Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлено с Genvoya )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тенофовир алафенамид
Тенофовир алафенамид structure.svg
Клинические данные
Произношение/ ˌ т ə п oʊ е ə v ɪər ˌ æ л ə е ɛ п ə м aɪ д /
Торговые наименованияВемлиди
Генвоя (с элвитегравиром , кобицистатом и эмтрицитабином )
Одефси (с эмтрицитабином и рилпивирином )
Дескови (с эмтрицитабином)
Симтуза (с дарунавиром , кобицистатом и эмтрицитабином)
Другие названияGS-7340
AHFS / Drugs.comМонография
Данные лицензии
Категория беременности
Пути администрированияВнутрь ( таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [2]
  • США : только ℞ [3]
  • ЕС : только рецепты [4]
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками~ 80% [3]
Ликвидация Период полураспада0,51 час
ЭкскрецияКал (31,7%), моча (<1%)
Идентификаторы
  • Изопропил (2 S ) -2 - [[[(1 R ) -2- (6-аминопурин-9-ил) -1-метилэтокси] метилфеноксифосфорил] амино] пропаноат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 29 N 6 O 5 P
Молярная масса476,474  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C [C @ H] (CN1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) OC [P @@] (= O) (N [C @@ H] (C) C (= O) OC (C ) C) OC3 = CC = CC = C3
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C21H29N6O5P / c1-14 (2) 31-21 (28) 16 (4) 26-33 (29,32-17-8-6-5-7-9-17) 13-30-15 ( 3) 10-27-12-25-18-19 (22) 23-11-24-20 (18) 27 / ч 5-9,11-12,14-16H, 10,13H2,1-4H3, (H , 26,29) (H2,22,23,24) / t15-, 16 +, 33 + / m1 / s1
  • Ключ: LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N
Тенофовира алафенамида фумарат , соль, используемая в лекарственных формах .

Тенофовир алафенамид , продаваемый под торговой маркой Vemlidy , представляет собой ингибитор нуклеотидной обратной транскриптазы вируса гепатита B (HBV) для лечения хронической инфекции вируса гепатита B (HBV) у взрослых с компенсированным заболеванием печени . [3] Принимается внутрь. [3]

Тенофовир alafenamide является пролекарством из тенофовир . Он был разработан Gilead Sciences на основе протидной технологии Криса МакГигана для использования при лечении ВИЧ / СПИДа и хронического гепатита B и применяется в форме тенофовира алафенамида фумарата (TAF). Тесно связанный с обычно используемым ингибитором обратной транскриптазы тенофовир дизопроксил фумаратом (TDF), TAF обладает большей противовирусной активностью и лучшим распределением в лимфоидных тканях, чем этот агент. [5] [6] Вемлиди был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.(FDA) в ноябре 2016 г. [7]

Компания Gilead объявила о проведении фазы III клинического исследования, посвященного оценке схемы приема одной таблетки, сочетающей тенофовир алафенамид с кобицистатом , эмтрицитабином и элвитегравиром [8], и разработала совместную рецептуру препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром . [9] [10] [11] В 48-недельном исследовании, сравнивавшем элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил (торговое название Стрибилд ) и элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговое название Genvoya), результаты показали, что новый препарат не уступает известному, но при гораздо более низких дозировках и с меньшей частотой нежелательных побочных эффектов, таких как нарушение функции почек. [12] [13] [14] FDA одобрило схему лечения на основе TAF для лечения ВИЧ-1 в ноябре 2015 года. [15] Genvoya - первая схема на основе TAF, получившая одобрение. [15]

Комбинации с фиксированными дозами, содержащие тенофовир алафенамид [ править ]

  • Элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Genvoya) [16] - одобрен как в Соединенных Штатах, так и в Европейском союзе в ноябре 2015 года [17] [18] (сравните Элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир ; торговая марка Stribild [19] [20] [21] )
  • Эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир алафенамид (торговая марка Odefsey) [22] - одобрен в США в марте 2016 года и в Европейском союзе в июне 2016 года [23] [24] (сравните эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир ; торговая марка Complera [ 25] [26] )
  • Эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Descovy) [27] - одобрен в США в апреле 2016 г. (сравните эмтрицитабин / тенофовир ; торговая марка Truvada). В октябре 2019 года Descovy был одобрен в США для доконтактной профилактики ВИЧ-1 (PrEP). [28] [29]
  • Биктегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Biktarvy) [30] - одобрен в США в феврале 2018 года.
  • Дарунавир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Symtuza) [31] - одобрен в Европейском союзе в сентябре 2017 г., в США в июле 2018 г. и в Австралии в ноябре 2019 г. [32] [33] [34]
  • Долутегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид. [35]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Тенофовир алафенамид (Вемлиди) Использование во время беременности» . Drugs.com . 26 декабря 2018 . Проверено 18 апреля 2020 .
  2. ^ "Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Вемлиди 25 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)" . (ЭМС) . 8 сентября 2020 . Проверено 12 ноября 2020 .
  3. ^ a b c d «Таблетка Вемлидитенофовира алафенамида» . DailyMed . 11 февраля 2020 . Проверено 18 апреля 2020 .
  4. ^ "Вемлиды EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) .
  5. ^ Eisenberg EJ, он GX, Ли WA (2001). «Метаболизм GS-7340, нового внутриклеточного пролекарства фенилмонофосфорамидата PMPA, в крови». Нуклеозиды Нуклеотиды Нуклеиновые кислоты . 20 (4–7): 1091–8. DOI : 10.1081 / НЦА-100002496 . PMID 11562963 . S2CID 24652157 .  
  6. ^ М. Марковиц, А. Золопа и др. GS-7340 демонстрирует большее снижение РНК ВИЧ-1, чем тенофовир дизопроксилфумарат, в течение 14 дней монотерапии у субъектов, инфицированных ВИЧ-1 . 18-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям, 2 марта 2011 г. Документ № 152LB
  7. ^ «FDA утверждает Vemlidy (тенофовир алафенамид) для лечения хронического гепатита B у взрослых» . Министерство здравоохранения и социальных служб США . 21 ноября 2016. Архивировано 11 октября 2019 года . Проверено 11 октября 2019 года .
  8. ^ «Gilead инициирует фазу 3 клинической программы для тенофовира алафенамида, нового низкодозированного пролекарства для лечения ВИЧ» (пресс-релиз). Галаад. 24 января 2013 года. Архивировано 11 октября 2019 года.
  9. ^ «Gilead Sciences завершает соглашение с Tibotec Pharmaceuticals о разработке и коммерциализации схемы приема одной таблетки Prezista с Emtriva, GS 7340 и Cobicistat» . Gilead Sciences (пресс-релиз). 15 ноября 2011. Архивировано 11 октября 2019 года . Проверено 10 октября 2019 .
  10. ^ GS-7340 включает в себя более эффективную защиту от ВИЧ, потенциально лучшую безопасность, по сравнению с Viread Horn, Тим. 15 марта 2012 г. AIDSmeds.com
  11. ^ Фармакокинетика нового режима приема одной таблетки EVG / COBI / FTC / GS-7340 . 13-й Международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ. Барселона, Испания. 16–18 апреля 2012 г.
  12. ^ Когда-Daily тенофовир Пролекарство Combo Pill столь эффективны , как Stribild . AIDSmeds.com 1 ноября 2012 г.
  13. ^ CROI 2013: новый пролекарство тенофовир алафенамид оказывается одинаково эффективным, но лучше переносимым . Хайлиман, Лиз. HIVandHepatitis.com. 6 марта 2013 г.
  14. ^ Хорн, Т. и др. Регистрационное письмо тенефовира алафенамида фумарата (TAF) в компанию Gilead . 13 июня 2013 г. Группа действий по лечению.
  15. ^ a b «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобряет схему однократной таблетки Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) для лечения ВИЧ-1 инфекции» (пресс-релиз). Галаад. 5 ноября 2015. Архивировано из оригинала 8 ноября 2015 года.
  16. ^ «Генвоя - элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках» . DailyMed . 11 февраля 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
  17. ^ "Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) таблетка с фиксированной дозой" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 8 декабря 2015 . Проверено 28 июля 2020 . Текстовое резюме (PDF) .
  18. ^ "Генвоя EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 28 июля 2020 .
  19. ^ «Пакет одобрения лекарств: Стрибилд (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин, тенофовир дизопроксил фумарат), фиксированная доза» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 10 октября 2012 . Проверено 28 июля 2020 . Текстовое резюме (PDF) .
  20. ^ «Стрибилд-эльвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой» . DailyMed . 28 января 2019 . Проверено 28 июля 2020 .
  21. ^ "Стрибилд EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 28 июля 2020 .
  22. ^ «Одефси-эмтрицитабин, рилпивирин гидрохлорид и тенофовир алафенамид в таблетках» . DailyMed . 6 декабря 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
  23. ^ «Таблетки Одефси (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 ноября 2016 . Проверено 28 июля 2020 .
  24. ^ "Одефси EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 28 июля 2020 .
  25. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: (эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир дизопроксил фумарат) NDA № 202123» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 6 сентября 2012 . Проверено 28 июля 2020 . Текстовое резюме (PDF) .
  26. ^ «Комплераэмтрицитабин, гидрохлорид рилпивирина и тенофовир дизопроксил фумарат, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . DailyMed . 9 декабря 2019 . Проверено 28 июля 2020 .
  27. ^ "Десковиэмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках" . DailyMed . 13 января 2020 . Проверено 18 апреля 2020 .
  28. ^ «FDA одобряет второй препарат для предотвращения ВИЧ-инфекции в рамках продолжающихся усилий по прекращению эпидемии ВИЧ» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 октября 2019 года. Архивировано 11 октября 2019 года . Проверено 11 октября 2019 года .
  29. ^ Mandavilli, Apoorva (4 октября 2019). «FDA одобряет новый препарат для профилактики ВИЧ, но не для всех» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 11 октября 2019 года .
  30. ^ "Биктарвыбиктегравир натрия, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид фумарат таблетка" . DailyMed . 8 августа 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
  31. ^ «Симтуза-дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках, покрытых пленочной оболочкой» . DailyMed . 6 марта 2020 . Проверено 18 апреля 2020 .
  32. ^ «Пакет одобрения лекарств: Симтуза (дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 11 декабря 2018 . Проверено 19 августа 2020 .
  33. ^ "Symtuza EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 19 августа 2020 .
  34. ^ http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
  35. ^ «Наркотики @ FDA: Лекарства, одобренные FDA» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Дата обращения 5 декабря 2020 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тенофовир алафенамид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Тенофовира алафенамида фумарат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.