Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тианептин
Тианептин2DACS.svg
Молекула тианептина ball.png
Клинические данные
Торговые наименованияСтаблон, Коаксил, другие
Другие именаС-1574; [1] [2] [3] JNJ-39823277; TPI-1062 [4]
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: только для рецептов
    США : не утверждено FDA, запланировано в MI
    AU : S4 [5]
    Другие: контролируются в FR , BH , SG )
Фармакокинетические данные
Биодоступность99% [6] [7]
Связывание с белками95% [7]
МетаболизмПеченочный [7]
Ликвидация Период полураспада2,5–3 часа [6] [7]
4–9 часов ( пожилые ) [7] [8]
ЭкскрецияМоча : 65% [6]
Кал : 15% [7]
Идентификаторы
  • 7 - [(3-хлор-6-метил-5,5-диоксо-11 Н - бензо [ с ] [2,1] бензотиазепин-11-ил) амино] гептановой кислоты
Количество CAS
PubChem CID
  • 68870
IUPHAR / BPS
  • 7558
ChemSpider
  • 62102 проверитьY
UNII
  • 0T493YFU8O
КЕГГ
  • D02575 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1289110 ☒N
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID7048295
ECHA InfoCard100.131.750 100.069.844, 100.131.750
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 25 Cl N 2 O 4 S
Молярная масса436,95  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • Clc1cc2c (cc1) C (c3c (N (C) S2 (= O) = O) cccc3) NCCCCCCC (= O) O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C21H24ClN2NaO4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12- 11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / ч 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10,13H2,1H3, (H, 25,26) проверитьY
  • Ключ: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Тианептин , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Stablon и Coaxil , является атипичным антидепрессантом, который используется в основном для лечения большого депрессивного расстройства , хотя его также можно использовать для лечения тревоги , астмы и синдрома раздраженного кишечника . [1] [2] [3]

Тианептин обладает антидепрессивным и анксиолитическим действием [9] с относительным отсутствием седативных , антихолинергических и сердечно-сосудистых побочных эффектов . [7] [10] Было обнаружено , выступать в качестве атипичного агониста по ц-опиоидных рецепторов с клинически незначительным воздействием на Д- и каппа-опиоидных рецепторов , как и большинство трициклических антидепрессантов (TCA). [11] [12] [13]

Тианептин был открыт и запатентован Французским обществом медицинских исследований в 1960-х годах. В настоящее время тианептин одобрен во Франции, его производит и продает Laboratories Servier SA; он также продается в ряде других европейских стран под торговым названием Coaxil, а также в Азии (включая Сингапур ) и Латинской Америке как Stablon и Tatinol, но он недоступен в Австралии , Канаде , Новой Зеландии , Великобритании и других странах. США . [14] [15]

Медицинское использование [ править ]

Депрессия и тревога [ править ]

Тианептин показывает эффективность против серьезных депрессивных эпизодов ( большой депрессии ), сравнимую с амитриптилином , имипрамином и флуоксетином , но со значительно меньшим количеством побочных эффектов. [14] Было показано, что он более эффективен, чем мапротилин, в группе людей с сосуществующими депрессией и тревогой. [7] Тианептин также проявляет значительные анксиолитические свойства и полезен при лечении целого ряда тревожных расстройств, включая паническое расстройство , о чем свидетельствует исследование, в котором пациенты вводили пароксетин с 35% газом CO 2 ( карбоген ).или терапия тианептином показала эквивалентный паникоблокирующий эффект. [16] Как и многие антидепрессанты ( в том числе бупропион , на селективных ингибиторов обратного захвата серотонина , то ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина , моклобемид и многих других) он также может иметь положительный эффект на когнитивные у людей с депрессией , вызванной когнитивной дисфункции . [17] Исследование 2005 года в Египте показало, что тианептин эффективен у мужчин с депрессией и эректильной дисфункцией . [18]

Было обнаружено, что тианептин эффективен при депрессии, у людей с болезнью Паркинсона [19] и с посттравматическим стрессовым расстройством [20], при которых он был так же безопасен и эффективен, как флуоксетин и моклобемид . [21]

Другое использование [ править ]

Клиническое исследование, сравнивающее его эффективность и переносимость с амитриптилином при лечении синдрома раздраженного кишечника, показало, что тианептин был по крайней мере так же эффективен, как амитриптилин, и вызывал менее выраженные побочные эффекты, такие как сухость во рту и запоры. [22]

Сообщается, что тианептин очень эффективен при астме . В августе 1998 года д-р Фуад Лечин и его коллеги из Института экспериментальной медицины Центрального университета Венесуэлы в Каракасе опубликовали результаты 52-недельного рандомизированного контролируемого исследования детей-астматиков; у детей групп, получавших тианептин, резко снизилась клиническая оценка и повысилась функция легких. [23] Двумя годами ранее они обнаружили тесную положительную связь между свободным серотонином в плазме и тяжестью астмы у лиц с симптомами. [23]Поскольку тианептин был единственным известным средством, снижающим уровень свободного серотонина в плазме и повышающим его захват тромбоцитами, они решили использовать его, чтобы посмотреть, поможет ли снижение уровня свободного серотонина в плазме. [23] К ноябрю 2004 г. было проведено два двойных слепых плацебо-контролируемых перекрестных испытания и открытое исследование с участием более 25 000 человек, продолжавшееся более семи лет, и все они показали эффективность. [23]

Тианептин также обладает противосудорожным и обезболивающим действием [24], а клинические испытания в Испании, завершившиеся в январе 2007 года, показали, что тианептин эффективен при лечении боли, вызванной фибромиалгией . [25] Было показано, что тианептин обладает минимальными побочными эффектами при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности . [26]

Противопоказания [ править ]

К известным противопоказаниям относятся следующие: [27]

  • Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) за 14 дней или менее до лечения тианептином. Однако имеются ограниченные клинические данные, указывающие на то, что тианептин является безопасной и эффективной стратегией усиления терапии устойчивой депрессии, не реагирующей на монотерапию ИМАО. [28]
  • Повышенная чувствительность к тианептину или любому из вспомогательных веществ таблетки.

Побочные эффекты [ править ]

По сравнению с другими трициклическими антидепрессантами он оказывает значительно меньшее сердечно-сосудистое, антихолинергическое (например, сухость во рту или запор), седативное и стимулирующее аппетит эффекты. [10] [14] Недавний обзор показал, что он был среди антидепрессантов, наиболее склонных к гепатотоксичности (повреждению печени), хотя доказательства, подтверждающие эту обеспокоенность, были ограниченного качества. [29] [30] В отличие от других трициклических антидепрессантов, тианептин не влияет на работу сердца. [31] Агонисты μ-опиоидных рецепторов могут иногда вызывать очень легкую и непродолжительную эйфорию., как и тианептин, иногда в высоких дозах, значительно превышающих нормальный терапевтический диапазон. Такие высокие дозы, как тианептин, иногда могут быть вредными для функции почек, сердечно-сосудистой системы и неврологической функции [ цитата необходима ] . Тианептин также может вызывать серьезные симптомы отмены после длительного приема в высоких дозах, что требует особой осторожности. [32] [ нужен лучший источник ]

По частоте [ править ]

Источники: [7] [10] [33]

Часто (частота> 1%)
  • Головная боль (до 18%)
  • Головокружение (до 10%)
  • Бессонница / кошмары (до 20%)
  • Сонливость (до 10%)
  • Сухость во рту (до 20%)
  • Запор (до 15%)
  • Тошнота
  • Боль в животе
  • Увеличение веса (~ 3%)
  • Агитация
  • Беспокойство / раздражительность
Нечасто (частота 0,1-1%)
  • Горький вкус
  • Метеоризм
  • Гастралгия
  • Затуманенное зрение
  • Мышечные боли
  • Преждевременные сокращения желудочков
  • Нарушения мочеиспускания
  • Сердцебиение
  • Ортостатическая гипотензия
  • Приливы
  • Тремор
Редко (частота <0,1%)
  • Гепатит
  • Гипомания [34]
  • Эйфория
  • ЭКГ изменения
  • Кожный зуд / кожные реакции аллергического типа
  • Затяжные мышечные боли
  • Общая усталость

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

См. Также: Фармакология антидепрессантов и трициклических антидепрессантов § Профили связывания
Тианептин [35]
СайтK i (нМ)РазновидностьСсылка
MOR383–768 (K i )
194 ( EC 50 )		Человек[11] [35]
[11]
DOR> 10 000 (K i )
37 400 ( EC 50 )		Человек[11] [35]
[11]
KOR> 10 000 (K i )
100 000 ( EC 50 )		Человек[11] [35]
[11]
SERT> 10 000Человек[35]
СЕТЬ> 10 000Человек[35]
DAT> 10 000Человек[35]
5-HT 1A> 10 000Человек[35]
5-HT 1B> 10 000Человек[35]
5-HT 1D> 10 000Человек[35]
5-HT 1E> 10 000Человек[35]
5-HT 2A> 10 000Человек[35]
5-HT 2B> 10 000Человек[35]
5-HT 2C> 10 000Человек[35]
5-HT 3> 10 000Человек[35]
5-HT 5A> 10 000Человек[35]
5-HT 6> 10 000Человек[35]
5-HT 7> 10 000Человек[35]
α 1A> 10 000Человек[35]
α 1B> 10 000Человек[35]
α 2A> 10 000Человек[35]
α 2B> 10 000Человек[35]
α 2C> 10 000Человек[35]
β 1> 10 000Человек[35]
β 2> 10 000Человек[35]
D 1> 10 000Человек[35]
D 2> 10 000Человек[35]
D 3> 10 000Человек[35]
D 4> 10 000Человек[35]
D 5> 10 000Человек[35]
H 1> 10 000Человек[35]
H 2> 10 000Человек[35]
H 3> 10 000Человек[35]
H 4> 10 000Человек[35]
МАЧ> 10 000Человек[35]
σ 1> 10 000морская свинка[35]
σ 2> 10 000Крыса[35]
Я 1> 10 000Человек[35]
А 1> 10,000 ( 50 по К.Э. )Человек[11]
VDCC> 10 000Человек[35]
Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство взаимодействует с участком.

Атипичный агонист μ-опиоидных рецепторов [ править ]

В 2014 году было обнаружено, что тианептин является полным агонистом μ-опиоидного рецептора (MOR) с использованием белков человека. [11] Было также обнаружено, что он действует как полный агонист δ-опиоидного рецептора (DOR), хотя его эффективность примерно в 200 раз ниже. [11] Те же исследователи впоследствии обнаружили, что MOR требуется для острых и хронических антидепрессантоподобных поведенческих эффектов тианептина у мышей и что его первичный метаболит имел активность, аналогичную агонисту MOR, но с гораздо более длительным периодом полувыведения . [36] Более того, хотя тианептин вызывает другие поведенческие эффекты, подобные опиоидам, такие как обезболиваниеи награда , это не привело к терпимости или отстранению . [36] Авторы предположили, что тианептин может действовать как предвзятый агонист MOR и что это может быть причиной его атипичного профиля в качестве агониста MOR. [36] Тем не менее, есть сообщения, которые предполагают, что эффекты отмены, сходные с эффектами других типичных опиоидных препаратов (включая, помимо прочего, депрессию, бессонницу и симптомы простуды / гриппа), действительно проявляются после длительного использования доз, выходящих далеко за рамки медицинских классифицировать. [37] [38] В дополнение к своим терапевтическим эффектам активация MOR, вероятно, также ответственна за потенциал злоупотребления.тианептина в высоких дозах, которые намного превышают нормальный терапевтический диапазон. [11]

При совместном применении с морфином тианептин предотвращает вызванное морфином угнетение дыхания без ухудшения анальгезии. [39]

Глутаматергическая, нейротрофическая и нейропластическая модуляция [ править ]

Исследования показывают , что тианептин производит свои эффекты через антидепрессивные косвенное изменение и ингибирование глутамат активности рецептора (т.е. АМРА рецепторы и рецепторы NMDA ) и высвобождение BDNF , в свою очередь , затрагивающее нейронную пластичность . [40] [41] [42] [43] [10] [14] Некоторые исследователи предполагают, что тианептин обладает защитным действием против вызванного стрессом ремоделирования нейронов . [40] [10] Также действует на рецепторы NMDA и AMPA . [40] [10]В моделях на животных тианептин подавляет вызванные патологическим стрессом изменения глутаматергической нейротрансмиссии в миндалине и гиппокампе. Он также может способствовать передаче сигнала в комиссуральном ассоциативном синапсе CA3, изменяя состояние фосфорилирования глутаматных рецепторов. С открытием быстрого и нового антидепрессивного действия таких препаратов, как кетамин , многие считают, что эффективность антидепрессантов связана с повышением синаптической пластичности . Это может быть достигнуто путем регулирования систем возбуждающих аминокислот, которые ответственны за изменения силы синаптических связей, а также за усиление экспрессии BDNF , хотя эти результаты в значительной степени основаны на доклинических исследованиях.[14]

Усилитель обратного захвата серотонина [ править ]

Тианептин больше не считается антидепрессантом, способствующим избирательному захвату серотонина (SSRE). [40] [41] [42] [43] [10] [14] Было обнаружено, что тианептин связывается с тем же аллостерическим сайтом на транспортере серотонина (SERT), что и обычные ТЦА. [44] Однако, в то время как обычные ТЦА ингибируют обратный захват серотонина SERT, тианептин, по-видимому, усиливает его. [44] Это , кажется, из-за уникального C3 аминокислоты гептановой кислоты боковой цепи тианептина, что, в отличие от других ТЦА, как полагают , чтобы зафиксировать SERT в конформации что увеличивает сродство к серотонину и его обратный захват ( V max ). [44] Таким образом, тианептин действует как положительный аллостерический модулятор SERT или как « усилитель обратного захвата серотонина ». [44]

Первоначальные исследования показали, что при однократном и многократном применении тианептин снижает внеклеточные уровни серотонина в головном мозге крыс без снижения высвобождения серотонина. [14] In vitro тианептин и два его основных метаболита не оказали влияния на поглощение, высвобождение моноаминов или связывание рецепторов нейромедиаторов у крыс. [45] (-) - энантиомер более активен в этом смысле, чем (+) - энантиомер. [46] Однако более поздние исследования показали, что длительное введение тианептина не вызывает каких-либо заметных изменений (ни увеличения, ни уменьшения) внеклеточных уровней серотонина у крыс. [40] Однако одновременный прием тианептина иселективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксетин подавлял действие тианептина на долгосрочную потенциацию в области CA1 гиппокампа . Это считается аргументом в пользу противоположных эффектов тианептина и флуоксетина на поглощение серотонина [10], хотя в исследованиях на животных было показано, что флуоксетин может частично заменять тианептин. [47] В любом случае коллективные исследования показывают, что прямая модуляция серотониновой системы вряд ли является механизмом действия, лежащим в основе антидепрессивных эффектов тианептина. [44]

Другие действия [ править ]

Тианептин умеренно усиливает мезолимбическое высвобождение дофамина [48] и усиливает рецепторы D 2 и D 3 в ЦНС . [49] Тианептин не имеет сродства к переносчику дофамина или рецепторам дофамина . [40] CREB -TF (CREB, белок, связывающий элемент ответа цАМФ) [50] представляет собой фактор клеточной транскрипции . Он связывается с определенными ДНК последовательностей , называемых элементами ответа цАМФ (КРР), тем самым увеличивая или уменьшая транскрипцию из генов . [51] CREB играет хорошо документированную роль в пластичности нейронов иформировании долговременной памяти в головном мозге. Кокаиновой и амфетамином транскрипт, также известный как CART , является нейропептида белок , который у человека кодируется CARTPT гена . [52] [53] CART, по-видимому, играет роль в поощрении, питании, стрессе, [54] и обладает функциональными свойствами эндогенного психостимулятора . [55] Принимая во внимание, что производство CART регулируется CREB. [56] Можно предположить, что из-за центральной роли тианептина в BDNF и пластичности нейронов этот CREB может быть каскадом транскрипции, посредством которого этот препарат усиливает мезолимбическое высвобождение дофамина.

Исследования указывают на возможную противосудорожную (противосудорожную) и анальгезирующую (обезболивающую) активность тианептина за счет последующей модуляции аденозиновых рецепторов A 1 (поскольку эффекты могут быть экспериментально заблокированы антагонистами этого рецептора). [24]

Фармакокинетика [ править ]

Биодоступность тианептина составляет около 99%. [6] [7] Его связывание белков плазмы составляет около 95%. [7] метаболизм тианептина является печени . [7] Его полувыведения составляет 2,5 до 3 часов. [6] [7] Период полувыведения увеличивается до 4-9 часов у пожилых людей . [8] Препарат имеет активный метаболит с гораздо более длительным периодом полувыведения [36], примерно 7,6 часа, что приводит к стабилизации состояния примерно через неделю. Тианептин выводится из организма65% в моче и 15% в кале . [6] [7]

Химия [ править ]

С точки зрения химической структуры он похож на трициклические антидепрессанты (ТЦА), но имеет существенно другую фармакологию и важные структурные различия, поэтому его обычно не группируют с ними.

Аналоги [ править ]

Хотя некоторые родственные соединения описаны в исходном патенте [57], данные об активности не представлены, и было неясно, обладают ли они уникальными фармакологическими эффектами тианептина. С тех пор были проведены более поздние исследования взаимосвязи между структурой и активностью , дающие некоторое дальнейшее понимание. Производные, в которых ароматический заместитель хлора заменен бромом, йодом или метилтио и / или хвост гептановой кислоты заменен другими группами, такими как 3-метоксипропил, проявляют аналогичную или повышенную активность опиоидного рецептора по сравнению с самим тианептином. [58] Аминептин , наиболее близкий к нему препарат, который широко изучался, является ингибитором обратного захвата дофамина. без значительного влияния на уровень серотонина и активность агонистов опиоидов.

Синтез [ править ]

Преподаватель: C. Malen et al., DE 2011806 соответствует  патенту США 3758528 (1970, 1973, оба Sci. Union et Cie-Soc. Franc. Rech. Med.).

Общество и культура [ править ]

Коробка Stablon и блистерная упаковка.

Утверждение и торговые марки [ править ]

Торговые марки включают:

  • Коаксил ( BG , CZ , EE , HU , LT , LV , PL , RO , RU , UA )
  • Salymbra ( EE )
  • Stablon ( AR , AT , BR , FR , IN , ID , MY , MX , PK , PT , SG , TH , TT , TR , VE )
  • Татинол ( CN )
  • Тианевракс ( Германия )
  • Tynept (снято с производства) ( IN )
  • Зиносал ( ES )

Развитие [ править ]

Под кодовыми названиями JNJ-39823277 и TPI-1062 тианептин ранее разрабатывался для лечения большого депрессивного расстройства в США и Бельгии . [4] Фаза I клинических испытаний была завершена в Бельгии и США в мае и июне 2009 года, соответственно. [4] По неясным причинам разработка тианептина была прекращена в обеих странах в январе 2012 года. [4]

Данные Национальной системы данных о ядах США по тианептину показали, что в 2014–2017 годах по всей стране увеличилось количество звонков о воздействии тианептина и звонков, связанных со злоупотреблением и неправильным использованием. [13]

Рекреационное использование [ править ]

В 2001 году Министерство здравоохранения Сингапура ограничило назначение тианептина психиатрам из-за его рекреационного потенциала [59]. В 2003 году Бахрейн классифицировал его как контролируемое вещество из-за увеличения количества сообщений о злоупотреблении и использовании в рекреационных целях. [60]

В период с 1989 по 2004 год во Франции был выявлен 141 случай использования в рекреационных целях, что соответствует частоте от 1 до 3 случаев на 1000 человек, получавших тианептин, и 45 случаев в период с 2006 по 2011 год. Основная причина использования в рекреационных целях - это достижение анксиолитического эффекта. По словам Сервье, прекратить лечение тианептином сложно из-за возможности появления у человека абстинентного синдрома. Тяжесть отмены зависит от суточной дозы, при этом отказаться от приема высоких доз крайне сложно. [61] [ необходим лучший источник ] [62] [63] Официальное заявление DEA [64]утверждает, что симптомы отмены у людей обычно приводят к возбуждению, тошноте, рвоте, тахикардии, гипертонии, диарее, тремору и потоотделению. Кроме того, наблюдается заметное увеличение количества обращений в токсикологические центры по поводу тианептина, наркотика, подобного опиоиду, который вызывает серьезную озабоченность в области здравоохранения. Эти данные демонстрируют, что злоупотребление тианептином увеличивается, одновременно способствуя нынешней эпидемии опиоидов.

В 2007 году, по данным Французского агентства по безопасности продуктов для здоровья , производитель тианептина Сервье согласился изменить этикетку препарата из-за проблем с зависимостью. [65]

Потребители наркотиков в России вводили тианептин внутривенно . [66] [67] Этот метод введения, как сообщается, вызывает опиоидный эффект и иногда используется в попытке уменьшить симптомы отмены опиоидов . [66] Таблетки тианептина содержат кремнезем и не растворяются полностью. Часто раствор плохо фильтруется, поэтому частицы в вводимой жидкости блокируют капилляры , что приводит к тромбозу, а затем тяжелому некрозу . Таким образом, в России тианептин (продается под торговой маркой «Коаксил») является контролируемым веществом из списка III в том же списке, что и большинство других препаратов.бензодиазепины и барбитураты . [68]

6 апреля 2018 года Мичиган стал первым штатом США, который запретил тианептин натрия, классифицировав его как контролируемое вещество из Списка II . [69] Расписание тианептин натрия является эффективным 4 июля 2018. [70] В Центрах по контролю и профилактике заболеваний (CDC) выразили обеспокоенность тем , что тианептин может быть «формирующуюся риск для здоровья населения», ссылаясь на увеличение воздействия вызовов , связанное с в токсикологические центры США. [13]

Обзор литературы, проведенный в 2018 году, обнаружил 25 статей с участием 65 пациентов со злоупотреблением или зависимостью от тианептина. [71] Ограниченные данные показали, что большинство пациентов были мужчинами в возрасте от 19 до 67 лет. Пути приема включали пероральный, внутривенный и инсуффляционный. В 15 случаях передозировки в 8 случаях прием внутрь сочетался как минимум с одним другим веществом, 3 из которых привели к смерти. Сообщается о шести дополнительных случаях смерти, связанных с тианептином (всего 9). В этом отчете количество используемого тианептина варьировалось от 50 до 10 г / день перорально.

13 марта 2020 года указом, одобренным министром здравоохранения, Италия стала первой европейской страной, запретившей тианептин, считая его контролируемым веществом I класса. [72]

См. Также [ править ]

  • Список антидепрессантов
  • Список исследуемых анксиолитиков

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 1195–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 1024–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ a b https://www.drugs.com/international/tianeptine.html
  4. ^ a b c d «Тианептин - AdisInsight» . AdisInsight . Springer . Проверено 31 января 2016 года .
  5. ^ [1]
  6. ^ Б с д е е Royer RJ, Albin H, D, Barrucand Сальвадори-Failler C, Kamoun A (1988). «Фармакокинетические и метаболические параметры тианептина у здоровых добровольцев и в группах населения с факторами риска». Клиническая нейрофармакология . 11 Приложение 2: S90-6. PMID 3180120 . 
  7. ^ a b c d e f g h i j k l m n Wagstaff AJ, Ormrod D, Spencer CM (март 2001 г.). «Тианептин: обзор его использования при депрессивных расстройствах». Препараты ЦНС . 15 (3): 231–59. DOI : 10.2165 / 00023210-200115030-00006 . PMID 11463130 . 
  8. ^ a b Карлхант Д., Ле Гаррек Дж., Гедес Ю., Сальвадори С., Моттье Д., Риш С. (сентябрь 1990 г.). «Фармакокинетика и биодоступность тианептина у пожилых людей». Исследование наркотиков . 2 (3): 167–172. DOI : 10.1007 / BF03259191 . S2CID 56502717 . 
  9. ^ Дефранс R, Мари С, Kamoun А (1988). «Антидепрессивная и анксиолитическая активность тианептина: обзор клинических испытаний» (PDF) . Клиническая нейрофармакология . 11 Приложение 2: С74-82. PMID 2902922 . Архивировано из оригинального (PDF) 4 апреля 2016 года.  
  10. ^ Б с д е е г ч Kasper S, McEwen BS (2008). «Нейробиологические и клинические эффекты антидепрессанта тианептина». Препараты ЦНС . 22 (1): 15–26. DOI : 10.2165 / 00023210-200822010-00002 . PMID 18072812 . S2CID 30330824 .  
  11. ^ a b c d e f g h i j k Gassaway MM, Rives ML, Kruegel AC, Javitch JA, Sames D (июль 2014 г.). «Атипичный антидепрессант и нейровосстанавливающее средство тианептин является агонистом μ-опиоидных рецепторов» . Трансляционная психиатрия . 4 (7): e411. DOI : 10.1038 / tp.2014.30 . PMC 4119213 . PMID 25026323 .  
  12. ^ Берридж KC, Kringelbach ML (август 2008). «Аффективная нейробиология удовольствия: награда у людей и животных» . Психофармакология . 199 (3): 457–80. DOI : 10.1007 / s00213-008-1099-6 . PMC 3004012 . PMID 18311558 .  
  13. ^ a b c Эль Захран Т., Шир Дж., Глидден Е., Кешак С., Ло Р., Боттей Е. и др. (Август 2018). «Характеристики воздействия тианептина, представленные в Национальной системе данных по ядам - ​​США, 2000-2017 гг.» . MMWR. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 67 (30): 815–818. DOI : 10,15585 / mmwr.mm6730a2 . PMC 6072055 . PMID 30070980 .  
  14. ^ a b c d e f g Акики Т. "Этиология депрессии и терапевтические последствия" . Glob. J. Med. Res . 13 (6). ISSN 2249-4618 . 
  15. ^ Тианептин натрия . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. 5 декабря 2011 . Проверено 2 декабря 2013 года .
  16. ^ Schruers K, Griez E (декабрь 2004). «Воздействие тианептина или пароксетина на 35% CO2 спровоцировало панику при паническом расстройстве». Журнал психофармакологии . 18 (4): 553–8. DOI : 10,1177 / 0269881104047283 . PMID 15582922 . S2CID 26981110 .  
  17. ^ Baune BT, Ренгер L (сентябрь 2014). «Фармакологические и нефармакологические вмешательства для улучшения когнитивной дисфункции и функциональных способностей при клинической депрессии - систематический обзор». Психиатрические исследования . 219 (1): 25–50. DOI : 10.1016 / j.psychres.2014.05.013 . PMID 24863864 . S2CID 23684657 .  
  18. ^ Эль-Shafey H, Atteya A, Абу Эль-Магд S, Хассанейн A, Фатхи A, Shamloul R (сентябрь 2006). «Тианептин может быть эффективным у мужчин с депрессией и эректильной дисфункцией». Журнал сексуальной медицины . 3 (5): 910–917. DOI : 10.1111 / j.1743-6109.2005.00141.x . PMID 16942535 . 
  19. Перейти ↑ Levin OS (май 2007 г.). «Коаксил (тианептин) в лечении депрессии при болезни Паркинсона». Неврология и поведенческая физиология . 37 (4): 419–24. DOI : 10.1007 / s11055-007-0029-0 . PMID 17457538 . S2CID 7637174 .  
  20. ^ Александровский я, Аведисовой А.С., Боев И.В., Bukhanovkskiĭ А.О., Волошин В.М., Цыганков Б. Д., Shamreĭ ВК (2005). «[Эффективность и переносимость коаксила (тианептина) в терапии посттравматического стрессового расстройства]»Эффективность и переносимость коаксила (тианептина) при терапии посттравматического стрессового расстройства[Эффективность и переносимость коаксила (тианептина) в терапии посттравматического стрессового расстройства]. Журнал Неврологии и Психиатрии Имени С.С. Корсакова . 105 (11): 24–9. PMID  16329631 .
  21. ^ Onder E, Турал U, Aker T (апрель 2006). «Сравнительное исследование флуоксетина, моклобемида и тианептина в лечении посттравматического стрессового расстройства после землетрясения». Европейская психиатрия . 21 (3): 174–9. DOI : 10.1016 / j.eurpsy.2005.03.007 . PMID 15964747 . 
  22. ^ Sohn W, Lee OY, Kwon JG, Park KS, Lim YJ, Kim TH и др. (Сентябрь 2012 г.). «Тианептин против амитриптилина для лечения синдрома раздраженного кишечника с диареей: многоцентровое открытое рандомизированное контролируемое исследование не меньшей эффективности». Нейрогастроэнтерология и моторика . 24 (9): 860 – e398. DOI : 10.1111 / j.1365-2982.2012.01945.x . PMID 22679908 . S2CID 2914428 .  
  23. ^ a b c d Lechin F, van der Dijs B, Lechin AE (ноябрь 2004 г.). «Лечение бронхиальной астмы тианептином». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 26 (9): 697–701. DOI : 10.1358 / mf.2004.26.9.872567 . PMID 15632955 . 
  24. ^ а б Узбай Т.И. (май 2008 г.). «Тианептин: потенциальное влияние на нейропластичность и новые фармакологические эффекты». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 32 (4): 915–24. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2007.08.007 . PMID 17826881 . S2CID 22365299 .  
  25. ^ «ISRCTN16400909 - Тианептин для лечения фибромиалгии: проспективное двойное слепое рандомизированное одноцентровое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах» . Controlled-trials.com. Архивировано из оригинала 21 июля 2010 года . Проверено 13 августа 2010 года .
  26. ^ Niederhofer H (2004). «Тианептин как малоэффективный вариант лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью». Нейропсихобиология . 49 (3): 130–3. DOI : 10.1159 / 000076721 . PMID 15034228 . S2CID 34300575 .  
  27. ^ "Вкладыш в пакет - Stablon (немецкий)" (PDF) . Servier Austria GmbH . 20 августа 2012 . Проверено 24 февраля 2020 года .
  28. ↑ Tobe EH (октябрь 2012 г.). «Тианептин в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы при большом депрессивном расстройстве» . Отчеты о делах BMJ . 2012 : bcr2012007044. DOI : 10.1136 / BCR-2012-007044 . PMC 4312778 . PMID 23048001 .  
  29. ^ Voican CS, Corruble E, Naveau S, Perlemuter G (апрель 2014). «Поражение печени, вызванное антидепрессантами: обзор для клиницистов». Американский журнал психиатрии . 171 (4): 404–15. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2013.13050709 . PMID 24362450 . 
  30. ^ Billioti de Gage S, Collin C, Le-Tri T, Pariente A, Bégaud B, Verdoux H и др. (Июль 2018 г.). «Антидепрессанты и гепатотоксичность: когортное исследование среди 5 миллионов человек, зарегистрированных в базе данных национального медицинского страхования Франции» . Препараты ЦНС . 32 (7): 673–684. DOI : 10.1007 / s40263-018-0537-1 . PMC 6061298 . PMID 29959758 .  
  31. ^ Бриль А, С Абади, Бен Baouali А, Maupoil В, Рошетт L (1993). «Отсутствие связи между антиаритмическими эффектами антидепрессантов и перекисным окислением липидов» . Фармакология . 46 (1): 23–32. DOI : 10.1159 / 000139025 . PMID 8434029 . 
  32. ^ Вадачкория D, L Габуния, Гамбашидзе K, Pkhaladze N, N Kuridze (сентябрь 2009). «Захватывающий потенциал тианептина - угрожающая реальность» . Грузинские медицинские новости (174): 92–4. PMID 19801742 . 
  33. ^ Waintraub L, Septien L, Azoulay P (январь 2002). «Эффективность и безопасность тианептина при большой депрессии: данные 3-месячного контролируемого клинического испытания по сравнению с пароксетином». Препараты ЦНС . 16 (1): 65–75. DOI : 10.2165 / 00023210-200216010-00005 . PMID 11772119 . S2CID 31125177 .  
  34. ^ Гюлен Йылдырым S, Başterzi AD, Goka E (2004). «Тианептинин Неден Олдуцу Хипомани; Бир Олгу Сунуму» [Мания, индуцированная тианептином: отчет о болезни] (PDF) . Клиника Псикиятри Дергиси (на турецком языке). 7 (4): 177–180. Архивировано из оригинального (PDF) 30 июня 2006 года.
  35. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak al am Roth BL, Driscol J. " PDSP K i База данных » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Проверено 14 августа 2017 года .
  36. ^ a b c d Сэмюэлс Б.А., Наутиял К.М., Крюгель А.С., Левинштейн М.Р., Магалонг В.М., Гассавей М.М. и др. (Сентябрь 2017 г.). «Поведенческие эффекты антидепрессанта тианептина требуют мю-опиоидного рецептора» . Нейропсихофармакология . 42 (10): 2052–2063. DOI : 10.1038 / npp.2017.60 . PMC 5561344 . PMID 28303899 .  
  37. ^ Springer J, Cubała WJ (март 2018). «Злоупотребление тианептином и зависимость у психиатрических пациентов: обзор 18 сообщений о случаях в литературе». Журнал психоактивных препаратов . 50 (3): 275–280. DOI : 10.1080 / 02791072.2018.1438687 . PMID 29494783 . S2CID 3603781 .  
  38. ^ Marraffa JM, Stork CM, Хоффман RS, Су МК (ноябрь 2018). «Опыт токсикологического центра с тианептином: нерегулируемый фармацевтический продукт с потенциалом злоупотребления». Клиническая токсикология . 56 (11): 1155–1158. DOI : 10.1080 / 15563650.2018.1476694 . PMID 29799284 . S2CID 44112801 .  
  39. ^ Кавалла D, Chianelli F, Корсак A, Хосфорд PS, Гурин А.В., Марина N (август 2015). «Тианептин предотвращает угнетение дыхания, не влияя на обезболивающее действие опиатов у крыс в сознании». Европейский журнал фармакологии . 761 : 268–72. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2015.05.067 . PMID 26068549 . 
  40. ^ Б с д е е McEwen Б.С., Chattarji S, Diamond DM, Джей Т.М., Рейган LP, Svenningsson P, E Fuchs (март 2010 г.). «Нейробиологические свойства тианептина (Stablon): от гипотезы моноаминов до глутаматергической модуляции» . Молекулярная психиатрия . 15 (3): 237–49. DOI : 10.1038 / mp.2009.80 . PMC 2902200 . PMID 19704408 .  
  41. ^ a b McEwen BS, Chattarji S (декабрь 2004 г.). «Молекулярные механизмы нейропластичности и фармакологические последствия: на примере тианептина». Европейская нейропсихофармакология . 14 Приложение 5: S497-502. DOI : 10.1016 / j.euroneuro.2004.09.008 . PMID 15550348 . S2CID 21953270 .  
  42. ^ a b McEwen BS, Олие JP (июнь 2005 г.). «Нейробиология настроения, тревоги и эмоций, выявленная в исследованиях уникального антидепрессанта: тианептина» . Молекулярная психиатрия . 10 (6): 525–37. DOI : 10.1038 / sj.mp.4001648 . PMID 15753957 . 
  43. ^ a b Brink CB, Harvey BH, Brand L (январь 2006 г.). «Тианептин: новый атипичный антидепрессант, который может дать новое понимание биомолекулярных основ депрессии» . Последние патенты на открытие лекарств для ЦНС . 1 (1): 29–41. DOI : 10.2174 / 157488906775245327 . PMID 18221189 . Архивировано из оригинального 14 апреля 2013 года . 
  44. ^ а б в г д Бейли SJ, Альматруди А, Курис А (2018). «Тианептин: атипичный антидепрессант с мультимодальной фармакологией» (PDF) . Современная психофармакология . 6 (2). DOI : 10.2174 / 2211556006666170525154616 . ISSN 2211-5560 .  
  45. ^ Меннини Т, Mocaer Е, Garattini S (ноябрь 1987). «Тианептин, селективный усилитель захвата серотонина в головном мозге крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 336 (5): 478–82. DOI : 10.1007 / bf00169302 . PMID 3437921 . S2CID 21499462 .  
  46. ^ Oluyomi АО, Datla КП, Керзон G (март 1997). «Влияние (+) и (-) энантиомеров антидепрессанта тианептина на 5-HTP-индуцированное поведение». Нейрофармакология . 36 (3): 383–7. DOI : 10.1016 / s0028-3908 (97) 00016-6 . PMID 9175617 . S2CID 11465294 .  
  47. ^ Alici T, H Kayir, Aygoren MO, Saglam E, Uzbay IT (январь 2006). «Дискриминационные стимулирующие свойства тианептина». Психофармакология . 183 (4): 446–51. DOI : 10.1007 / s00213-005-0210-5 . PMID 16292591 . S2CID 5820336 .  
  48. ^ Invernizzi R, Pozzi L, Garattini S, Samanin R (март 1992). «Тианептин увеличивает внеклеточные концентрации дофамина в прилежащем ядре по серотонин-независимому механизму». Нейрофармакология . 31 (3): 221–7. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (92) 90171-K . PMID 1630590 . S2CID 21610131 .  
  49. ^ Dziedzicka-Wasylewska М, Рогоз Z, Skuza G, Dlaboga D, J Maj (март 2002 г.). «Влияние повторного лечения тианептином и флуоксетином на центральные дофаминовые D (2) / D (3) рецепторы». Поведенческая фармакология . 13 (2): 127–38. DOI : 10.1097 / 00008877-200203000-00004 . PMID 11981225 . S2CID 2126834 .  
  50. ^ Bourtchuladze R, Frenguelli В, Blendy Дж, Чоффи D, G Schutz, Сильва AJ (октябрь 1994 г.). «Недостаточная долговременная память у мышей с целевой мутацией цАМФ-зависимого белка, связывающего элемент». Cell . 79 (1): 59–68. DOI : 10.1016 / 0092-8674 (94) 90400-6 . PMID 7923378 . S2CID 17250247 .  
  51. ^ Первс D, Augustine GJ, Фицпатрик D, холл , туалет, LaMantia А.С., Макнамара JO, White LE (2008). Неврология (4-е изд.). Sinauer Associates. С.  170 –6. ISBN 978-0-87893-697-7.
  52. Перейти ↑ Douglass J, Daoud S (март 1996). «Характеристика человеческой кДНК и геномной ДНК, кодирующей CART: транскрипт, регулируемый кокаином и амфетамином». Джин . 169 (2): 241–5. DOI : 10.1016 / 0378-1119 (96) 88651-3 . PMID 8647455 . 
  53. ^ Kristensen P, судья ME, Thim L, Ribel U, Christjansen KN, Wulff BS и др. (Май 1998 г.). «Гипоталамическая тележка - это новый аноректический пептид, регулируемый лептином». Природа . 393 (6680): 72–6. Bibcode : 1998Natur.393 ... 72K . DOI : 10.1038 / 29993 . PMID 9590691 . S2CID 4427258 .  
  54. ↑ Zhang M, Han L, Xu Y (июнь 2012 г.). «Роли регулируемых кокаином и амфетамином транскриптов в центральной нервной системе». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 39 (6): 586–92. DOI : 10.1111 / j.1440-1681.2011.05642.x . PMID 22077697 . S2CID 25134612 .  
  55. ^ Кухар МДж, Адамс S, Домингес G, J Яворский, Балканский В (февраль 2002 г.). «КОРЗИНА пептиды». Нейропептиды . 36 (1): 1–8. DOI : 10.1054 / npep.2002.0887 . PMID 12147208 . S2CID 7079530 .  
  56. Перейти ↑ Rogge GA, Jones DC, Green T, Nestler E, Kuhar MJ (январь 2009 г.). «Регулирование экспрессии пептида CART с помощью CREB в прилежащем ядре крысы in vivo» . Исследование мозга . 1251 : 42–52. DOI : 10.1016 / j.brainres.2008.11.011 . PMC 2734444 . PMID 19046951 .  
  57. ^ Шарль Мален, Бернар Данре, Жан-Клод Пойнан. Nouveaux dérivés tricycliques et leur procédé de preparation. Патент Франции FR 2104728, 7 сентября 1971 г.
  58. ^ Kruegel AC. Химические и биологические исследования новых модуляторов опиоидных рецепторов. Докторская диссертация, Колумбийский университет, 2015 doi : 10.7916 / D8V1242F
  59. ^ Всемирная организация здравоохранения (2001). «Фармацевтические препараты: ограничения в использовании и доступности, март 2001 г.» (PDF) . Проверено 24 июля 2008 года .
  60. ^ Всемирная организация здравоохранения (2003). «Фармацевтические препараты: ограничения в использовании и доступности, апрель 2003 г.» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 29 июня 2011 года . Проверено 24 июля 2008 года .
  61. ^ APM Health Europe (2007). «Зависимость приводит к предупреждению об антидепрессанте Сервье Стаблон» . Архивировано из оригинала 7 июля 2011 года . Проверено 24 июля 2008 года .
  62. ^ Gibaja V (2006). «Употребление, злоупотребление наркотиками и тианептин (на французском языке)» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 20 июля 2011 года . Проверено 24 июля 2008 года .
  63. ^ http://www.prescrire.org/fr/3/31/47483/0/NewsDetails.aspx
  64. ^ «Управление по борьбе с наркотиками, Отдел контроля за утечкой, Раздел оценки лекарственных и химических веществ - тианептин» (PDF) .
  65. ^ Французское агентство по безопасности продуктов для здоровья (Afssaps) (2007). «Важная информация о лекарстве: обновление обзора характеристик продукта Stablon, 16 мая 2007 г. (на французском языке)» . Архивировано из оригинала на 1 апреля 2008 года . Проверено 24 июля 2008 года .
  66. ^ а б Ives R (2008). «Отчет о миссии по оценке программы SCAD V, компонент по профилактике и работе со СМИ» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 1 декабря 2010 года . Проверено 4 ноября 2008 года .
  67. ^ «Незаконная торговля наркотиками в Российской Федерации» (PDF) . Управление ООН по наркотикам и преступности . Апрель 2008 . Проверено 16 июля 2014 года .
  68. ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (с изменениями и дополнениями)» (в Русский)
  69. ^ Мичиган одобряет запрет на антидепрессант тианептин натрия
  70. ^ «Раздел 333.7214 Кодекса общественного здравоохранения с поправками» . Законодательное собрание Мичигана . Законодательный совет штата Мичиган . Проверено 18 мая 2018 .
  71. ^ Lauhan R, Хсу А, Алам А, Beizai К (ноябрь 2018). «Злоупотребление тианептином и зависимость: отчет о болезни и обзор литературы». Психосоматика . 59 (6): 547–553. DOI : 10.1016 / j.psym.2018.07.006 . PMID 30149933 . 
  72. ^ [2]

Внешние ссылки [ править ]

  • Тианептин - Дэвид Пирс - Хорошее руководство по лекарствам