 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| ECHA InfoCard | 100.206.784  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 29 H 38 N 2 O 6 |
| Молярная масса | 510,631 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Atrasentan представляет собой экспериментальный препарат , который в настоящее время изучается для лечения различных видов рака , [1] , включая немелкоклеточный рак легкого . [2] Он также изучается в качестве терапии диабетической болезни почек.
Атрасентан не прошел 3-ю фазу исследования рака простаты у пациентов, не реагирующих на гормональную терапию. [3] Второе испытание подтвердило этот вывод. [4]
Это антагонист рецептора эндотелина, селективный в отношении подтипа A (ET A ). В то время как другие препараты этого типа ( Ситаксентан , Ambrisentan ) эксплуатировать сосудосуживающие свойства эндотелина и в основном используются для лечения легочной артериальной гипертензии , atrasentan блокирует эндотелин индуцированной пролиферацию клеток . [ необходима цитата ]
В апреле 2014 года de Zeeuw et al. показали, что 0,75 мг и 1,25 мг атразентана снижают уровень альбумина в моче на 35 и 38% соответственно с умеренными побочными эффектами. У пациентов также наблюдалось снижение домашнего артериального давления (но без изменений в офисных показаниях), снижение общего холестерина и ЛПНП. Пациенты в группе, получавшей дозу 1,25 мг, увеличили прибавку в весе, что предположительно было связано с усилением отека, и им пришлось отказаться от исследования в большей степени, чем в группе, получавшей плацебо или дозу 0,75 мг. [5] Снижение протеинурии было связано с благоприятными исходами для пациентов с диабетической болезнью почек с другими вмешательствами, но не является принятой конечной точкой FDA. [ необходима цитата ]
В 2013 году было начато исследование SONAR [6], чтобы определить, снижает ли атразентан почечную недостаточность при диабетической болезни почек. [7]
Ссылки [ править ]
- ^ "Атрасентан" . Словарь терминов по раку NCI . Национальный институт рака. 2011-02-02.
- ^ Чиаппори А.А., Хаура Э, Родригес Ф.А., Боулвар Д., Капур Р., Нойгер А.М. и др. (Март 2008 г.). «Фаза I / II исследования атразентана, антагониста рецептора эндотелина А, в комбинации с паклитакселом и карбоплатином в качестве терапии первой линии при распространенном немелкоклеточном раке легкого» . Клинические исследования рака . 14 (5): 1464–9. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-07-1508 . PMID 18316570 .
- ^ «Добавление экспериментального препарата к стандартной химиотерапии при распространенном раке простаты не принесло пользы в клинических испытаниях фазы 3» (пресс-релиз). Национальный институт рака. 21 апреля 2011 . Проверено 18 октября 2014 года .
- ^ Куинн Д.И., Танген С.М., Хуссейн М., Лара П.Н., Гольдкорн А., Мойнпур С.М. и др. (Август 2013). «Доцетаксел и атразентан в сравнении с доцетакселом и плацебо для мужчин с прогрессирующим устойчивым к кастрации раком простаты (SWOG S0421): рандомизированное исследование фазы 3» . Ланцет. Онкология . 14 (9): 893–900. DOI : 10.1016 / S1470-2045 (13) 70294-8 . PMC 4277263 . PMID 23871417 .
- ^ de Zeeuw D, Coll B, Andress D, Brennan JJ, Tang H, Houser M и др. (Май 2014 г.). «Антагонист эндотелина атразентан снижает остаточную альбуминурию у пациентов с диабетической нефропатией 2 типа» . Журнал Американского общества нефрологов . 25 (5): 1083–93. DOI : 10,1681 / ASN.2013080830 . PMC 4005314 . PMID 24722445 .
- ^ Номер клинического испытания NCT01858532 "Исследование диабетической нефропатии с атразентаном (SONAR)" на ClinicalTrials.gov
- ^ Heerspink HJ, Parving HH, Andress DL, Bakris G, Correa-Rotter R, Hou FF и др. (Май 2019 г.). «Атразентан и почечные эффекты у пациентов с диабетом 2 типа и хронической болезнью почек (SONAR): двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование». Ланцет . 393 (10184): 1937–1947. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (19) 30772-X . PMID 30995972 .
