Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Амбризентан
Амбризентан structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛетайрис, Волибрис, Пульмонекст
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa612023
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : X (высокий риск)
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
БиодоступностьНеопределенный
Связывание с белками99%
Ликвидация Период полураспада15 часов (терминал)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1111 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID4046282
ECHA InfoCard100.184.855
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 22 N 2 O 4
Молярная масса378,428  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Ambrisentan (США торговое название Letairis , ЕС торговое название Volibris , Индия торговое название Pulmonext лабораториями MSN) является препарат показан для применения при лечении легочной гипертензии . [1] [2]

Пептид эндотелин сужает мышцы кровеносных сосудов, повышая кровяное давление. Амбризентан, расслабляющий эти мышцы, является антагонистом рецептора эндотелина и селективен в отношении рецептора эндотелина типа А (ЕТ А ). [3] Амбризентан значительно улучшил переносимость упражнений (6 минут ходьбы) по сравнению с плацебо в двух двойных слепых многоцентровых исследованиях (ARIES-1 и ARIES-2). [4]

Амбризентан был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) и определен как орфанный препарат для лечения легочной гипертензии. [5] [6] [7] [8]

Последние разработки и публикации [ править ]

Последнее обновление 02.09.2015

15.08.2015 Репродукция . Toxicol.Активация рецептора эндотелина опосредует сильную вазоконстрикцию легких и положительный инотропный эффект на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. Таким образом, антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, обладают тератогенным действием . [9]
27.08.2015 NEJMAmbrisentan при использовании в комбинированной терапии с тадалафила было установлено, что более эффективным в лечении лечения наивных пациентов с ВОЗ класса II или III легочной артериальной гипертензии , чем монотерапии с использованием либо препарата. [10]

Клиническое использование [ править ]

Амбризентан показан для лечения легочной артериальной гипертензии (группа 1 по классификации ВОЗ) у пациентов с симптомами класса II или III по классификации ВОЗ с целью повышения переносимости физической нагрузки и отсрочки клинического ухудшения.

Врожденные дефекты [ править ]

Активация рецептора эндотелина опосредует сильную вазоконстрикцию легких и положительный инотропный эффект на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. В дополнение к этому, рецепторы эндотелина, как известно, также играют роль в миграции, росте и дифференцировке клеток нервного гребня. Известно, что антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, обладают тератогенными свойствами.

Амбризентан имеет высокий риск повреждения печени и врожденных дефектов, если женщина забеременеет во время его приема. В США врачи, выписывающие его, и пациенты, которые его принимают, должны зарегистрироваться в специальной программе LETAIRIS Education and Access Program (LEAP), чтобы узнать об этих рисках. Амбризентан продается только в специализированных аптеках.

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Letairis- амбризентан таблетка, покрытая пленочной оболочкой" . DailyMed . 4 сентября 2019 . Проверено 18 апреля 2020 года .
  2. ^ "Амбризентанская монография для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 7 января 2019 . Проверено 18 апреля 2020 года .
  3. ^ Ваттер Н, Сеиферты В (2006). «Амбрисентан, непептидный антагонист рецептора эндотелина» . Cardiovasc Drug Rev . 24 (1): 63–76. DOI : 10.1111 / j.1527-3466.2006.00063.x . PMID 16939634 . 
  4. ^ Фрамптон JE (2011). «Амбризентан». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов . 11 (4): 215–26. DOI : 10.2165 / 11207340-000000000-00000 . PMID 21623643 . 
  5. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Letairis (Ambrisentan) NDA # 022081» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 . Проверено 18 апреля 2020 года .
  6. ^ "Волибрис EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 18 апреля 2020 года .
  7. ^ "Обозначение и одобрение орфанного препарата Ambrisentan" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 18 апреля 2020 года .
  8. ↑ Поллак, Эндрю (16 июня 2007 г.). «Препарат Gilead одобрен для лечения редких заболеваний» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 24 мая 2013 года . Проверено 16 июня 2007 года .
  9. ^ де Рааф MA, Beekhuijzen M, Guignabert C, Vonk Noordegraaf A, Bogaard HJ (2015). «Антагонисты рецепторов эндотелина-1 в развитии плода и легочной артериальной гипертензии». Репродуктивная токсикология . 56 : 45–51. DOI : 10.1016 / j.reprotox.2015.06.048 . PMID 26111581 . 
  10. ^ Галье, Наззарено; Barberà, Joan A .; Frost, Adaani E .; Гофрани, Хоссейн-Ардешир; Хопер, Мариус М .; McLaughlin, Vallerie V .; Павлин, Эндрю Дж .; Симонно, Жеральд; Вашьери, Жан-Люк; Грюниг, Эккехард; Oudiz, Ronald J .; Вонк-Нордеграф, Антон; Уайт, Р. Джеймс; Блэр, Кристиана; Гиллис, Хантер; Миллер, Карен Л .; Харрис, Джулия HN; Лэнгли, Джонатан; Рубин, Льюис Дж. (2015). «Первоначальное использование амбрисентана плюс тадалафила при легочной артериальной гипертензии» . Медицинский журнал Новой Англии . 373 (9): 834–44. DOI : 10.1056 / NEJMoa1413687 . hdl : 2445/97236 . PMID 26308684 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Амбризентан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.