в клетках гладких мышц артериол человека». Являюсь. J. Physiol. Heart Circ. Physiol . 288 (1): H69–76. DOI : 10.1152 / ajpheart.01223.2003 . PMID  15345481 .
  • Белфер И., Бузас Б., Хипп Х., Филлипс Г., Таубман Дж., Лоринц И., Эванс К., Липски Р. Х., Енох М. А., Макс МБ, Гольдман Д. (2005). «Основанный на гаплотипах анализ генов адренергических рецепторов альфа 2A, 2B и 2C собирает информацию об общих функциональных локусах в каждом гене» . J. Hum. Genet . 50 (1): 12–20. DOI : 10.1007 / s10038-004-0211-у . PMID  15592690 .
  • Ноймайстер А., Чарни Д.С., Белфер И., Джерачи М., Холмс С., Шараби Ю., Алим Т., Бонн О., Лакенбо Д.А., Манджи Х., Голдман Д., Голдштейн Д.С. (2005). «Симпатоневральные и адреномедуллярные функциональные эффекты полиморфизма гена альфа2С-адренорецепторов у здоровых людей». Pharmacogenet. Геномика . 15 (3): 143–9. DOI : 10.1097 / 01213011-200503000-00002 . PMID  15861038 . S2CID  479475 .
  • Ноймайстер А., Древец В. К., Белфер I, Лакенбо Д. А., Генри С., Бонн О., Херскович П., Голдман Д., Чарни Д. С. (2006). «Влияние полиморфизма гена альфа-2С-адренорецептора на нервные реакции на выражения лица при депрессии» . Нейропсихофармакология . 31 (8): 1750–6. DOI : 10.1038 / sj.npp.1301010 . PMID  16407897 .
  • Пак Дж.С., Чжан С.И., Джо Ш., Со Дж.Б., Ли Л., Пак К.В., О, Б.Х., Пак И.Б., Ким Х.С. (2006). «Общие полиморфизмы адренергических рецепторов как новые факторы риска вазоспастической стенокардии». Являюсь. Сердце Дж . 151 (4): 864–9. DOI : 10.1016 / j.ahj.2005.06.009 . PMID  16569551 .