Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлено с Dicyclomine )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дицикловерин
Dicyclomine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБикломин, Бентил, Дибент и др.
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa684007
Данные лицензии
Категория беременности
  • AU : B1
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками> 99%
Ликвидация Период полураспада5 часов
Идентификаторы
  • 2- (Диэтиламино) этил-1-циклогексилциклогексан-1-карбоксилат
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.919 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 35 N O 2
Молярная масса309,494  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (OCCN (CC) CC) C1 (CCC1) C2CCCCC2
  • InChI = 1S / C19H35NO2 / c1-3-20 (4-2) 15-16-22-18 (21) 19 (13-9-6-10-14-19) 17-11-7-5-8- 12-17 / ч 17H, 3-16H2,1-2H3 контрольныйY
  • Ключ: CURUTKGFNZGFSE-UHFFFAOYSA-N контрольныйY
  (проверять)

Дицикломин , также известный как Дицикломин , это лекарство , которое используется для лечения спазмов этого кишечника , такие , как происходят в синдроме раздраженного кишечника . [1] [2] Его принимают внутрь или путем инъекции в мышцу . [2] Хотя он использовался при детских коликах и энтероколите , данные не подтверждают его использование. [2]

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткое зрение, слабость, сонливость и головокружение. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать психоз и проблемы с дыханием у младенцев. [2] Использование во время беременности представляется безопасным, а во время грудного вскармливания не рекомендуется. [3] Не совсем понятно, как это работает. [2]

Дицикловерин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1950 году. [2] Он доступен в виде дженерика . [1] В 2017 году это было 181-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более трех миллионов рецептов. [4] [5]

Медицинское использование [ править ]

Дицикломин используется для лечения симптомов синдрома раздраженного кишечника , в частности повышенной моторики , у взрослых. [6] [7] По состоянию на 2016 год клинические руководства рекомендовали дицикловерин и другие спазмолитики для лечения СРК с диареей в качестве лечения первой линии, хотя доказательства их эффективности были очень слабыми. [6]

Противопоказания [ править ]

Это лекарство не следует использовать людям с обструктивным заболеванием желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, тяжелым язвенным колитом, рефлюксом, любым нестабильным сердечным заболеванием, глаукомой, миастенией, а также с острым кровотечением. [7]

Его не следует назначать детям или младенцам с коликами из-за риска судорог, затрудненного дыхания, раздражительности и беспокойства [8], и в любом случае существует мало доказательств, подтверждающих эффективность такого использования. [9]

Поскольку известно, что дицикловерин ухудшает мышление и координацию, людям, принимающим препарат, следует избегать вождения или работы с механизмами. [7]

Влияние на ребенка во время беременности или кормления грудью недостаточно изучено. [7]

Побочные эффекты [ править ]

Дицикловерин может вызывать ряд антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, тошнота, помутнение зрения, головокружение, спутанность сознания, сильный запор, боль в желудке, учащенное сердцебиение, затрудненное мочеиспускание и судороги. [6]

Фармакология [ править ]

Дицикломин блокирует действие ацетилхолина на холинергические рецепторы на гладких мышц в желудочно - кишечном тракте, расслабляющие гладкие мышцы. [6]

История [ править ]

Капсула дицикломина гидрохлорида для перорального применения 10 мг.

Дицикловерин был впервые химически синтезирован в Соединенных Штатах примерно в 1945 году учеными из компании William S. Merrell . [10]

Впервые он появился на рынке в 1952 году для лечения желудочно-кишечных расстройств, включая колики у младенцев. [8] МНН «дицикловерин» было рекомендовано в 1959 году. [11] Он был включен в комбинированный препарат от утреннего недомогания под названием Bendectin , наряду с доксиламином и витамином B6, который был выпущен в США в 1956 году; дицикломин был исключен из состава в 1976 году после того, как Меррелл определил, что он не добавляет ценности. Бендектин стал предметом многих судебных исков из-за обвинений в том, что он вызвал врожденные дефекты, подобные талидомиду , который Merrell также продавал в США и Канаде. [12]

В середине 1980-х годов несколько правительств ограничили его использование у младенцев из-за сообщений о судорогах, затрудненном дыхании, раздражительности и беспокойстве у младенцев, принимавших это лекарство. [8]

В 1994 году Федеральная торговая комиссия США приказала Marion Merrell Dow , которая недавно приобрела Rugby Darby, единственного производителя дженериков дицикловерина в США, пообещать предоставить лицензии на свою интеллектуальную собственность на препарат любой компании, которая этого пожелает, на основании антимонопольные проблемы. Рынок этого препарата в США в то время составлял около 8 миллионов долларов; У Доу было 60%, а у Регби - 40%. В следующем году Hoechst Marion Roussel , которая к тому времени приобрела бизнес, предоставила лицензию Endo Pharmaceuticals . К 2000 году несколько других конкурентов-дженериков начали продавать это лекарство. Этот случай был частью перестройки фармацевтического рынка США, произошедшей в 1990-х годах, в пользу выхода на рынок дженериков.[13]

Общество и культура [ править ]

Хотя и редко, но были сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Несмотря на то, что он в основном нацелен на гладкие мышцы, дицикловерин является относительно неполярным третичным амином. Таким образом, он способен преодолевать гематоэнцефалический барьер , тем самым увеличивая его потенциал зависимости и приводя к делирию при высоких концентрациях. [6] [14]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 759. ISBN. 9780857113382.
  2. ^ a b c d e f g "Монография по гидрохлориду дицикломина для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  3. ^ "Дицикломин предупреждения о беременности и кормлении грудью" . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  4. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  5. ^ «Дицикломина гидрохлорид - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ a b c d e Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения (3 декабря 2015 г.). «Дицикломин для желудочно-кишечных заболеваний: обзор клинической эффективности, безопасности и рекомендаций». Отчеты об оперативном реагировании CADTH . PMID 26985553 . 
  7. ^ a b c d Персонал AHFS (2006). «Дицикломина гидрохлорид» . Основы AHFS DI . Бетесда, Мэриленд: Американское общество фармацевтов, специализирующихся на системах здравоохранения, / drug.com . Проверено 25 ноября 2018 года .
  8. ^ a b c Сводный список продуктов, потребление и / или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами (PDF) (12-е изд.). Всемирная организация здоровья. 2005. с. 106 . Проверено 25 ноября 2018 года . [ мертвая ссылка ]
  9. ^ Biagioli Е, Тараско В, Лингва С, Moja л, Савино Р (сентябрь 2016). «Обезболивающие при детских коликах» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 9 : CD009999. DOI : 10.1002 / 14651858.CD009999.pub2 . hdl : 2434/444531 . PMC 6457752 . PMID 27631535 .  
  10. ^ «Дицикломин» . Pubchem . Проверено 25 ноября 2018 года .
  11. ^ «Международные непатентованные названия для списка № 3 фармацевтических препаратов» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 463–474. Декабрь 1959 . Проверено 25 ноября 2018 года .
  12. ↑ Сандерс Дж. (Январь 1992 г.). «Судебный процесс по делу Бендектина: пример из жизненного цикла массовых правонарушений» (PDF) . Юридический журнал Гастингса . 43 (2): 317 . Проверено 25 ноября 2018 года .
  13. Перейти ↑ Chien C (2003). «Дешевые лекарства по какой цене для инноваций: вредит ли инновациям обязательное лицензирование фармацевтических препаратов?». Журнал Berkeley Technology Law Journal . 18 (3): 853–907. JSTOR 24116860 . 
  14. ↑ Das S, Mondal S, Datta A, Bandyopadhyay S (сентябрь 2013 г.). «Редкий случай злоупотребления дицикломином» . Журнал молодых фармацевтов . 5 (3): 106–7. DOI : 10.1016 / j.jyp.2013.08.004 . PMC 3812884 . PMID 24396252 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Дицикломин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.