Рилпивирин

Примеры и перспективы в этой статье могут не отражать мировую точку зрения на предмет . Вы можете улучшить эту статью , обсудить проблему на странице обсуждения или при необходимости создать новую статью . ( Март 2014 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения )

Рилпивирин
Клинические данные


Торговые наименования	Эдурант, Рекамбыс
Другие имена	TMC278
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a611037
Данные лицензии	EU EMA : по INN US DailyMed : рилпивирин
Категория беременности	AU : B1
Пути администрирования	Внутрь , внутримышечно
Код УВД	J05AG05 ( ВОЗ ) J05AR19 ( ВОЗ ), J05AR21 ( ВОЗ ), J05AR08 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	AU : S4 (только по рецепту) Великобритания : POM (только по рецепту)^[1] США : только ℞ ^[2] ЕС : только рецепты^[3]^[4]
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада	38 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4 - {[4 - ({4 - [( E ) -2-циановинил] -2,6-диметилфенил} амино) пиримидин-2-ил] амино} бензонитрил
Количество CAS	500287-72-9^Y как HCl: 700361-47-3
PubChem CID	6451164 как HCl: 11711114
DrugBank	DB08864^Y как HCl: DBSALT000152
ChemSpider	4953643^N как HCl: 9885836
UNII	FI96A8X663 как HCl: 212WAX8KDD
КЕГГ	D09720 как HCl: D09958
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 68606^N как HCl : CHEBI: 68602
ЧЭМБЛ	ChEMBL175691^N как HCl: ChEMBL1628504
NIAID ChemDB	169030
Лиганд PDB	T27 ( PDBe , RCSB PDB )
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10198189
ECHA InfoCard	100.224.394
Химические и физические данные
Формула	C ₂₂H ₁₈N ₆
Молярная масса	366,428 г · моль ^-1
ИнЧИ InChI = 1S / C22H18N6 / c1-15-12-18 (4-3-10-23) 13-16 (2) 21 (15) 27-20-9-11-25-22 (28-20) 26- 19-7-5-17 (14-24) 6-8-19 / h3-9,11-13H, 1-2H3, (H2,25,26,27,28) / b4-3 +^N Ключ: YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N^N как HCl: InChI = 1S / C22H18N6.ClH / c1-15-12-18 (4-3-10-23) 13-16 (2) 21 (15) 27-20-9-11-25-22 (28 -20) 26-19-7-5-17 (14-24) 6-8-19; / h3-9,11-13H, 1-2H3, (H2,25,26,27,28); 1H / b4-3 +; Ключ: KZVVGZKAVZUACK-BJILWQEISA-N
^NY (что это?) (проверить)

Рилпивирин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Edurant , представляет собой лекарство , разработанное Tibotec и используемое для лечения ВИЧ / СПИДа . ^[5]^[6] Это ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) второго поколения с более высокой эффективностью , более длительным периодом полувыведения и уменьшенным профилем побочных эффектов по сравнению с более старыми ННИОТ, такими как эфавиренц . ^[7]^[8]

Рилпивирин вступил в фазу III клинических испытаний в апреле 2008 г. ^[9]^[10] и был одобрен для использования в США в мае 2011 г. под торговой маркой Edurant. ^[11]^[12] Edurant одобрен для не лечившихся пациентов с вирусной нагрузкой 100 000 копий / мл или меньше в начале терапии. Он противопоказан для использования с ингибиторами протонной помпы из-за повышенного pH желудочного сока, вызывающего снижение концентрации рилпивирина в плазме, что может привести к потере вирусологического ответа и возможной резистентности. Фиксированной дозы лекарства сочетания Rilpivirine с эмтрицитабина и тенофовир Disoproxil (TDF), был одобрен СШАПищевых продуктов и медикаментов (FDA) в августе 2011 года под торговой маркой Complera , ^[13] и был одобрен для использования в Европейском Союзе с брендом Eviplera в ноябре 2011 года ^[14] с фиксированной дозы лекарства , комбинирование Rilpivirine с эмтрицитабин и тенофовир алафенамид (TAF) были одобрены для использования в США в марте 2016 года под торговой маркой Odefsey. ^[15]

Как и этравирин , ННИОТ второго поколения, одобренный в 2008 году, рилпивирин является диарилпиримидином (DAPY). Было показано, что рилпивирин в сочетании с эмтрицитабином и тенофовиром имеет более высокий уровень вирусологической неудачи, чем эмтрицитабин / тенофовир / эфавиренц, у людей с исходной вирусной нагрузкой ВИЧ более 100 000 копий / мм ³ . ^{[ требуется медицинская цитата ]}

15 октября 2020 года Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдачу разрешения на продажу лекарственного препарата Рекамбис , предназначенного для лечения вируса иммунодефицита человека. инфекция типа 1 (ВИЧ-1) в сочетании с инъекцией каботегравира . ^[16] Rekambys был одобрен для медицинского использования в Европейском Союзе в декабре 2020 года. ^[4]

EMA рекомендовал предоставление разрешений на продажу двух новых антиретровирусных (АРВ) лекарств, Rekambys (Rilpivirine) и Vocabria инъекции (cabotegravir), которые будут использоваться вместе для лечения людей с вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) инфекции . ^[17] Эти два препарата являются первыми антиретровирусными препаратами в форме инъекций длительного действия. ^[17] Это означает, что вместо ежедневных таблеток люди получают внутримышечные инъекции ежемесячно или каждые два месяца. ^[17]

Комбинация инъекций Рекамбиса и Vocabria предназначена для поддерживающего лечения взрослых с неопределяемым уровнем ВИЧ в крови (вирусная нагрузка менее 50 копий / мл) при их текущем антиретровирусном лечении , и когда вирус не развил резистентность к определенному классу вирусов. лекарственные средства против ВИЧ, называемые ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ) и ингибиторами переноса цепи интегразы (INI). ^[4]^[17]

В январе 2021 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило инъекционную форму каботегравира / рилпивирина (Кабенува) в качестве полной схемы лечения инфекции вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) у взрослых, чтобы заменить текущую схему антиретровирусной терапии у взрослых. пациенты с вирусологической супрессией на стабильной схеме антиретровирусной терапии, без неудач лечения и без известной или предполагаемой резистентности к каботегравиру или рилпивирину. ^[18]^[19] Это первая одобренная FDA полная схема инъекций для ВИЧ-инфицированных взрослых, которая вводится один раз в месяц. ^[18]^[19]Этикетка таблеток рилпивирина была пересмотрена, чтобы отразить вводные рекомендации по пероральному применению с каботегравиром . ^[19]

Ссылки [ править ]

^ «Таблетки Edurant 25 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 21 января 2020 . Проверено 4 января 2021 года .
^ «Эдурант-рилпивирин гидрохлорид таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . DailyMed . Проверено 4 января 2021 года .
^ "Edurant EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 4 января 2021 года .
^ a b c "Рекамбыс EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 13 октября 2020 . Проверено 4 января 2021 года .
^ "TMC278 - Новый ННИОТ" . Tibotec. Архивировано из оригинала на 2008-12-20 . Проверено 7 марта 2010 .
^ Stellbrink HJ (2007). «Противовирусные препараты в лечении СПИДа: что готовится?». Евро. J. Med. Res . 12 (9): 483–95. PMID 17933730 .
^ Goebel F, Яковлев A, Позняк AL, Виноградова E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). «Кратковременная противовирусная активность TMC278 - нового ННИОТ - у не лечившихся ВИЧ-1-инфицированных субъектов». СПИД . 20 (13): 1721–6. DOI : 10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd . PMID 16931936 . S2CID 26078073 .
^ Позняк А., Моралес-Рамирес Дж, Мохап Л. и др. «48-недельный первичный анализ испытания TMC278-C204: TMC278 демонстрирует сильную и устойчивую эффективность у пациентов, ранее не получавших АРТ. Устный реферат 144LB» . 14-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям. Архивировано из оригинального 19 октября 2007 года.
^ «Клиническое испытание на лечении наивных пациентов с ВИЧ-1, сравнивающих TMC278 и эфавиренц в сочетании с тенофовиром + эмтрицитабином» . ClinicalTrials.gov . Национальные институты здоровья . 25 октября 2012 . Проверено 1 января 2014 года .
^ «Клиническое испытание на лечении наивных пациентов с ВИЧ, сравнивающих TMC278 и эфавиренц в комбинации с 2 нуклеозидными / нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы» . ClinicalTrials.gov . Национальные институты здоровья . 14 мая 2012 . Проверено 1 января 2014 года .
^ "Пакет одобрения лекарственных средств: Edurant (рилпивирин) NDA # 202022 #" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 20 августа 2013 . Проверено 23 января 2021 года . Текстовое резюме (PDF) .
^ «FDA одобряет новый метод лечения ВИЧ» (пресс-релиз). США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 20 мая 2011 .^{[ мертвая ссылка ]}
^ «Утверждение Complera: комбинация фиксированной дозы эмтрицитабина / рилпивирина / тенофовира DF» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA). 10 августа 2011 г.
^ "Эвиплера" . Карта СПИДа . Проверено 1 сентября 2014 года .
^ «Таблетки Одефси (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 ноября 2016 . Проверено 23 января 2021 года .
^ «Rekambys: Ожидает решения ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 16 октября 2020 . Дата обращения 16 октября 2020 .Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
^ a b c d «Рекомендовано одобрение первой инъекционной антиретровирусной терапии длительного действия для лечения ВИЧ» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) (пресс-релиз). 16 октября 2020 . Дата обращения 16 октября 2020 .Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
^ a b «FDA одобряет первый режим инъекций с расширенным выпуском для взрослых, живущих с ВИЧ» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (Пресс - релиз). 21 января 2021 . Проверено 21 января 2021 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
^ a b c «Кабенува и Вокабрия одобрены для лечения ВИЧ-инфекции» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 27 января 2021 . Проверено 27 января 2021 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .

Внешние ссылки [ править ]

«Рилпивирин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
«Рилпивирина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] «Таблетки Edurant 25 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 21 января 2020 . Проверено 4 января 2021 года .

[2] «Эдурант-рилпивирин гидрохлорид таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . DailyMed . Проверено 4 января 2021 года .

[3] "Edurant EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 4 января 2021 года .

[Rekambys_EPAR-4] "Рекамбыс EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 13 октября 2020 . Проверено 4 января 2021 года .

[5] "TMC278 - Новый ННИОТ" . Tibotec. Архивировано из оригинала на 2008-12-20 . Проверено 7 марта 2010 .

[pmid17933730-6] Stellbrink HJ (2007). «Противовирусные препараты в лечении СПИДа: что готовится?». Евро. J. Med. Res . 12 (9): 483–95. PMID 17933730 .

[7] Goebel F, Яковлев A, Позняк AL, Виноградова E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). «Кратковременная противовирусная активность TMC278 - нового ННИОТ - у не лечившихся ВИЧ-1-инфицированных субъектов». СПИД . 20 (13): 1721–6. DOI : 10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd . PMID 16931936 . S2CID 26078073 .

[8] Позняк А., Моралес-Рамирес Дж, Мохап Л. и др. «48-недельный первичный анализ испытания TMC278-C204: TMC278 демонстрирует сильную и устойчивую эффективность у пациентов, ранее не получавших АРТ. Устный реферат 144LB» . 14-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям. Архивировано из оригинального 19 октября 2007 года.

[9] «Клиническое испытание на лечении наивных пациентов с ВИЧ-1, сравнивающих TMC278 и эфавиренц в сочетании с тенофовиром + эмтрицитабином» . ClinicalTrials.gov . Национальные институты здоровья . 25 октября 2012 . Проверено 1 января 2014 года .

[10] «Клиническое испытание на лечении наивных пациентов с ВИЧ, сравнивающих TMC278 и эфавиренц в комбинации с 2 нуклеозидными / нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы» . ClinicalTrials.gov . Национальные институты здоровья . 14 мая 2012 . Проверено 1 января 2014 года .

[11] "Пакет одобрения лекарственных средств: Edurant (рилпивирин) NDA # 202022 #" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 20 августа 2013 . Проверено 23 января 2021 года . Текстовое резюме (PDF) .

[12] «FDA одобряет новый метод лечения ВИЧ» (пресс-релиз). США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 20 мая 2011 .^{[ мертвая ссылка ]}

[13] «Утверждение Complera: комбинация фиксированной дозы эмтрицитабина / рилпивирина / тенофовира DF» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA). 10 августа 2011 г.

[14] "Эвиплера" . Карта СПИДа . Проверено 1 сентября 2014 года .

[15] «Таблетки Одефси (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 ноября 2016 . Проверено 23 января 2021 года .

[16] «Rekambys: Ожидает решения ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 16 октября 2020 . Дата обращения 16 октября 2020 .Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.

[EMA_PR-17] «Рекомендовано одобрение первой инъекционной антиретровирусной терапии длительного действия для лечения ВИЧ» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) (пресс-релиз). 16 октября 2020 . Дата обращения 16 октября 2020 .Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.

[FDA_PR-18] «FDA одобряет первый режим инъекций с расширенным выпуском для взрослых, живущих с ВИЧ» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (Пресс - релиз). 21 января 2021 . Проверено 21 января 2021 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .

[FDA_Cabenuva/Vocabria-19] «Кабенува и Вокабрия одобрены для лечения ВИЧ-инфекции» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 27 января 2021 . Проверено 27 января 2021 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .

[1]