Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с Ipratropium )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Бромид ипратропия
Ипратропия бромид.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАтровент, Аповент, Ипракса, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa618013
Данные лицензии
Категория беременности
  • AU : B1
Пути администрированияВдыхание, носовое
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Связывание с белкамиОт 0 до 9% in vitro
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада2 часа
Идентификаторы
  • [8-метил-8- (1-метилэтил) -8-азониабицикло [3.2.1] окт-3-ил] 3-гидрокси-2-фенилпропаноат
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.040.779 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 20 H 30 Br N O 3
Молярная масса412,368  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (C) [N +] 1 (C2CCC1CC (C2) OC (= O) C (CO) C3 = CC = CC = C3) C. [Br-]
  • InChI = 1S / C20H30NO3.BrH / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15- 7-5-4-6-8-15; / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3; 1H / q + 1; / p-1 / t16-, 17 +, 18+, 19?, 21 ?;
  • Ключ: LHLMOSXCXGLMMN-WDTICOSOSA-M
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Бромид ипратропия, продаваемый, среди прочего, под торговым названием Атровент , представляет собой лекарство, открывающее средние и большие дыхательные пути в легких . [1] Он используется для лечения симптомов хронической обструктивной болезни легких и астмы . [1] Он используется ингалятором или небулайзером . [1] Начало действия обычно наступает в течение 15–30 минут и длится от трех до пяти часов. [1]

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, кашель и воспаление дыхательных путей . [1] Потенциально серьезные побочные эффекты включают задержку мочи , усиление спазмов дыхательных путей и тяжелую аллергическую реакцию . [1] Он безопасен при беременности и кормлении грудью . [1] [2] Ипратропиум является мускариновым антагонистом , типом холинолитиков , который действует, заставляя гладкие мышцы расслабляться. [1]

Бромид ипратропия был запатентован в 1966 году и одобрен для медицинского применения в 1974 году. [3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . [4] Ипратропиум доступен как универсальный препарат. [1] В 2017 году это было 216-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов. [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Ипратропий применяют ингаляционно для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и обострения астмы. [7] Он поставляется в канистрах для использования в ингаляторе или во флаконах с разовой дозой для использования в небулайзере. [8]

Он также используется для лечения и профилактики легкой и умеренной бронхиальной астмы, особенно астмы, которая сопровождается заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поскольку, как было показано, вызывает меньше побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. [9]

Комбинация с бета-адренергическими агонистами усиливает эффект расширения бронхов, например, когда ипатропиум сочетается с сальбутамолом ( альбутеролом - USAN ) под торговыми названиями Combivent (неаэрозольный дозирующий ингалятор или MDI) и Duoneb ( небулайзер ) для лечение ХОБЛ и астмы , а также фенотерол (торговые наименования Дуовент и Беродуал Н) для лечения астмы.

Ипратропиум в виде назального раствора, распыляемого в ноздри, может уменьшить ринорею, но не поможет уменьшить заложенность носа. [10]

Противопоказания [ править ]

Основное противопоказание для ингаляционного ипратропия - повышенная чувствительность к атропину и родственным ему веществам. Для приема внутрь противопоказания аналогичны другим холинолитикам; они включают узкоугольную глаукому и непроходимость желудочно-кишечного тракта и мочевыводящей системы . [11] [12]

Аллергия на арахис [ править ]

Ранее ингаляторы Атровент использовали хлорфторуглерод (CFC) в качестве пропеллента и содержали соевый лецитин в ингредиентах пропеллента. В 2008 году все ингаляторы CFC были прекращены, и их заменили ингаляторы на основе гидрофторалкана (HFA). Аллергия на арахис была отмечена для ингалятора как противопоказание, но теперь ее нет. Это никогда не было противопоказанием при применении в виде небулайзерного раствора. [13]

Побочные эффекты [ править ]

При вдыхании ипратропия побочные эффекты, сходные с таковыми у других холинолитиков , минимальны. Однако сообщалось о сухости во рту и седативном действии. Также наблюдались такие эффекты, как покраснение кожи, тахикардия, острая закрытоугольная глаукома, тошнота, сердцебиение и головная боль. Вдыхаемый ипратропий не снижает мукоцилиарный клиренс . [12] Само по себе вдыхание может вызвать головную боль и раздражение горла у нескольких процентов пациентов. [11]

Сообщалось о задержке мочи у пациентов, получавших дозы с помощью небулайзера. В результате может быть оправдана осторожность, особенно мужчинам с гипертрофией простаты. [14]

Взаимодействия [ править ]

Взаимодействие с другими холинолитиками, такими как трициклические антидепрессанты , препараты против Паркинсона и хинидин , которые теоретически усиливают побочные эффекты, не имеют клинического значения при введении ипратропия в виде ингаляторов. [11] [12]

Фармакология [ править ]

Химически, ипратропия бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение (которое обозначено -ium согласно BAN и USAN ) [15] , полученное путем обработки атропина с изопропиловым бромидом , таким образом , имя: я так пр пропил + atrop иня. [ необходима цитата ] Он химически связан с компонентами растения Datura stramonium , которое использовалось в древней Индии для лечения астмы. [16]

Ипратропий оказывает бронхолитическое действие, уменьшая холинергическое влияние на мускулатуру бронхов. Он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина без специфичности для подтипов и, следовательно, способствует деградации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к снижению внутриклеточной концентрации цГМФ. [17] Скорее всего, из-за действия цГМФ на внутриклеточный кальций, это приводит к снижению сократительной способности гладких мышц легких, подавлению бронхоспазма и секреции слизи . Это неселективный мускариновых антагонист , [11] и не проникает в кровь, что предотвращает системные побочные эффекты. Ипратропий является производным атропина [18], но является четвертичным амином и поэтому не проникает через гематоэнцефалический барьер , что предотвращает центральные побочные эффекты (холинолитический синдром). Ипратропиум никогда не следует использовать вместо сальбутамола (альбутерола) в качестве лекарства экстренной помощи.

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i "Бромид ипратропия" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 8 декабря 2015 года . Дата обращения 2 декабря 2015 .
  2. ^ Яффе, Джеральд Г. Бриггс, Роджер К. Фриман, Самнер Дж. (2011). Лекарственные средства при беременности и кормлении грудью: справочное руководство по риску для плода и новорожденного (9-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. п. 763. ISBN 978-1-60831-708-0.
  3. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 446. ISBN. 978-3-527-60749-5.
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Ипратропиум - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. Перейти ↑ Aaron, SD (2001). «Использование ипратропия бромида для лечения обострения астмы у взрослых и детей: систематический обзор» . Журнал астмы . 38 (7): 521–530. DOI : 10.1081 / JAS-100107116 . ISSN 0277-0903 . PMID 11714074 . S2CID 7335677 .   
  8. ^ "Ипратропиум оральное вдыхание" . PubMed Health . Архивировано из оригинального 2 -го сентября 2012 года . Проверено 28 мая 2012 года .
  9. ^ «Бромид ипратропия 0,5 мг / сульфат альбутерола 3,0 мг» (PDF) . FDA . 2004 . Проверено 4 января 2021 года .
  10. ^ "Atrovent Назальный спрей" . Drugs.com . Архивировано из оригинального 11 января 2012 года . Проверено 28 мая 2012 года .
  11. ^ a b c d Haberfeld, H, ed. (2009). Кодекс Австрии (на немецком языке) (изд. 2009/2010). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
  12. ^ a b c Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (на немецком языке). 2 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  13. ^ «Аллергия на сою и орехи на ипратропий» . EMSMedRx . 21 марта 2011 года Архивировано из оригинала 13 мая 2012 года . Проверено 6 апреля 2013 года .
  14. ^ Афонсу, ASM; Verhamme, KMC; Стрикер, БХК; Стуркенбум, MCJM; Брюссель, GGO (2011). «Ингаляционные холинолитики и риск острой задержки мочи» . BJU International . 107 (8): 1265–1272. DOI : 10.1111 / j.1464-410X.2010.09600.x . PMID 20880196 . S2CID 29516074 .  
  15. ^ «Использование общих основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) для фармацевтических субстанций» . who.int . Всемирная организация здоровья. 2000 . Проверено 18 июля 2018 .
  16. ^ «История астмы» . Аллергия и астма . 21 декабря 2017 . Дата обращения 2 сентября 2020 . ... В Индии курение травы страмония (антихолинергического агента, связанного с ипратропием и тиотропием, который в настоящее время используется в ингаляторах) использовалось для расслабления легких.
  17. ^ «Ипратропиум» . Drugs.com . Архивировано из оригинального 19 мая 2012 года .
  18. ^ Yamatake Y, Sasagawa S, Yanaura S, Okamiya Y (1977). «Ипратропия бромид (Sch1000) の 抗 ア レ ル ギ ー 性 喘息» [Противоаллергический эффект астмы ипратропия бромида (Sch 1000) у собак]. Nippon Yakurigaku Zasshi (на японском языке). 73 (7): 785–91. DOI : 10.1254 / fpj.73.785 . PMID 145994 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Ипратропия бромид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.