Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Нифене ( 18 футов )
Нифене 18F.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Исследовательский состав
Идентификаторы
  • 3 - [(2 S ) -2,5-дигидро-1 Н - пиррол-2-илметокси] -2- 18 F -fluoropyridine
PubChem CID
ChemSpider
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 10 H 11 F N 2 O
Молярная масса194,209  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1C = C [C @ H] (N1) COC2 = C (N = CC = C2) [18F]
  • InChI = 1S / C10H11FN2O / c11-10-9 (4-2-6-13-10) 14-7-8-3-1-5-12-8 / h1-4,6,8,12H, 5, 7H2 / t8- / m0 / s1 / i11-1
  • Ключ: GHHQHFNDKOQCRS-IZFLLFDKSA-N

Нифен - это высокоаффинный, селективный частичный агонист никотиновых рецепторов α4β2 *, используемый в медицинских исследованиях никотиновых рецепторов ацетилхолина , обычно в форме нифена ( 18 F ) [1] [2] в качестве радиоактивного индикатора для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) . [3] [4]

Нифен использовался для оценки эффективности ингибиторов ацетилхолинэстеразы на животных моделях, потому что нейромедиатор ацетилхолин конкурирует со связыванием нифена на участке никотинового рецептора. [5] [6] Исследования обучения и поведения на животных моделях с использованием нифена показали потенциальную роль никотиновых рецепторов, расположенных в отдельных трактах белого вещества. [7] Исследования Нифена на животных моделях рака легких предположили повышенную регуляцию никотиновых рецепторов в опухолях легких. [8] [9] Новые агенты визуализации для ПЭТ и ОФЭКТ в качестве потенциальных антагонистов рецепторов были разработаны на основе структуры нифена; ниоден для ОФЭКТ, [10] нифролен для ПЭТ [11]и ниофен для ПЭТ / ОФЭКТ. [12] Эти новые производные используют уникальные свойства нифена для визуализации in vivo . [13] Исследования на людях с ( 18 F ) нифеном сделали его многообещающим ПЭТ-индикатором никотинового рецептора α4β2 * для научных исследований и продемонстрировали надежную воспроизводимость результатов повторных тестов. [14] Таламическое излучение белого вещества человека (или тракты) было хорошо разграничено и количественно определено с использованием ( 18 F ) нифена. [15]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Пичика Р., Ишварамурти Б., Коллинз Д., Кристиан Б.Т., Ши Б., Нараянан Т.К. и др. (Апрель 2006 г.). «Агенты для визуализации никотиновых рецепторов альфа4бета2: часть II. Синтез и биологическая оценка 2- [18F] фтор-3- [2 - ((S) -3-пирролинил) метокси] пиридина (18F-нифен) у грызунов и визуализация с помощью ПЭТ» у нечеловеческих приматов ". Ядерная медицина и биология . 33 (3): 295–304. DOI : 10.1016 / j.nucmedbio.2005.12.017 . PMID  16631077 .
  2. Перейти ↑ Leung K (2004). "2- 18 FFluoro-3-2 - (( S ) -3-пирролинил) метоксипиридин". PMID 20641387 .  Цитировать журнал требует |journal=( помощь )
  3. Перейти ↑ Kant R, Constantinescu CC, Parekh P, Pandey SK, Pan ML, Easwaramoorthy B, Mukherjee J (июнь 2011). «Оценка связывания F-нифена с никотиновыми рецепторами α4β2 в головном мозге крысы с использованием изображений microPET» . EJNMMI Research . 1 : 6. DOI : 10,1186 / 2191-219X-1-6 . PMC 3203019 . PMID 22039577 .  
  4. ^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Э.О., Барнхарт Т.Э., Мурали Д. и др. (Сентябрь 2012 г.). «ПЭТ-изображение никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 *: количественный анализ кинетики 18F-нифена у нечеловеческих приматов» . Журнал ядерной медицины . 53 (9): 1471–80. DOI : 10,2967 / jnumed.112.103846 . PMC 3580212 . PMID 22851633 .  
  5. ^ Easwaramoorthy В, Pichika R, D Коллинз, Поткин С.Г., Лесли FM, Мукхержи J (январь 2007). «Влияние ингибиторов ацетилхолинэстеразы на связывание никотинового альфа4бета2-рецептора с радиоактивным индикатором, (18) F-нифен: мера конкуренции с ацетилхолином». Синапс . 61 (1): 29–36. DOI : 10.1002 / syn.20338 . PMID 17068780 . 
  6. ^ Hillmer AT, Wooten DW, Farhoud M, Higgins AT, Lao PJ, Barnhart TE и др. (Декабрь 2013). «ПЭТ-визуализация эффектов, индуцированных ингибитором ацетилхолинэстеразы, на связывание никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2» . Синапс . 67 (12): 882–6. DOI : 10.1002 / syn.21698 . PMC 3806056 . PMID 23913347 .  
  7. ^ Bieszczad KM, Kant R, Constantinescu CC, Pandey SK, Kawai HD, Metherate R, et al. (Май 2012 г.). «Никотиновые рецепторы ацетилхолина в переднем мозге крысы, которые связывают F-нифен: относящиеся к ПЭТ-визуализации, авторадиографии и поведению» . Синапс . 66 (5): 418–34. DOI : 10.1002 / syn.21530 . PMC 3292694 . PMID 22213342 .  
  8. ^ Галитовский В, Курувилла С.А., Севриоков Э., Корчес А, Пан М.Л., Калантари-Дехаги М и др. (Июнь 2013). «18F-Нифен ПЭТ / КТ с использованием мышей A / J, получавших NNK» . Журнал исследований и терапии рака . 1 (4): 128–137. DOI : 10.14312 / 2052-4994.2013-20 . PMC 5443253 . PMID 28553544 .  
  9. ^ Тан Вт, Kuruvilla С.А., Galitovskiy В, пан М.Л., Грандо С.А., Мукхержи J (2014). «Нацеливание на гистоновую деацетилазу при раке легких для ранней диагностики: (18) F-FAHA ПЭТ / КТ-визуализация модели мышей A / J, обработанной NNK» . Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 4 (4): 324–32. PMC 4074498 . PMID 24982818 .  
  10. ^ Пандей SK, Pan S, Кант R, Kuruvilla С.А., Пан М.Л., Мукерджи J (декабрь 2012). «Синтез и оценка 3-²³I-йод-5- [2- (S) -3-пирролинилметокси] -пиридина (ниодена) как потенциального агента изображения никотинового α4β2 рецептора» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (24): 7610–4. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2012.10.012 . PMC 3508149 . PMID 23116890 .  
  11. ^ Пичика Р., Курувилла С.А., Патель Н., Ву К., Синха С., Ишварамурти Б. и др. (Январь 2013). «Агенты для визуализации никотиновых рецепторов α4β2. Часть IV. Синтез и биологическая оценка 3- (2- (S) -3,4-дегидропирролинилметокси) -5- (3'-¹⁸F-фторпропил) пиридина (¹⁸F-нифролена) с использованием ПЭТ " . Ядерная медицина и биология . 40 (1): 117–25. DOI : 10.1016 / j.nucmedbio.2012.09.009 . PMC 3514651 . PMID 23141552 .  
  12. ^ Kuruvilla SA, Hillmer AT, Wooten DW, Patel A, Christian BT, Мукерджи J (2014). «Синтез и оценка 2- (18) F-фтор-5-йод-3- [2- (S) -3,4-дегидропирролинилметокси] пиридина ((18) F-Ниофен) в качестве потенциального агента для визуализации никотинового α4β2 рецепторы » . Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 4 (4): 354–64. PMC 4074501 . PMID 24982821 .  
  13. ^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Е.О., Барнхарт Т.Э., Шнайдер М.Л. и др. (Ноябрь 2013). «Измерение плотности никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2 * in vivo с помощью [(18) F] нифена ПЭТ у нечеловеческих приматов» . Журнал церебрального кровотока и метаболизма . 33 (11): 1806–14. DOI : 10.1038 / jcbfm.2013.136 . PMC 3824181 . PMID 23942367 .  
  14. ^ Лао PJ, Betthauser TJ, Tudorascu DL, Barnhart TE, Hillmer AT, камень CK, Мукерджи J, Кристиан BT (август 2017). «[18 F] Воспроизводимость результатов повторного теста Нифена при визуализации никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 * впервые на людях» . Синапс . Нью-Йорк, 71 (8): e21981. DOI : 10.1002 / syn.21981 . PMC 5541262 . PMID 28420041 .  
  15. ^ Мукерджи J, Лао PJ, Betthauser TJ, Samra GK, Pan ML, Patel IH, Liang C, Metherate R, Christian BT (январь 2018). «Визуализация человеческого мозга никотиновых рецепторов ацетилхолина α4β2 * с использованием [18 F] нифена: селективность, функциональная активность, токсичность, эффекты старения, гендерные эффекты и экстраталамические пути» . Журнал сравнительной неврологии . 526 (1): 80–95. DOI : 10.1002 / cne.24320 . PMC 5788574 . PMID 28875553 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • ChemSpider