Рупинтривир ( AG-7088 , Рупинавир ) - это пептидомиметический противовирусный препарат, который действует как ингибитор протеазы 3C и 3CL . [1] [2] [3] Он был разработан для лечения риновирусов , [4] [5] и впоследствии был исследован для лечения других вирусных заболеваний, в том числе вызванных пикорнавирусами , [6] [7] норовирусом , [8] и коронавирусы , такие как SARS и COVID-19 . [9] [10]
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Рупинтривир |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 31 H 39 F N 4 O 7 |
Молярная масса | 598,7 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Драгович П.С., Принс Т.Дж., Чжоу Р., Уэббер С.Е., Мараковиц Ю.Т., Фурман С.А. и др. (Апрель 1999 г.). «Основанный на структуре дизайн, синтез и биологическая оценка необратимых ингибиторов протеазы риновируса 3C человека. 4. Включение фрагментов лактама P1 в качестве замены L-глутамина». Журнал медицинской химии . 42 (7): 1213–24. DOI : 10.1021 / jm9805384 . PMID 10197965 .
- ^ Сантос М.М., Морейра Р. (октябрь 2007 г.). «Акцепторы Михаэля как ингибиторы цистеиновой протеазы». Миниобзоры по медицинской химии . 7 (10): 1040–50. DOI : 10.2174 / 138955707782110105 . PMID 17979807 .
- ^ Юань С., Фань К., Чен З, Сунь И, Хоу Х, Чжу Л. (февраль 2020 г.). «Структура комплекса HRV-C 3C-Rupintrivir открывает новые возможности для разработки ингибиторов» . Virologica Sinica . 35 (4): 445–454. DOI : 10.1007 / s12250-020-00196-4 . PMC 7462945 . PMID 32103448 .
- ^ Патик А.К., Бинфорд С.Л., Братья М.А., Джексон Р.Л., Форд С.Э., Дим М.Д. и др. (Октябрь 1999 г.). «Противовирусная активность in vitro AG7088, мощного ингибитора протеазы риновируса 3C человека» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 43 (10): 2444–50. DOI : 10.1128 / AAC.43.10.2444 . PMC 89498 . PMID 10508022 .
- ^ Дженсен Л.М., Уокер Э.Дж., Янс Д.А., Гильдьял Р. (2015). «Протеазы риновируса человека: роль в инфекции». Риновирусы . Методы молекулярной биологии. 1221 . С. 129–41. DOI : 10.1007 / 978-1-4939-1571-2_10 . ISBN 978-1-4939-1570-5. PMID 25261311 .
- ^ Барнард Д.Л. (2006). «Текущее состояние антипикорнавирусной терапии». Текущий фармацевтический дизайн . 12 (11): 1379–90. DOI : 10,2174 / 138161206776361129 . PMID 16611122 .
- ^ Де Пальма AM, Флиген I, Де Клерк Э., Нейтс Дж. (Ноябрь 2008 г.). «Селективные ингибиторы репликации пикорнавирусов». Обзоры медицинских исследований . 28 (6): 823–84. DOI : 10.1002 / med.20125 . PMID 18381747 . S2CID 1575335 .
- ^ Роча-Перейра Дж., Насименто М.С., Ма К., Хильгенфельд Р., Нейтс Дж., Йохманс Д. (август 2014 г.). «Ингибитор протеазы энтеровируса рупинтривир проявляет кросс-генотипическую анти-норовирусную активность и очищает клетки от репликона норовируса» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (8): 4675–81. DOI : 10,1128 / AAC.02546-13 . PMC 4136040 . PMID 24890597 .
- ^ Ананд К., Зибур Дж., Вадхвани П., Местерс Дж. Р., Хильгенфельд Р. (июнь 2003 г.). «Структура основной протеиназы коронавируса (3CLpro): основа для создания препаратов против SARS» . Наука . 300 (5626): 1763–7. Bibcode : 2003Sci ... 300.1763A . DOI : 10.1126 / science.1085658 . PMID 12746549 .
- ^ Лю Ц., Чжоу К., Ли И, Гарнер Л.В., Уоткинс С.П., Картер Л.Дж. и др. (2020). «Исследования и разработки терапевтических агентов и вакцин против COVID-19 и связанных с ним заболеваний, связанных с коронавирусом человека» . АСУ Центральная Наука . 6 (3): 315–331. DOI : 10.1021 / acscentsci.0c00272 . PMC 7094090 . PMID 32226821 .