 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Цзы Юнь (с мифепристоном ) |
| Другие имена | AF-53; α-анордрин; Анордрин; 2α, 17α-диэтинил-A-нор-5α-андростан-2β, 17β-диол дипропионат |
| Пути администрирования | Устно [1] |
| Класс препарата | Селективный модулятор рецепторов эстрогена |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболиты | Анордиол |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 38 О 4 |
| Молярная масса | 438.608 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Анодрин (прежнее название кода развития АФ-53 ), также известный как 2 & alpha ; , 17 & alpha; diethynyl-A-нор-5α-андростан-2β, 17β-диол дипропионат , является синтетическим , стероидные селективный эстроген модулятор рецептора (SERM) , который используется в Китае как средство экстренной контрацепции . [2] [3] [4] [5] [6] [7] Это наиболее часто используемое средство экстренной контрацепции в Китае. [7] Препарат продается в виде комбинированного препарата с мифепристоном под торговой маркой Zi Yun . [8] [9][10] Анордрин не изучался для использования и не продавался за пределами Китая. [11] Он используется в Китае с 1970-х годов. [12] [1]
Анордрин обладает слабой эстрогенной и антиэстрогенной активностью. [2] [13] [14] [15] Он связывается с рецептором эстрогена, но не связывается с рецептором андрогена или рецептором прогестерона . [14] [16] У животных, анодрин имеет antigonadotropic эффекты, и у самцов животных, ингибирует сперматогенез и вызывает атрофию из придатка , предстательной железы и семенных пузырьков . [2] Он производит дигидроксилированный активный метаболит., анордиол , с аналогичной, но более сильной эстрогенной активностью. [2] [17] В абортивных эффектах у животных анодрина блокируется дополнительным эстрадиол , предполагая , что он действует как антиэстроген , а не эстроген , чтобы оказать свое воздействие экстренной контрацепции. [18]
См. Также [ править ]
- Список селективных модуляторов рецепторов эстрогена
Ссылки [ править ]
- ^ a b Чжи-пин К., Мин-кан Ц., Сю-цюань Ц., Ши-син Ц., Та-вэй П, Кан Т. (1975). «Фармакологические исследования противозачаточного препарата анордрин». Sci. Грех . 18 (2): 262–70. PMID 808850 .
- ^ a b c d Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. С. 545–. ISBN 978-3-642-60107-1.
- ^ Бенно Clemens Runnebaum; Томас Рабе; Людвиг Кизель (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: обновление и тенденции . Springer Science & Business Media. С. 377–. ISBN 978-3-642-73790-9.
- ^ ГОДОВЫЕ ОТЧЕТЫ В MED CHEMISTRY V14 PPR . Академическая пресса. 14 ноября 1979. С. 169–. ISBN 978-0-08-058358-7.
- ^ RF Harrison; Ж. Боннар; У. Томпсон (6 декабря 2012 г.). Фертильность и бесплодие: материалы XI Всемирного конгресса по фертильности и бесплодию, Дублин, июнь 1983 г., проведенного под эгидой Международной федерации обществ фертильности . Springer Science & Business Media. С. 325–. ISBN 978-94-015-1308-1.
- ^ Лю CQ, Чэнь BL, Shen SR, Чжан GZ, Dai MZ (1985). «Влияние анордрина и его аналога на антифертильность». Контрацепция . 32 (3): 301–9. DOI : 10.1016 / 0010-7824 (85) 90053-8 . PMID 3841308 .
- ^ а б Сяо Б. (1997). «Аборт и экстренная контрацепция: китайский опыт». Подбородок. Med. Дж . 110 (1): 36–42. PMID 9594319 .
- ^ Drugs.com. «Анордрин» .
- Перейти ↑ Han X, Weng L, Xiao B (1996). «[Экстренная контрацепция с мифепристоном и анордрином]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 31 (9): 526–9. PMID 9275422 .
- ↑ Sang G, Shao Q, Zhang L (1999). «[Рандомизированное многоцентровое клиническое исследование различных доз мифепристона отдельно и в комбинации с анордрином в качестве экстренной контрацепции]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 34 (6): 331–4. PMID 11360607 .
- ^ Стэнли Р. Глассер; Джон Д. Аплин; Линда К. Джудиче; Сиамак Табибзаде (14 января 2004 г.). Эндометрий . CRC Press. С. 711–. ISBN 978-0-203-21903-4.
- ^ Стэнли Р. Глассер; Дэвид В. Баллок (6 декабря 2012 г.). Клеточные и молекулярные аспекты имплантации . Springer Science & Business Media. С. 31–. ISBN 978-1-4613-3180-3.
- ^ Мехта RR, Дженко JM, Чаттертон RT (1981). «Антиэстрогенное и противозачаточное действие анордрина (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-A-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол 2,17-дипропионат)». Стероиды . 38 (6): 679–91. DOI : 10.1016 / 0039-128x (81) 90086-6 . PMID 7336465 . S2CID 54233192 .
- ^ a b Mehta RR, Jenco JM, Chatterton RT, Venton D (1982). «Антагонизм действия эстрогенов, андрогенов и прогестерона анордрином (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-A-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол дипропионат)». Стероиды . 40 (1): 65–80. DOI : 10.1016 / 0039-128x (82) 90113-1 . PMID 6297127 . S2CID 54412520 .
- ↑ Song S, Chen JK, He ML, Zuo SH, Fotherby K (1987). «Влияние анордрина на сывороточные уровни глобулина, связывающего половые гормоны, церулоплазмина и функцию яичников». Контрацепция . 36 (5): 541–8. DOI : 10.1016 / 0010-7824 (87) 90006-0 . PMID 3447815 .
- ^ Russeau Г.Г., Quivy JI (1981). «Взаимодействие производных альфа-андростана A-nor, A, 19-dinor и A-гомо-5 с рецептором андрогена и андроген-связывающим белком придатка яичка». Стероиды . 37 (4): 383–92. DOI : 10.1016 / 0039-128x (81) 90040-4 . PMID 6894653 . S2CID 36863260 .
- Перейти ↑ Chatterton RT, Berman C, Walters NN (1989). «Антиутрофическая и фолликулостатическая активность анордиола (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-A-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол)». Контрацепция . 39 (3): 291–7. DOI : 10.1016 / 0010-7824 (89) 90061-9 . PMID 2714089 .
- Перейти ↑ Mehta RR, Chatterton RT (1991). «Антиовуляторное действие анордрина у яванского макака (Macaca fascicularis)». Достижения в области контрацепции . 7 (1): 21–8. DOI : 10.1007 / bf01850715 . PMID 1872194 . S2CID 38597111 .
