Список селективных модуляторов рецепторов эстрогена

Тамоксифен , производное трифенилэтилена и наиболее известный и широко используемый SERM.

Это список селективных модуляторов рецепторов эстрогена (SERM).

Утверждено [ править ]

СЭРМ, одобренные для медицинского применения, включают анордрин (+ мифепристон (Zi Yun)), базедоксифен ( + конъюгированные эстрогены (Duavee)), бропарестрол (Акнестрол), кломифен (Кломид), циклофенил (Сексовид), лазофоксифен (Фаблилоксифен), орнитин. (Centron, Novex, Novex-DS, Sevista), оспемифен (Osphena; деаминогидрокситоремифен), ралоксифен (Evista), тамоксифен (Nolvadex) и торемифен (Fareston; 4-хлоротамоксифен). ^[1]

Клинические испытания [ править ]

SERM, которые в настоящее время разрабатываются и проходят клинические испытания, включают аколбифен , афимоксифен (4-гидрокситамоксифен; метаболит тамоксифена), эластрант , энкломифен (( E ) -кломифен), эндоксифен (4-гидрокси- N- дезметилтамоксифен; метаболит тамоксифена). и зукломифен (( Z ) -кломифен). ^[2]

Не утверждено [ править ]

СЭРМ, которые не были одобрены для медицинского применения , включают арзоксифена , brilanestrant , clomifenoxide (кломифен N-оксид; метаболит кломифен), ^[3] дролоксифен (3-гидрокситамоксифен), etacstil , fispemifene , GW-7604 (4-hydroxyetacstil; метаболит этакстил), идоксифен (пирролидино-4-йодотамоксифен), левормелоксифен (( L ) -ормелоксифен), мипроксифен , наоксидин , нитромифен (CI-628), NNC 45-0095 , паномифен , пипендоксифен(ERA-923), триоксифен и зиндоксифен (D-16726). ^[4]^[1]^[5]^[6]^[7]

Сивифен (A-007) первоначально считался SERM из-за его структурного сходства с тамоксифеном, но впоследствии было обнаружено, что он не связывается с рецептором эстрогена (ER). ^[8] Тесмилифен (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) также структурно родственен тамоксифену, но аналогичным образом не связывается с ER и не является SERM. ^[9]^[10]

Структура [ править ]

СЭРМ может быть по- разному классифицируются по структуре , как triphenylethylenes (тамоксифен, кломифен, торемифен, дролоксифен, идоксифен, оспемифена, fispemifene, afimoxifene, другие), бензотиофенов (ралоксифен, арзоксифена), индолы (базедоксифен, zindoxifene, pipendoxifene), тетрагидронафталинов (лазофоксифен, нафоксидина) и бензопираны (аколбифен, ормелоксифен, левормелоксифен). ^[11]^[12]^[13]

Ссылки [ править ]

^ a b Пинкертон, Иоанн В .; Томас, Семара (2014). «Использование SERM для лечения женщин в постменопаузе». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 142 : 142–154. DOI : 10.1016 / j.jsbmb.2013.12.011 . ISSN 0960-0760 . PMID 24373794 . S2CID 24196362 .
^ http://adisinsight.springer.com/
^ Аналитические профили лекарственных веществ и вспомогательных веществ . Академическая пресса. 20 марта 1998. С. 112–113. ISBN 978-0-08-086120-3.
^ Всемирная организация здравоохранения (2013), Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (INN) для фармацевтических субстанций (PDF)
↑ J. Elks (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
^ Тейлор, Хью С. (2009). «Создание идеального селективного модулятора рецепторов эстрогена - достижимая цель?» . Менопауза . 16 (3): 609–615. DOI : 10.1097 / gme.0b013e3181906fa3 . ISSN 1072-3714 . PMC 3107842 . PMID 19182697 .
^ Эйлендер, Дэвид; ЛоРуссо, Патрисия; Томас, Леонард; Маккормик, Кэтрин; Роджерс, Эндрю Х .; Хупер, Кэтрин Л .; Торньос, Карл; Кременц, Эдвард Т .; Паркер, Стивен; Морган, Ли Рой (2005). «4,4'-Дигидроксибензофенон-2,4-динитрофенилгидразон (A-007): местное лечение кожных метастазов от злокачественных опухолей». Химиотерапия и фармакология рака . 57 (6): 719–726. DOI : 10.1007 / s00280-005-0124-2 . ISSN 0344-5704 . PMID 16184382 . S2CID 10830366 .
^ Брандес LJ (2008). «N, N-диэтил-2- [4- (фенилметил) фенокси] этанамин (DPPE; тесмилифен), хемопотенцирующий агент с горметическим действием на синтез ДНК in vitro, может улучшить выживаемость пациентов с метастатическим раком груди». Hum Exp Toxicol . 27 (2): 143–7. DOI : 10.1177 / 0960327108090751 . PMID 18480139 . S2CID 20966915 .
^ Брандес LJ, Hermonat MW (1984). «Производное дифенилметана, специфичное для сайта связывания антиэстрогена, обнаруженного в микросомах печени крысы». Биохим. Биофиз. Res. Commun . 123 (2): 724–8. DOI : 10.1016 / 0006-291x (84) 90289-4 . PMID 6548377 .
^ Джон П. Билезикян; Лоуренс Г. Райс; Т. Джон Мартин (29 сентября 2008 г.). Принципы костной биологии . Академическая пресса. С. 891–. ISBN 978-0-08-056875-1.
↑ Стюарт Сильверман; Бо Абрахамсен (29 декабря 2015 г.). Продолжительность и безопасность лечения остеопороза: анаболическая и антирезорбтивная терапия . Springer. С. 24–. ISBN 978-3-319-23639-1.
↑ Атта-ур Рахман; Хуршид Заман (28 ноября 2014 г.). Темы в противораковых исследованиях . Издательство Bentham Science. С. 559–565. ISBN 978-1-60805-908-9.

Эта статья о лекарстве, касающаяся мочеполовой системы, является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[PinkertonThomas2014-1] Пинкертон, Иоанн В .; Томас, Семара (2014). «Использование SERM для лечения женщин в постменопаузе». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 142 : 142–154. DOI : 10.1016 / j.jsbmb.2013.12.011 . ISSN 0960-0760 . PMID 24373794 . S2CID 24196362 .

[AdisInsight-2] ttp://adisinsight.springer.com/

[3] Аналитические профили лекарственных веществ и вспомогательных веществ . Академическая пресса. 20 марта 1998. С. 112–113. ISBN 978-0-08-086120-3.

[WHO2013-4] Всемирная организация здравоохранения (2013), Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (INN) для фармацевтических субстанций (PDF)

[Elks2014-5] J. Elks (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[MortonHall2012-6] И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.

[Taylor2009-7] Тейлор, Хью С. (2009). «Создание идеального селективного модулятора рецепторов эстрогена - достижимая цель?» . Менопауза . 16 (3): 609–615. DOI : 10.1097 / gme.0b013e3181906fa3 . ISSN 1072-3714 . PMC 3107842 . PMID 19182697 .

[EilenderLoRusso2005-8] Эйлендер, Дэвид; ЛоРуссо, Патрисия; Томас, Леонард; Маккормик, Кэтрин; Роджерс, Эндрю Х .; Хупер, Кэтрин Л .; Торньос, Карл; Кременц, Эдвард Т .; Паркер, Стивен; Морган, Ли Рой (2005). «4,4'-Дигидроксибензофенон-2,4-динитрофенилгидразон (A-007): местное лечение кожных метастазов от злокачественных опухолей». Химиотерапия и фармакология рака . 57 (6): 719–726. DOI : 10.1007 / s00280-005-0124-2 . ISSN 0344-5704 . PMID 16184382 . S2CID 10830366 .

[pmid18480139-9] Брандес LJ (2008). «N, N-диэтил-2- [4- (фенилметил) фенокси] этанамин (DPPE; тесмилифен), хемопотенцирующий агент с горметическим действием на синтез ДНК in vitro, может улучшить выживаемость пациентов с метастатическим раком груди». Hum Exp Toxicol . 27 (2): 143–7. DOI : 10.1177 / 0960327108090751 . PMID 18480139 . S2CID 20966915 .

[pmid6548377-10] Брандес LJ, Hermonat MW (1984). «Производное дифенилметана, специфичное для сайта связывания антиэстрогена, обнаруженного в микросомах печени крысы». Биохим. Биофиз. Res. Commun . 123 (2): 724–8. DOI : 10.1016 / 0006-291x (84) 90289-4 . PMID 6548377 .

[BilezikianRaisz2008-11] Джон П. Билезикян; Лоуренс Г. Райс; Т. Джон Мартин (29 сентября 2008 г.). Принципы костной биологии . Академическая пресса. С. 891–. ISBN 978-0-08-056875-1.

[SilvermanAbrahamsen2015-12] Стюарт Сильверман; Бо Абрахамсен (29 декабря 2015 г.). Продолжительность и безопасность лечения остеопороза: анаболическая и антирезорбтивная терапия . Springer. С. 24–. ISBN 978-3-319-23639-1.

[RahmanZaman2014-13] Атта-ур Рахман; Хуршид Заман (28 ноября 2014 г.). Темы в противораковых исследованиях . Издательство Bentham Science. С. 559–565. ISBN 978-1-60805-908-9.

[1]