Клиотиды представляют собой группу родственных пептидов , выделенных из термостабильной фракции экстрактов Clitoria ternatea (Cliotides). [1] Клиотиды принадлежат к более широкой классификации пептидов, циклотидам .
Предварительные исследования показывают, что клиотиды обладают рядом биохимических свойств, которые вызвали научный интерес в связи с возможностью разработки из них противомикробных и противораковых средств.
Клиотиды проявляют антимикробную активность in vitro в отношении E. coli , K. pneumoniae и P. aeruginosa и цитотоксичность в отношении клеток HeLa . [2]
Клиотиды также обладают иммуностимулирующей активностью. В концентрации 1 мкМ катионные клиотиды способны усиливать секрецию различных цитокинов и хемокинов в моноцитах человека как в состоянии покоя, так и в состоянии стимуляции ЛПС. [3] Хемокины, такие как RANTES, MIP-1β, MIP-1α, IP-10, IL-8 и TNF-α, были одними из наиболее активируемых с увеличением уровня секреции до 129 раз.
Различные циклотиды имеют белковые последовательности , которые обуславливают разные биофизические и функциональные свойства и экспрессируются в разных органах. [4] Например, циклотиды из надземных органов обладают более прочной связывающей активностью с насекомоподобными мембранами, тогда как циклотиды из корней и семян, двух органов, контактирующих с почвой, обладают относительно более высокой эффективностью против молоди модельной нематоды Caenorhabditis elegans . [4] Было показано, что изолированный циклотид Cter M, который в высокой степени экспрессируется в надземных органах, эффективно замедляет рост и убивает личинок моли. [5]
Недавно был выделен фермент, ответственный за биосинтез и циклизацию основной цепи клиотидов. Она была названа бутелазой 1 в соответствии с ее местным названием в Малайзии и Сингапуре ( лигаза бунга-теланг ). Бутелаза 1 является самой быстрой известной пептидной лигазой, способной катализировать циклизацию пептидов с необычайной эффективностью. [6]