Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Идоксифен
Idoxifene.svg
Клинические данные
Другие именаCB-7432, SB-223030; Пирролидино-4-йодотамоксифен; 4-йодопирролидинотамоксифен
Пути
администрирования		Устный
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспадаОстрая: 15 часов [1]
Хроническая: 23 дня [1]
Идентификаторы
  • 1- [2- [4 - [(E) -1- (4-йодфенил) -2-фенилбут-1-енил] фенокси] этил] пирролидин
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 28 H 30 И Н О
Молярная масса523,458  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC / C (= C (/ C1 = CC = C (C = C1) OCCN2CCCC2) \ C3 = CC = C (C = C3) I) / C4 = CC = CC = C4
  • InChI = 1S / C28H30INO / c1-2-27 (22-8-4-3-5-9-22) 28 (23-10-14-25 (29) 15-11-23) 24-12-16- 26 (17-13-24) 31-21-20-30-18-6-7-19-30 / ч 3-5,8-17H, 2,6-7,18-21H2,1H3 / b28-27-
  • Ключ: JJKOTMDDZAJTGQ-DQSJHHFOSA-N

Идоксифен ( INN , USAN , BAN ) (бывшие кодовые названия развития CB-7432 , SB-223030 ), также известный как пирролидино-4-йодотамоксифен , представляет собой нестероидный селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM) трифенилэтиленовой группы, который разрабатывался для для лечения рака груди и постменопаузального остеопороза, но никогда не продавался. [1] [2] [3] Достигнута фаза III клинических испытаний постменопаузального остеопороза и фаза II.клинические испытания рака груди до разработки были прекращены в 1999 г. из-за недостаточной эффективности в обоих случаях. [1]

Химия [ править ]

Синтез [ править ]

Разработан крупномасштабный химический синтез идоксифена. [4]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d https://adisinsight.springer.com/drugs/800003448 [ постоянная мертвая ссылка ]
  2. ^ Уильям Р. Миллер; Джеймс Н. Ингл (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке груди . CRC Press. С. 58–. ISBN 978-0-203-90983-6.
  3. ^ McCague R, G Леклерк, Легро N, Гудман Дж, Blackburn Г.М., Джармэн М, Фостер А. Б. (1989). «Производные тамоксифена. Зависимость антиэстрогенности от 4-заместителя». J. Med. Chem . 32 (12): 2527–33. DOI : 10.1021 / jm00132a006 . PMID 2585441 . 
  4. ^ Маккейг, Раймонд; Поттер, Джерард А .; Джарман, Майкл (1994). «ЭФФЕКТИВНЫЙ МАСШТАБНЫЙ СИНТЕЗ ИДОКСИФЕНА {(E) -1- [4- [2- (N-ПИРРОЛИДИНО) ЭТОКСИ] ФЕНИЛ] -1- (4-ИОДОФЕНИЛ) -2-ФЕНИЛ-1-БУТЕН}» . Международные органические препараты и процедуры . 26 (3): 343–346. DOI : 10.1080 / 00304949409458432 . ISSN 0030-4948 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • Идоксифен - AdisInsight



  • v
  • т
  • е
  • v
  • т
  • е