Изоэтарин


Изэтарин является селективным агонистом [1] β2 - адренорецепторов короткого действия . Его можно назвать «внучкой адреналина» в линейке β2- агонистов , приносящих быстрое облегчение при бронхоспазмах и астме. [2] Первым из них был адреналин (адреналин), а затем изопреналин (изопротеренол). Изэтарин был третьим препаратом в этой линейке, то есть третьим поколением или внучкой оригинала.

На западе США в конце 1970-х и начале 1980-х годов это был препарат выбора для распыления («лечения дыхания») для снятия спазма дыхательных путей. Обычно это приводило к резкому облегчению одышки, начинавшейся через две-пять минут после того, как пациент начал вдыхать распыляемый туман. Это быстрое начало не так явно проявляется в более поздних препаратах.

Все ранние β2 - агонисты катехоламинов, применявшиеся при бронхоспазме, имели сильные побочные эффекты, причем наиболее частым и наиболее проблематичным из них было увеличение частоты сердечных сокращений . Это произошло потому, что его «эффект β 2 » был не таким избирательным, как можно было бы надеяться. У некоторых пациентов также наблюдалась стимуляция β1 - рецепторов , что вызывало побочные эффекты со стороны сердца и других ЦНС . При применении изоэтарина этот эффект имел тенденцию быть преходящим и обычно проходил в течение нескольких минут после окончания лечения. Повышение артериального давления также наблюдалось в небольшом, но значимом проценте случаев, но также почти всегда было преходящим.

К концу 1980-х годов изоэтарин был в значительной степени заменен орципреналином (метапротеренолом), который, по-видимому, имел немного меньше побочных эффектов со стороны сердца и действовал на пару часов дольше. Орципреналин в свою очередь был заменен сальбутамолом (альбутеролом). Некоторые практикующие врачи до сих пор полагают, что эти более поздние аэрозольные бронходилататоры никогда не давали такого быстрого облегчения астматической одышки, как изоэтарин. Таким образом, они видят постоянную роль специалистов в лечении тяжелой одышки, которая не проходит в течение первых пяти минут лечения сальбутамолом.