Фототрексат - это фотохромный антифолатный препарат, разработанный в Институте биоинженерии Каталонии (IBEC, Барселонский институт науки и технологий). В частности, это фотофармакологический агент [1] [2], который действует как светорегулируемый ингибитор фермента дигидрофолатредуктазы (DHFR). [3] [4] Фототрексат - фотоизомеризуемый структурный аналог химиотерапевтического агента метотрексата . Это тоже пример «азологизации». [5] Фармакологические эффекты фототрексата могут включаться и выключаться УФА и видимым светом., соответственно. Фототрексат почти неактивен в своей транс- конфигурации, тогда как в цис- конфигурации он ведет себя как мощный антифолат . Он также может самопроизвольно отключаться в темноте.
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Код УВД |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 20 H 19 N 7 O 5 |
Молярная масса | 437,416 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/5/5a/Cis-Phototrexate_skeletal.svg/220px-Cis-Phototrexate_skeletal.svg.png)
цис- фототрексат
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Velema WA, Шиманский W, Feringa BL (февраль 2014). «Фотофармакология: принципиально не доказано» . Журнал Американского химического общества . 136 (6): 2178–91. DOI : 10.1021 / ja413063e . ЛВП : 11370 / d6714f52-c2c8-4e48-b345-238e98bcc776 . PMID 24456115 .
- ^ Бройхаген Дж., Фрэнк Дж. А., Траунер Д. (июль 2015 г.). «Дорожная карта к успеху в фотофармакологии». Счета химических исследований . 48 (7): 1947–60. DOI : 10.1021 / acs.accounts.5b00129 . PMID 26103428 .
- ^ Matera C, Gomila AM, Camarero N, Libergoli M, Soler C, Gorostiza P (ноябрь 2018 г.). "Фотопереключаемый антиметаболит для целевой фотоактивированной химиотерапии". Журнал Американского химического общества . 140 (46): 15764–15773. DOI : 10.1021 / jacs.8b08249 . hdl : 2445/126377 . PMID 30346152 .
- ^ Машита Т., Ковада Т., Такахаши Х., Мацуи Т., Мизуками С. (июнь 2019 г.). «Количественный контроль активности дигидрофолатредуктазы на основе длины волны света с помощью фотохромной изостеры ингибитора». ChemBioChem . 20 (11): 1382–1386. DOI : 10.1002 / cbic.201800816 . PMID 30656808 .
- ^ Шенбергер М., Дамионайтис А., Чжан З., Нагель Д., Траунер Д. (июль 2014 г.). «Разработка нового блокатора фотохромных ионных каналов путем азологизации фомокаина» . ACS Chemical Neuroscience . 5 (7): 514–8. DOI : 10.1021 / cn500070w . PMC 4102962 . PMID 24856540 .
Внешние ссылки
- Барселонский институт науки и технологий