L-368 899

L-368 899
Клинические данные

Код УВД	Никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК ( S ) -2-амино- N - ((1 S , 2 S , 4 R ) -7,7-диметил-1 - ((4- о- толилпиперазин-1-илсульфонил) метил) бицикло [2.2.1] гептан-2-ил) -4- (метилсульфонил) бутанамид
Количество CAS	148927-60-0^Y
PubChem CID	132857
IUPHAR / BPS	2249
UNII	ER33G946JT
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80933504
Химические и физические данные
Формула	С ₂₆H ₄₂N ₄O ₅S ₂
Молярная масса	554,77 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC1 (C) [C @@] 2 (CS (N3CCN (C4 = CC = CC = C4C) CC3) (= O) = O) CC [C @@ H] 1C [C @@ H] 2NC ([C @H] (CCS (C) (= O) = O) N) = O
(проверять)

L-368899 представляет собой лекарственное средство , используемое в научных исследованиях , который действует в качестве селективного антагониста на рецептор окситоцина , с хорошей селективностью над соответствующими вазопрессина рецепторов . ^[1] В отличие от родственных препаратов, таких как периферически селективный L-371,257 , пероральная биодоступность высока, а проникновение в мозг L-368,899 происходит быстро, с избирательным накоплением в областях лимбической системы . Это делает его полезным инструментом для исследования центрально опосредованных ролей окситоцина, например, в социальном поведении и парных связях., а исследования на приматах показали, что L-368 899 снижает количество видов поведения, таких как совместное использование пищи, сексуальная активность и уход за младенцами, демонстрируя важность окситоцинергической передачи сигналов в опосредовании этого важного социального поведения. ^[2]^[3]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

^ Williams PD, Андерсон PS, Болл RG, Bock MG, Carroll L, Чиу SH, Clineschmidt BV, Калберсон JC, Эрба JM, Evans BE (март 1994). "1 - ((7,7-Диметил-2 (S) - (2 (S) -амино-4- (метилсульфонил) бутирамидо) бицикло [2.2.1] гептан-1 (S) -ил) метил) сульфонил ) -4- (2-метилфенил) пиперазин (L-368,899): пероральный биодоступный непептидный антагонист окситоцина с потенциальной полезностью для лечения преждевременных родов ». Журнал медицинской химии . 37 (5): 565–71. DOI : 10.1021 / jm00031a004 . PMID 8126695 .
^ Бочча М.Л., Goursaud А.П., Bachevalier J, Андерсон KD, Педерсен CA (сентябрь 2007). «Периферически вводимый непептидный антагонист окситоцина, L368 899, накапливается в лимбических областях мозга: новый фармакологический инструмент для изучения социальной мотивации у нечеловеческих приматов» . Гормоны и поведение . 52 (3): 344–51. DOI : 10.1016 / j.yhbeh.2007.05.009 . PMC 2712625 . PMID 17583705 .
^ Smith AS, Agmo A, Birnie А.К., французский JA (февраль 2010). «Манипуляции с системой окситоцина изменяют социальное поведение и привлекательность у связывающих пары приматов, Callithrix penicillata» . Гормоны и поведение . 57 (2): 255–62. DOI : 10.1016 / j.yhbeh.2009.12.004 . PMC 2824532 . PMID 20025881 .

[pmid8126695-1] Williams PD, Андерсон PS, Болл RG, Bock MG, Carroll L, Чиу SH, Clineschmidt BV, Калберсон JC, Эрба JM, Evans BE (март 1994). "1 - ((7,7-Диметил-2 (S) - (2 (S) -амино-4- (метилсульфонил) бутирамидо) бицикло [2.2.1] гептан-1 (S) -ил) метил) сульфонил ) -4- (2-метилфенил) пиперазин (L-368,899): пероральный биодоступный непептидный антагонист окситоцина с потенциальной полезностью для лечения преждевременных родов ». Журнал медицинской химии . 37 (5): 565–71. DOI : 10.1021 / jm00031a004 . PMID 8126695 .

[pmid17583705-2] Бочча М.Л., Goursaud А.П., Bachevalier J, Андерсон KD, Педерсен CA (сентябрь 2007). «Периферически вводимый непептидный антагонист окситоцина, L368 899, накапливается в лимбических областях мозга: новый фармакологический инструмент для изучения социальной мотивации у нечеловеческих приматов» . Гормоны и поведение . 52 (3): 344–51. DOI : 10.1016 / j.yhbeh.2007.05.009 . PMC 2712625 . PMID 17583705 .

[pmid20025881-3] Smith AS, Agmo A, Birnie А.К., французский JA (февраль 2010). «Манипуляции с системой окситоцина изменяют социальное поведение и привлекательность у связывающих пары приматов, Callithrix penicillata» . Гормоны и поведение . 57 (2): 255–62. DOI : 10.1016 / j.yhbeh.2009.12.004 . PMC 2824532 . PMID 20025881 .

[1]