Кроскармеллоза натрия является внутренне поперечно-сшитой натрий - карбоксиметилцеллюлоза для использования в качестве супердезинтегранта в фармацевтических препаратах. [1]
E468 - это число E сшитой натриевой карбоксиметилцеллюлозы, используемой в пищевых продуктах в качестве эмульгатора .
Фон [ править ]
Сшивка снижает растворимость в воде, в то же время позволяя материалу набухать (как губка ) и впитывать воду, во много раз превышающую его вес. В результате он обеспечивает превосходные характеристики растворения и дезинтеграции лекарственного средства , тем самым улучшая последующую биодоступность формул за счет лучшего контакта активных ингредиентов с жидкостями организма.
Кроскармеллоза натрия также решает проблемы разработчиков рецептур по поводу долговременной функциональной стабильности, снижения эффективности при высоких уровнях твердости таблеток и аналогичных проблем, связанных с другими продуктами, разработанными для улучшения растворения лекарств. Это очень часто используемая [2] фармацевтическая добавка, одобренная Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Его цель в большинстве таблеток, включая пищевые добавки, заключается в том, чтобы помочь таблетке быстро распадаться в желудочно-кишечном тракте. Если дезинтегрирующий агент таблетки не включен, таблетка может распадаться слишком медленно, в неправильной части кишечника или совсем не распадаться, тем самым снижая эффективность и биодоступность активных ингредиентов.
Кроскармеллозу получают , сначала вымачивая сырую целлюлозу в гидроксиде натрия , а затем взаимодействуя с целлюлозой с монохлорацетатом натрия с образованием карбоксиметилцеллюлозы натрия . Избыточный монохлорацетат натрия медленно гидролизуется до гликолевой кислоты, и гликолевая кислота катализирует сшивание с образованием кроскармеллозы натрия. [1] Химически это натриевая соль сшитой частично O- (карбоксиметилированной) целлюлозы.
Кроскармеллоза натрия впервые была использована в качестве стабилизатора в добавках для лошадей. [ необходима цитата ]
Ссылки [ править ]
- ^ a b Swarbrick, Джеймс; Джеймс С. Бойлан (1990). Энциклопедия фармацевтической техники . С. 2623–2624. ISBN 978-0-8247-2824-3.
- ^ «Неактивные ингредиенты в одобренных FDA лекарствах» . Accessdata.fda.gov . Проверено 27 апреля 2013 .
