GC376 - это противовирусный препарат широкого спектра действия, разрабатываемый биофармацевтической компанией Anivive Lifesciences для терапевтического применения у людей и животных. [1] Anivive лицензировала исключительные всемирные патентные права на GC376 из Университета штата Канзас . [2] По состоянию на 2020 год GC376 исследуется как средство от COVID-19 . [3] GC376 проявляет активность против многих вирусов человека и животных, включая коронавирус и норовирус ; [4] наиболее обширное исследование было проведено множественными in vivo.исследования на кошках, которые лечат коронавирус, вызывающий смертельный инфекционный перитонит у кошек . [5] Другие исследования подтверждают использование вируса эпидемической диареи свиней . [6]
Правовой статус | |
---|---|
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 21 H 30 N 3 Na O 8 S |
Молярная масса | 507,5 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
COVID-19
Поскольку GC376 проявляет активность широкого спектра против коронавируса [7], на ранней стадии пандемии 2020 года он был предложен в качестве потенциального средства лечения COVID-19. [8] В ответ на кризис исследователи из Университета Аризоны опубликовали исследования in vitro, показывающие, что GC376 очень активен против 3CLpro при SARS-CoV-2 (коронавирусе, вызывающем COVID-19). [9] Другая группа вирусологов из Университета Альберты под руководством Д. Лорна Тиррелла затем выпустила отдельную публикацию, подтверждающую активность GC376 против 3CLpro при SARS-CoV-2, а также указав, что GC376 обладает мощным противовирусным действием. [10] На следующий день Институт Цукермана Колумбийского университета провел виртуальный симпозиум по COVID-19, на котором было опубликовано исследование, проведенное Дэвидом Хо и охарактеризовавшее GC376 как «самый многообещающий» ингибитор протеазы, исследуемый в лаборатории Хо, поскольку GC376 был «самым мощным »и достиг« полного вирусного ингибирования »в культуре клеток, инфицированных SARS-CoV-2. [3]
Фармакология
Фармакодинамика
GC376 - ингибитор протеазы . Он блокирует 3CLpro , протеазу, общую для многих (+) ssRNA вирусов, тем самым предотвращая созревание вирусного полипротеина до его функциональных частей. [10] [6]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ "Anivive" . www.anivive.com . Проверено 14 мая 2020 .
- ^ «Анивив лицензирует противовирусный препарат от смертельной болезни кошек» . www.k-state.edu . 20 сентября 2018 . Проверено 14 мая 2020 .
- ^ а б Брент Стоквелл, Виртуальный симпозиум по COVID-19, 6 мая 2020 г. , получено 14 мая 2020 г.
- ^ Такахаши Д., Ким И., Ловелл С., Пракаш О., Грутас В. К., Чанг КО (декабрь 2013 г.). «Структурные и ингибиторные исследования 3C-подобных протеаз норовируса» . Вирусные исследования . 178 (2): 437–44. DOI : 10.1016 / j.virusres.2013.09.008 . PMC 3840063 . PMID 24055466 .
- ^ Pedersen NC, Kim Y, Liu H, Galasiti Kankanamalage AC, Eckstrand C, Groutas WC, et al. (Апрель 2018 г.). «Эффективность ингибитора 3C-подобной протеазы при лечении различных форм приобретенного инфекционного перитонита кошек» . Журнал кошачьей медицины и хирургии . 20 (4): 378–392. DOI : 10.1177 / 1098612X17729626 . PMC 5871025 . PMID 28901812 .
- ^ а б в Йе Г, Ван Х, Тонг Х, Ши И, Фу ЗФ, Пэн Г (февраль 2020 г.). «Структурная основа для подавления репликации вируса эпидемической диареи свиней с помощью ингибитора 3C-подобной протеазы GC376» . Вирусы . 12 (2): 240. DOI : 10,3390 / v12020240 . PMC 7077318 . PMID 32098094 .
- ^ Пиллайяр Т., Минакшисундарам С., Маникам М. (апрель 2020 г.). «Недавнее открытие и разработка ингибиторов, нацеленных на коронавирусы» . Открытие наркотиков сегодня . 25 (4): 668–688. DOI : 10.1016 / j.drudis.2020.01.015 . PMC 7102522 . PMID 32006468 .
- ^ Морс Дж. С., Лалонд Т., Сюй С., Лю В. Р. (март 2020 г.). «Уроки прошлого: возможные варианты срочной профилактики и лечения тяжелых острых респираторных инфекций, вызванных 2019-nCoV» . ChemBioChem: Европейский журнал химической биологии . 21 (5): 730–738. DOI : 10.1002 / cbic.202000047 . PMC 7162020 . PMID 32022370 .
- ^ Ма, Чуньлун; Херст, Бретт; Ху, Яньмэй; Сзето, Томми; Тарбет, Барт; Ван, июнь (2020-04-20). «Боцепревир, GC-376 и ингибиторы кальпаина II, XII подавляют репликацию вируса SARS-CoV-2, воздействуя на основную вирусную протеазу» . bioRxiv : 2020.04.20.051581. DOI : 10.1101 / 2020.04.20.051581 . PMC 7263507 . PMID 32511378 . S2CID 216145410 .
- ^ а б Вуонг, Уэйн; Хан, Мухаммад Башир; Фишер, Конрад; Арутюнова, Елена; Ламер, Тесс; Шилдс, Джастин; Saffran, Holly A .; Маккей, Райан Т .; Белкум, Марко Дж. Ван; Джойс, Майкл; Янг, Ховард С. (2020-05-05). «Лекарство от коронавируса кошек подавляет основную протеазу SARS-CoV-2 и блокирует репликацию вируса» . bioRxiv . 11 (1): 2020.05.03.073080. DOI : 10.1101 / 2020.05.03.073080 . PMC 7453019 . PMID 32855413 . S2CID 218551888 .
Внешние ссылки
- Anivive Pharmaceuticals