Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с преднизоном .

Преднизолон
Преднизолон-2D-skeletal.svg
Преднизолон-из-xtal-3D-bs-17.png
Клинические данные
Торговые наименованияOrapred, PediaPred, Millipred, другие
Другие имена11,17-Дигидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13-диметил-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидроциклопента [a] фенантрен- 3-он
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa615042
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Внутрь , внутривенно , местно , глазные капли
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада2–3,5 часа [2] [3] [4]
Экскрециямоча
Идентификаторы
Количество CAS
  • 50-24-8 проверитьY
PubChem CID
  • 5755
IUPHAR / BPS
  • 2866
DrugBank
  • DB00860 проверитьY
ChemSpider
  • 5552 проверитьY
UNII
  • 9PHQ9Y1OLM
КЕГГ
  • D00472 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 8378 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL131 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID9021184
ECHA InfoCard100.000.020
Химические и физические данные
ФормулаС 21 Н 28 О 5
Молярная масса360,450  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Преднизолон - это стероидный препарат, используемый для лечения определенных типов аллергии , воспалительных состояний , аутоиммунных заболеваний и рака . [5] [6] Некоторые из этих состояний включают недостаточность коры надпочечников , высокий уровень кальция в крови , ревматоидный артрит , дерматит , воспаление глаз, астму и рассеянный склероз . [6] Он используется для приема внутрь, инъекций в вену , в качестве крема для кожи и в виде глазных капель . [7] [8][6]

Побочные эффекты при кратковременном применении включают тошноту и чувство усталости. [5] Более серьезные побочные эффекты включают психиатрические проблемы, которые могут возникать примерно у 5% людей. [9] Общие побочные эффекты при длительном применении включают потерю костной массы , слабость, дрожжевые инфекции и легкие синяки. [6] В то время как краткосрочное использование на поздних сроках беременности безопасно, длительное использование или использование на ранних сроках беременности иногда связано с вредом для ребенка. [1] Это глюкокортикоид, сделанный из гидрокортизона (кортизола). [10]

Преднизолон был открыт и одобрен для медицинского применения в 1955 году. [10] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [11] Он доступен как непатентованный препарат. [6] В 2017 году это было 129-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более пяти миллионов рецептов. [12] [13]

Медицинское использование [ править ]

Преднизолон является кортикостероидом препарат с преимущественным глюкокортикоидов и низкой минералокортикоидной активностью, что делает его полезным для лечения широкого спектра воспалительных и аутоиммунных условиях [14] , таких как астма , [15] увеит , гангренозной пиодермии , ревматоидный артрит , крапивница , [16 ] ангионевротический отек , [16] язвенный колит , перикардит , височный артериит и болезнь Крона , паралич Белла ,рассеянный склероз , [17] кластерные головные боли , васкулит , острый лимфобластный лейкоз и аутоиммунный гепатит , [18] системная красная волчанка , болезнь Кавасаки , [19] дерматомиозит , [7] и саркоидоз . [20]

Офтальмологическая суспензия (глазные капли) преднизолона ацетата - это стероидный продукт надпочечников, приготовленный в виде стерильной офтальмологической суспензии и используемый для уменьшения отека, покраснения, зуда и аллергических реакций, влияющих на глаза. [21] [8] [22] Он был изучен как вариант лечения бактериального кератита . [23]

Преднизолон также может использоваться при аллергических реакциях, начиная от сезонной аллергии и заканчивая лекарственными аллергическими реакциями. [24]

Преднизолон также можно использовать в качестве иммунодепрессанта при трансплантации органов . [7] [25]

Преднизолон в более низких дозах может применяться при первичной недостаточности надпочечников ( болезнь Аддисона ). [26] [27]

Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные возбуждающие средства и, как предполагается, замедляют или замедляют заживление. [28] Они подавляют отек, отложение фибрина, расширение капилляров, миграцию лейкоцитов , пролиферацию капилляров, пролиферацию фибробластов, отложение коллагена и образование рубцов при воспалении. [29]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные реакции от использования преднизолона включают: [30] [7]

  • Повышенный аппетит, увеличение веса, тошнота и недомогание.
  • Повышенный риск заражения
  • Сердечно-сосудистые события
  • Дерматологические эффекты, включая покраснение лица, синяки / изменение цвета кожи, нарушение заживления ран, истончение кожи, кожную сыпь, скопление жидкости и аномальный рост волос
  • Гипергликемия ; пациентам с диабетом может потребоваться повышенный уровень инсулина или диабетическая терапия
  • Нарушения менструального цикла
  • Меньшая реакция на гормоны, особенно во время стрессовых ситуаций, таких как операция или болезнь
  • Изменение электролитов: повышение артериального давления , повышение натрия и низкого калия, что приводит к алкалозу
  • Воздействие на систему желудочно-кишечного тракта: отек слизистой оболочки желудка, обратимое повышение уровня ферментов печени и риск развития язвы желудка.
  • Мышечные и скелетные аномалии, такие как мышечная слабость / потеря мышц, остеопороз (см. Остеопороз, вызванный стероидами ), переломы длинных костей, разрыв сухожилий и переломы спины
  • Неврологические эффекты, включая непроизвольные движения ( судороги ), головные боли и головокружение.
  • Расстройства поведения [31]
  • Перфорация носовой перегородки и перфорация кишечника (при некоторых патологических состояниях). [32] [33]

Отмена преднизолона после длительного приема или приема в высоких дозах может привести к надпочечниковой недостаточности . [31]

Беременность и кормление грудью [ править ]

Хотя серьезных исследований использования преднизолона у беременных женщин на людях не проводилось, исследования на нескольких животных показывают, что он может вызывать врожденные дефекты, включая увеличение волчьей пасти . Преднизолон следует назначать беременным женщинам, когда преимущества перевешивают риски, а у детей, рожденных от матерей, принимающих преднизолон во время беременности, следует контролировать нарушение функции надпочечников.

Преднизолон содержится в грудном молоке матерей, принимающих преднизолон. [31]

Фармакология [ править ]

Как глюкокортикоид , липофильная структура преднизолона позволяет легко проходить через клеточную мембрану, где он затем связывается со своим соответствующим рецептором глюкокортикоидов (GCR), расположенным в цитоплазме. После связывания образование комплекса GC / GCR вызывает диссоциацию белков-шаперонов от рецептора глюкокортикоидов, позволяя комплексу GC / GCR перемещаться внутри ядра. Этот процесс происходит в течение 20 минут после привязки. Оказавшись внутри ядра, гомодимерКомплекс GC / GCR связывается со специфическими участками связывания ДНК, известными как элементы ответа на глюкокортикоиды (GRE), что приводит к экспрессии или ингибированию генов. Комплексное связывание с положительными GRE приводит к синтезу противовоспалительных белков, тогда как связывание с отрицательными GRE блокирует транскрипцию воспалительных генов. [34]

Химия [ править ]

Преднизолон - это синтетический кортикостероид прегнана, тесно связанный с его родственным преднизоном , имеющий идентичную структуру, за исключением двух атомов водорода рядом с C 11 . Он также известен как δ 1- кортизол , δ 1- гидрокортизон , 1,2-дегидрокортизол или 1,2-дегидрокортизон , а также 11β, 17α, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион. . [35] [36]

Общество и культура [ править ]

Лекарственные формы [ править ]

В Соединенных Штатах:

  • Пероральный раствор преднизолона фосфата натрия (Pediapred) [31]
  • Пероральная суспензия преднизолона ацетата (Flo-Pred) [30]
  • Пероральные таблетки преднизолона (Millipred) [24]
  • Пероральные растворяющие таблетки преднизолона натрия фосфата (Orapred ODT) [7]
  • Офтальмологическая суспензия преднизолона ацетата (Омнипред, Пред Форте) [8] [21] [22]

Легкая атлетика [ править ]

В качестве глюкокортикостероида несанкционированное или специальное использование преднизолона во время соревнований пероральным, внутривенным, внутримышечным или ректальным путем запрещено антидопинговыми правилами Всемирного антидопингового агентства (ВАДА). [37]

Ветеринарное использование [ править ]

Преднизолон используется при лечении воспалительных и аллергических состояний у кошек , собак и хорьков .

См. Также [ править ]

  • Лотепреднол
  • Метилпреднизолон

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c «Использование преднизолона во время беременности» . Drugs.com . 16 января 2000 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  2. ↑ Пикап ME (1979). «Клиническая фармакокинетика преднизона и преднизолона». Клиническая фармакокинетика . 4 (2): 111–28. DOI : 10.2165 / 00003088-197904020-00004 . PMID 378499 . S2CID 12218704 .  
  3. ^ Bergrem H, Grøttum P, Rugstad HE (1983). «Фармакокинетика и связывание белков преднизолона после перорального и внутривенного введения». Европейский журнал клинической фармакологии . 24 (3): 415–9. DOI : 10.1007 / BF00610064 . PMID 6861855 . S2CID 33189235 .  
  4. ^ Башар Т, Ап М.Н., Mostaid МС, МС Ислама, Hasnat А (2018). «Исследование фармакокинетики и биодоступности таблетки преднизолона в виде однократной пероральной дозы на здоровых добровольцах из Бангладеш» . Доза-реакция . 16 (3): 1559325818783932. DOI : 10,1177 / 1559325818783932 . PMC 6073839 . PMID 30083083 .  
  5. ^ a b Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. С. 53–54. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  6. ^ a b c d e «Преднизолон» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 23 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 .
  7. ^ a b c d e «Таблетка Orapred ODT-преднизолона натрия фосфата, распадающаяся при пероральном введении» . DailyMed . 11 сентября 2019 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  8. ^ a b c «Суспензия омнипред-преднизолона ацетата» . DailyMed . 9 сентября 2019 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  9. ^ «Таблетки Певанти 10 мг - Сводка характеристик продукта (SPC) - (eMC)» . www.medicines.org.uk . 1 декабря 2014 года. Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 13 декабря +2016 .
  10. ^ а б Ким К., Ро Дж. К., Ви Х, Ким С. (2016). Открытие лекарства от рака: наука и история . Springer. п. 169. ISBN. 9789402408447. Архивировано 10 сентября 2017 года.
  11. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  13. ^ «Преднизолон - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  14. ^ Czock D, F Keller, Rasche FM, Häußler U (2005). «Фармакокинетика и фармакодинамика глюкокортикоидов, применяемых системно». Клиническая фармакокинетика . 44 (1): 61–98. DOI : 10.2165 / 00003088-200544010-00003 . PMID 15634032 . S2CID 24458998 .  
  15. ^ Fiel SB, Vincken W (июнь 2006). «Системная кортикостероидная терапия при обострениях астмы». Журнал астмы . 43 (5): 321–31. DOI : 10.1080 / 02770900600567163 . PMID 16801135 . S2CID 24656857 .  
  16. ^ a b Спикетт G (2014). «Крапивница и ангионевротический отек» . JR Coll Врачи Edinb . 44 (1): 50–4. DOI : 10.4997 / JRCPE.2014.112 . PMID 24995449 . 
  17. ↑ Thrower BW (январь 2009 г.). «Лечение рецидива при рассеянном склерозе». Невролог . 15 (1): 1–5. DOI : 10.1097 / NRL.0b013e31817acf1a . PMID 19131851 . S2CID 10687818 .  
  18. ^ Ламбру GI, Vlahopoulos S, Papathanasiou C, Papanikolaou M, Karpusas M, Zoumakis E, Tzortzatou-Stathopoulou F (декабрь 2009). «Преднизолон оказывает поздние митогенные и двухфазные эффекты на резистентные клетки острого лимфобластного лейкоза: связь с ранней экспрессией генов». Исследование лейкемии . 33 (12): 1684–95. DOI : 10.1016 / j.leukres.2009.04.018 . PMID 19450877 . 
  19. ^ Миура М, Tamame Т, Т Наганума, Chinen S, Мацуока М, Охки Н (октябрь 2011 г.). «Стероидная пульс-терапия при болезни Кавасаки, не поддающейся дополнительной терапии иммуноглобулинами» . Педиатрия и детское здоровье . 16 (8): 479–84. DOI : 10.1093 / РСН / 16.8.479 . PMC 3202387 . PMID 23024586 .  
  20. Перейти ↑ Gera K, Gupta N, Ahuja A, Shah A (апрель 2014 г.). «Острый альвеолярный саркоидоз с гипоксемической дыхательной недостаточностью» . Отчеты о делах BMJ . 2014 : bcr2013202247. DOI : 10.1136 / bcr-2013-202247 . PMC 4024548 . PMID 24789154 .  
  21. ^ a b «Pred Forte - суспензия / капли преднизолона ацетата» . DailyMed . 19 июля 2019 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  22. ^ a b «Pred Mild - суспензия / капли преднизолона ацетата» . DailyMed . 19 июля 2019 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  23. ^ Herretes S, Ван X, Reyes JM (октябрь 2014). «Актуальные кортикостероиды в качестве дополнительной терапии бактериального кератита» . Кокрановская база данных систематических обзоров (10): CD005430. DOI : 10.1002 / 14651858.CD005430.pub3 . PMC 4269217 . PMID 25321340 .  
  24. ^ a b «Таблетка Миллипредпреднизолона» . DailyMed . 8 апреля 2019 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  25. ^ Vethe NT, Midtvedt K, Asberg A, Amundsen R, Bergan S (октябрь 2011 г.). «[Лекарственные взаимодействия и иммуносупрессия у реципиентов трансплантата органов]» . Tidsskrift для den Norske Laegeforening . 131 (20): 2000–3. DOI : 10.4045 / tidsskr.11.0138 . PMID 22016125 . 
  26. ^ Husebye ES, Allolio B, Arlt W, Badenhoop K, Bensing S, Betterle C, Falorni A, Gan EH, Hulting AL, Kasperlik-Zaluska A, Kämpe O, Løvås K, Meyer G, Pearce SH (февраль 2014 г.). «Консенсус по диагностике, лечению и последующему наблюдению за пациентами с первичной надпочечниковой недостаточностью» . Журнал внутренней медицины . 275 (2): 104–15. DOI : 10.1111 / joim.12162 . PMID 24330030 . S2CID 206117017 .  
  27. ^ Департамент лекарств AMA: Оценки лекарств AMA (6-е изд.). Чикаго, Иллинойс: Американская медицинская ассоциация. 1986 г.
  28. ^ Schwiebert Л. М., Бек Л., Stellato C, Бикель CA Бохнер BS, Schleimer RP, Schwiebert LA (январь 1996). «Ингибирование выработки цитокинов глюкокортикостероидами: отношение к противоаллергическому действию». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 97 (1 Пет 2): 143–52. DOI : 10.1016 / s0091-6749 (96) 80214-4 . PMID 8568145 . 
  29. ^ Ли SH (ноябрь 2015 г.). «Механизмы действия глюкокортикоидов при хроническом риносинусите» . Исследования аллергии, астмы и иммунологии . 7 (6): 534–7. DOI : 10.4168 / aair.2015.7.6.534 . PMC 4605925 . PMID 26333699 .  
  30. ^ a b «Суспензия Фло-Преднизолона ацетата» . DailyMed . 28 февраля 2019 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  31. ^ a b c d "Раствор Педиапред-преднизолона натрия фосфата" . DailyMed . 29 января 2020 . Дата обращения 9 марта 2020 .
  32. ^ Ремайн SG, McIlrath DC (1980). «Перфорация кишечника у пациентов, принимающих стероиды» . Анналы хирургии . 192 (4): 581–6. DOI : 10.1097 / 00000658-198010000-00016 . PMC 1347010 . PMID 7425698 .  
  33. ^ Cervin A, Andersson M (сентябрь 1998). «Интраназальные стероиды и перфорация перегородки - упущенное осложнение? Описание хода событий и обсуждение причин». Ринология . 36 (3): 128–32. PMID 9830677 . 
  34. ^ Stahn C, M Lowenberg, Hommes DW, Buttgereit F (сентябрь 2007). «Молекулярные механизмы действия глюкокортикоидов и селективные агонисты рецепторов глюкокортикоидов» (PDF) . Молекулярная и клеточная эндокринология . 275 (1–2): 71–8. DOI : 10.1016 / j.mce.2007.05.019 . PMID 17630118 . S2CID 4121936 .   
  35. ^ Элкс J (14 ноября 2014). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. Архивировано 10 сентября 2017 года.
  36. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. Архивировано 10 сентября 2017 года.
  37. ^ «Запрещенный список» (PDF) . Всемирное антидопинговое агентство . Январь 2020. Архивировано (PDF) из оригинала 9 марта 2020 года.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Преднизолон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Преднизолон офтальмологический» . MedlinePlus .
  • Патент США 2837464 , Артур Нобиле, "Процесс производства диенов коринебактериями", опубликован 1958-06-03, выдан 1958-06-03, переуступлен SCHERING CORP.