Ингибиторы индуцируемого гипоксией фактора пролилгидроксилазы (HIF-PHI), также известные как стабилизаторы фактора, индуцируемого гипоксией ( стабилизаторы HIF), являются членами в основном экспериментального класса препаратов, которые действуют путем ингибирования индуцируемого гипоксией фактора пролиндиоксигеназы (пролилгидроксилазы HIF). который отвечает за расщепление фактора, индуцируемого гипоксией (HIF) в условиях нормальной концентрации кислорода.
Ингибитор пролилгидроксилазы HIF | |
---|---|
Класс препарата | |
Идентификаторы класса | |
Код УВД | B03X |
Механизм действия | Ингибитор ферментов |
Биологическая мишень | HIF пролил-гидроксилаза |
В Викиданных |
По состоянию на 2008 год [Обновить]они исследовались на клеточных моделях для лечения анемии , хронической болезни почек (ХБП), ишемии [1], включая ишемию сердечной ткани, [2] рака, [3] [ ненадежный источник? ] и другие. [4] Исследования, проведенные на мышах, показывают, что они могут увеличивать память гиппокампа за счет увеличения экспрессии эритропоэтина . [5]
По состоянию на 2021 год [Обновить]исследования сосредоточены в основном на анемии, связанной с ХБП, и в некоторой степени на ишемии. [6] [7] Один препарат этого класса ( роксадустат ) продается в Китае и Японии для лечения анемии у пациентов с ХБП. [8] [9]
Примеры
- Дапродустат
- Desidustat
- Молидустат
- Роксадустат (продается в Китае и Японии)
- Вададустат
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Warnecke, C .; Griethe, W .; Weidemann, A .; Jurgensen, JS; Willam, C .; Bachmann, S .; Иващенко, Ю .; Вагнер, И .; Frei, U .; Wiesener, M .; Эккардт, К.-У. (2003). «Активация пути фактора, индуцируемого гипоксией, и стимуляция ангиогенеза путем применения ингибиторов пролилгидроксилазы». Журнал FASEB . 17 : 1186–8. DOI : 10,1096 / fj.02-1062fje . PMID 12709400 .
- ^ Nangaku, M .; Izuhara, Y .; Takizawa, S .; Yamashita, T .; Fujii-Kuriyama, Y .; Ohneda, O .; Ямамото, М .; Van Ypersele De Strihou, C .; и другие. (2007). «Новый класс ингибиторов пролилгидроксилазы индуцирует ангиогенез и обеспечивает защиту органов от ишемии» . Артериосклероз, тромбоз и биология сосудов . 27 (12): 2548–2554. DOI : 10.1161 / ATVBAHA.107.148551 .
- ^ Иван, Мирча (2006). «Ингибиторы гидроксилазы HIF-PROLYL: от фундаментальной науки до клинических испытаний» (PDF) . MÆDICA - журнал клинической медицины . 1 (2): 67–69. ISSN 1841-9038 .[ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ «FibroGen сообщает о новых исследованиях по разработке ингибиторов пролилгидроксилазы HIF, связанных с эндотелиальными клетками-предшественниками, противовоспалительными, цитопротекторными и эритропоэзными» . наркотики.com . 2008 г.
- ^ Адамчио, B; Сперлинг, S; Hagemeyer, N; Уолкиншоу, G; Эренрайх, Х (2010). «Стабилизация индуцируемого гипоксией фактора приводит к стойкому улучшению памяти гиппокампа у здоровых мышей». Поведенческие исследования мозга . 208 (1): 80–4. DOI : 10.1016 / j.bbr.2009.11.010 . PMID 19900484 .
- ^ «Ингибиторы пролилгидроксилазы HIF на PubMed» . Национальная медицинская библиотека . Проверено 8 марта 2021 . CS1 maint: обескураженный параметр ( ссылка )
- ^ «Ингибиторы пролилгидроксилазы HIF на ClinicalTrials.gov» . Национальная медицинская библиотека . Проверено 8 марта 2021 . CS1 maint: обескураженный параметр ( ссылка )
- ^ Диллон, Сохита (2019). «Роксадустат: первое глобальное одобрение». Наркотики . 79 (5): 563–572. DOI : 10.1007 / s40265-019-01077-1 . PMID 30805897 . S2CID 71147333 .
- ^ «Astellas получает одобрение Evrenzo (roxadustat) в Японии для лечения анемии хронической болезни почек у взрослых пациентов, не находящихся на диализе» . Астеллас . 2020-11-27.