Прокатерол является промежуточным действием [ править ] β 2 -адренергических рецепторы , используемые для лечения астмы . Он никогда не подавался на оценку FDA в США , где не продается. Препарат легко окисляется в присутствии влаги и воздуха, что делает его непригодным для терапевтического применения путем ингаляции. [1] Фармацевтическая компания Parke-Davis / Warner-Lambert исследовала стабилизатор для предотвращения окисления, но эффективный стабилизатор так и не был разработан. [1]
Он был запатентован в 1974 г. и стал применяться в медицине в 1980 г. [2]
Подобно пирбутеролу, прокатерол обладает такими же бронхолитическими свойствами, что и сальбутамол (альбутерол), но имеет более продолжительное действие. Рекомендуется использовать в качестве ингаляционного препарата для лечения астмы.
8-Гидроксикарбостирил 1 ацилируется хлорангидридом 2-броммасляной кислоты 2 в пятом положении хинолиновой системы, что дает соединение 3 . Это подвергается действию изопропиламина, образуя аминокетон, карбонильная группа которого восстанавливается боргидридом натрия, давая прокатерол 4 .
Он также известен как гидрохлорид прокатерола ( USAN ).
Прокатерол доступен под рядом торговых наименований (Онсукил, Масацин, Прокадил и другие), наиболее распространенным из которых является Мептин ( ( KR ) , ( CN ) , ( ID ) , ( MY ) , ( PH ) , ( SG ) , ( TH ) , ( HK ) ). [7]
Ссылки [ править ]
^ a b US 4616022 , Ghebre-sellassie I, Nesbitt Jr RU, "Procaterol стабилизация", опубликовано в 1984 г., выпущено в 1986 г., закреплено за Warner Lambert Co LLC.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 543. ISBN. 9783527607495.
^ К. Накагава, С. Йошизаки, Патент США 4026897 (1977).
^ С. Йошизаки, М. Осаки, К. Накагава, Ю. Ямура, Chem. Pharm. Бюл., 28, 3441 (1980).
^ Yoshizaki S, Танимура K, S Тамада, Yabuuchi Y, Накагава K (сентябрь 1976). «Симпатомиметические амины, содержащие карбостирильное ядро». Журнал медицинской химии . 19 (9): 1138–42. DOI : 10.1021 / jm00231a011 . PMID 10441 .
^ Yoshizaki S, Манабэ Y, Тамада S, Накагава K, Tei S (август 1977). «Изомеры эритро-5- (1-гидрокси-2-изопропиламинобутил) -8-гидроксикарбостирила, новый бронходилататор». Журнал медицинской химии . 20 (8): 1103–4. DOI : 10.1021 / jm00218a024 . PMID 894683 .
(что это?) (проверить) 
