Изопреналин или изопротеренол (торговая марка: Isoprenaline Macure) - это лекарство, используемое для лечения брадикардии (замедленного сердечного ритма), сердечной блокады и, в редких случаях, от астмы . Это неселективный агонист β-адренорецепторов, который является изопропиламиновым аналогом адреналина (адреналина). [2]
Содержание
1 Медицинское использование
2 Противопоказания
3 Побочные эффекты
4 Фармакология
4.1 Фармакодинамика
4.2 Фармакокинетика
5 Химия
6 История
7 Общество и культура
7.1 Бренды
8 ссылки
Медицинское использование [ править ]
Он используется для лечения блокады сердца и эпизодов синдрома Адамса-Стокса , которые не вызваны желудочковой тахикардией или фибрилляцией, в экстренных случаях при остановке сердца до тех пор, пока не будет проведен электрический шок, при бронхоспазме, возникающем во время анестезии, и в качестве вспомогательного средства при лечении гиповолемический шок , септический шок , состояния низкого сердечного выброса (гипоперфузия), застойная сердечная недостаточность и кардиогенный шок. [2]
Исторически его использовали для лечения астмы с помощью дозированных аэрозолей или распыляющих устройств; он также был доступен в формах для сублингвального, перорального, внутривенного и внутримышечного введения. [3] Экспертная группа Национальной программы по обучению и профилактике астмы США не рекомендует использовать его в качестве небулайзера при острой бронхоспазме. [4]
Изопреналин также может улучшать поражение стволовых клеток кишечника, опосредованное β2-адренорецепторами, после химиотерапии [5]
Противопоказания [ править ]
Его не следует применять людям с тахиаритмией, тахикардией или блокадой сердца, вызванной отравлением наперстянкой, желудочковой аритмией, требующей инотропной терапии, или со стенокардией . [2]
Побочные эффекты [ править ]
Побочные эффекты изопреналина включают нервозность, головную боль, головокружение, тошноту, нечеткость зрения, тахикардию, сердцебиение, стенокардию, приступы Адамса-Стокса, отек легких, гипертонию, гипотонию, желудочковые аритмии, тахиаритмию, затрудненное дыхание, потливость, легкий тремор, слабость, приливы крови. , и бледность. [2] Изопротеренол, как сообщается, вызывает инсулинорезистентность, приводящую к диабетическому кетоацидозу. [6]
Фармакология [ править ]
Побочные эффекты изопреналина также связаны с его сердечно-сосудистыми эффектами. Изопреналин может вызывать тахикардию ( учащенное сердцебиение ), что предрасполагает людей, принимающих его, к сердечной аритмии . [3]
Фармакодинамика [ править ]
Изопреналин является агонистом β 1 и β 2 адренорецепторов и почти не действует на альфа-адренорецепторы . [3] Его агонистические эффекты на TAAR1 обеспечивают его фармакодинамические эффекты, которые напоминают эффекты эндогенных следов аминов , таких как тирамин . [7]
Эффекты изопреналина находится на сердечно - сосудистой системе (неселективный) относятся к ее действиям на сердечных бета 1 рецепторы и бета 2 рецепторов на гладких мышцах в пределах средней части оболочки из артериола . Изопреналин оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце. Стимуляция β 2 -адренорецепторов в гладких мышцах артериол вызывает вазодилатацию. Его инотропные и хронотропные эффекты повышают систолическое артериальное давление , а его сосудорасширяющие эффекты имеют тенденцию к снижению диастолического артериального давления. Общий эффект заключается в снижении среднего артериального давления за счет β 2расширение сосудов рецепторов. [8]
Группа изопропиламина в изопреналине делает его селективным в отношении β-рецепторов. Свободные гидроксильные группы катехина делают его восприимчивым к ферментативному метаболизму. [9]
Фармакокинетика [ править ]
Период полувыведения изопреналина из плазмы составляет примерно две минуты. [ необходима цитата ]
Химия [ править ]
Он структурно связан с адреналином . [2]
История [ править ]
Впервые он был одобрен в США в 1947 году. [3]
Между 1963 и 1968 годами в Англии, Уэльсе, Шотландии, Ирландии, Австралии и Новой Зеландии наблюдался рост смертности среди людей, использующих изопреналин для лечения астмы. Это было связано с передозировкой: ингаляторы, произведенные в этом районе, выдавали дозу в пять раз превышающую дозировку ингаляторов, произведенных в США и Канаде, где случаев смерти не наблюдалось. [10] [11]
Общество и культура [ править ]
Бренды [ править ]
По состоянию на июнь 2017 года изопреналин продавался во всем мире под многими торговыми марками и в виде двух различных солей: алеудрина, астпул, илудрин, изоменил, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин макур, изопреналин, изопреналин сульфат, изопреналин, изопреналин гидрохлорид, изопреналин, изопреналин. Изопреналинсульфат, Изопреналинсульфат, Изопреналин, Изопропидин, Изопропилнорадреналин, Изопротеренол, Изопротеренол, Изопротеренол, Изопротеренол гидрохлорид, Изопротеренолсульфат, Изупрел, Изупрел 2, а также комбинация изопротеренола 5, Изупрел, Изупрел 2, Нео-эренпин [также] препарат с кромоглициевой кислотой в качестве Frenal композита, в сочетании с проназой как Isopal Р, так и в комбинации сатропин как Стмерин Д. [1]
Ссылки [ править ]
^ a b c «Международные бренды изопреналина» . Drugs.com . Проверено 21 июня 2017 года .
^ a b c d e «Этикетка: раствор изопротеренола гидрохлорида для инъекций» . NIH DailyMed. 10 сентября 2013 . Проверено 21 июня 2017 года .
^ a b c d Мозаяни, Ашраф; Раймон, Лайонел (2003). Справочник лекарственных взаимодействий: клиническое и судебно-медицинское руководство . Springer Science & Business Media. С. 541–542. ISBN 9781592596546.
^ Национальной Астма образование и профилактика программа Группа экспертов (28 августа 2007). «Отчет экспертной комиссии 3: Руководство по диагностике и лечению астмы» (PDF) . Национальный институт сердца, легких и крови NIH.
^ Цзэн Х, Ли Х, Юэ М. и др. Изопреналин защищает стволовые клетки кишечника от повреждений, вызванных химиотерапией. Британский журнал фармакологии. 2020 Февраль; 177 (3): 687-700. DOI: 10.1111 / bph.14883
^ Хофф, R; Ко, СК (2018). «Изопротеренол-индуцированная резистентность к инсулину, ведущая к диабетическому кетоацидозу при сахарном диабете 1 типа» . Отчеты о клинических случаях в эндокринологии . 2018 : 4328954. дои : 10,1155 / 2018/4328954 . PMC 6311779 . PMID 30647979 .
^ Kleinau G, J Pratzka, Нюрнберг Д, Grüters А, фюрер-Sakel Д, Krude Н, Köhrle Дж, Шёнеберг Т, Biebermann Н (октябрь 2011 г.). «Дифференциальная модуляция передачи сигналов бета-адренорецептора с помощью следовых амино-ассоциированных агонистов рецептора 1» . PLOS ONE . 6 (10): e27073. Bibcode : 2011PLoSO ... 627073K . DOI : 10.1371 / journal.pone.0027073 . PMC 3205048 . PMID 22073124 . « Таблица 1. Значения ЕС 50 различных агонистов hTAAR1, hADRB1 и hADRB2 ».
^ Корбут, Рышард (2017). Фармакология (на польском языке). Wydawnictwo Lekarskie PZWL. п. 36. ISBN 9788320053685.
^ Мехта, Akul (27 января 2011). «Заметки - Лекарственная химия периферической нервной системы - Адренергические и холинергические» . Pharmaxchange. Архивировано из оригинала 4 ноября 2010 года . Проверено 21 июня 2017 года .
^ Пирс, Нил; Хенсли, Майкл Дж. (1998). «Эпидемиологические исследования бета-агонистов и смертей от астмы» (PDF) . Эпидемиологические исследования . 20 (2): 173–86. DOI : 10.1093 / oxfordjournals.epirev.a017979 . PMID 9919437 .
^ Жалбэ, MS (2008). «Три поколения непрекращающихся споров по поводу использования терапии бета-агонистами короткого действия при астме: обзор». Журнал астмы . 45 (1): 9–18. DOI : 10.1080 / 02770900701495512 . PMID 18259990 .
vтеЛекарства от обструктивных заболеваний дыхательных путей : астма / ХОБЛ ( R03 )
† Ссылки на все эндогенные лиганды TAAR1 человека представлены в Списке следов аминов.
‡ Ссылки на синтетические агонисты TAAR1 можно найти на сайте TAAR1 или в связанных статьях о соединениях. Информацию об агонистах TAAR2 и TAAR5 и обратных агонистах см. В TAAR .
