 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.150.125  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 17 N O 5 |
| Молярная масса | 327,336 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Траниласт ( МНН , торговая марка Ризабен ) - противоаллергический препарат. Он был разработан Kissei Pharmaceuticals и одобрен в 1982 году для использования в Японии и Южной Корее при бронхиальной астме . Показания для келоидных и гипертрофических рубцов были добавлены в 1980-х годах.
Медицинское использование [ править ]
Он используется в Японии, Южной Корее и Китае для лечения астмы, келоидных и гипертрофических рубцов , а также в качестве офтальмологического раствора при аллергическом розовом глазу . [1]
Его не следует принимать женщинам, которые беременны или могут забеременеть, и он выделяется с грудным молоком. [1]
Взаимодействия [ править ]
Людям, которые принимают варфарин, также не следует принимать траниласт, поскольку они взаимодействуют. [1] По-видимому, он ингибирует UGT1A1, поэтому мешает метаболизму лекарств, на которые влияет этот фермент. [1]
Побочные эффекты [ править ]
При системном применении траниласт вызывает повреждение печени; в крупном, хорошо проведенном клиническом исследовании он вызывал повышение уровня трансаминаз в три раза выше верхнего предела нормы у 11 процентов пациентов, а также анемию, почечную недостаточность, сыпь и проблемы с мочеиспусканием. [1]
При системном применении подавляет кроветворение, вызывая лейкопению , тромбоцитопению и анемию . [1]
Общество и культура [ править ]
По состоянию на март 2018 года он продавался в Японии, Китае и Южной Корее под торговыми марками Ao Te Min, Arenist, Brecrus, Garesirol, Hustigen, Krix, Lumios, Rizaben, Tramelas, Tranilast и продавался как комбинированный препарат с сальбутамол под торговой маркой Shun Qi. [2]
В 2016 году FDA предложило исключить траниласт из списка активных фармацевтических ингредиентов, которые аптеки в США могут приготовить по рецепту. [1]
Фармакология [ править ]
Похоже, что он работает, подавляя высвобождение гистамина из тучных клеток; было обнаружено, что он подавляет пролиферацию фибробластов, но его биологическая цель неизвестна. [3] В исследованиях in vitro было показано, что он ингибирует высвобождение многих цитокинов в различных типах клеток . [3] Было также показано, что он ингибирует активацию воспаления NALP3 и изучается в качестве средства лечения воспалительных заболеваний, вызванных NALP3. [4] Также было обнаружено, что блокирует ионный канал TRPV2 . [5]
Химия [ править ]
Траниласт является аналогом метаболита триптофана, и его химическое название - 3 ', 4'-диметоксициннамоил) антраниловая кислота (N-5'). [3]
Он почти нерастворим в воде, легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диоксане и очень мало растворим в эфире. В растворе фотохимически нестабилен. [3]
Исследование [ править ]
После того, как многообещающие результаты в трех небольших клинических испытаниях, траниласт изучался в большом клиническом испытании (далее PRESTO испытании) по SmithKline Beecham в партнерстве с Kissei для профилактики рестеноза после чрезкожной коронарной реваскуляризации , [6] , но не было найден эффективным для этого приложения . [1] [7]
По состоянию на 2016 год компания Altacor разрабатывала формулировку траниласта для предотвращения рубцевания после операции по поводу глаукомы и получила от EMA статус сирот для этого применения. [8] [9]
История [ править ]
Он был разработан Kissei и впервые одобрен в Японии и Южной Корее для лечения астмы в 1982 году, а одобренные варианты использования для келоидных и гипертрофических рубцов были добавлены позже, в 1980-х годах. [3]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g h «Предлагаемые правила FDA» (PDF) . Федеральный регистр . 81 (242): 91071–91082. 16 декабря 2016 г.Другая версия того же опубликована здесь
- ^ "Международные бренды Траниласта" . Drugs.com . Проверено 10 марта 2018 .
- ^ а б в г д Дарахшан С., Pour AB (январь 2015 г.). «Траниласт: обзор его терапевтического применения». Фармакологические исследования . 91 : 15–28. DOI : 10.1016 / j.phrs.2014.10.009 . PMID 25447595 .
- ^ Хуанг И, Цзян Х, Чен И, Ван Х, Ян Y, Тао Дж, Дэн Х, Лян Г, Чжан Х, Цзян В., Чжоу Р. (апрель 2018 г.). «Траниласт непосредственно нацелен на NLRP3 для лечения заболеваний, вызванных воспалением массом» . EMBO Молекулярная медицина . 10 (4). DOI : 10.15252 / emmm.201708689 . PMC 5887903 . PMID 29531021 .
- ^ Perálvarez-Marín A, Doñate-Macian P, Gaudet R. Что мы знаем о временном рецепторном потенциале ваниллоидного 2 (TRPV2) ионного канала? FEBS Дж . 2013 ноя; 280 (21): 5471-87. DOI : 10.1111 / febs.12302 PMID 23615321
- ^ «Существующая бизнес квартира Киссея, но проект исследований и разработок должен привести к росту» . Фармацевтическое письмо . 8 сентября 2000 г.
- ^ Holmes DR, Savage M, LaBlanche JM, Grip L, Serruys PW, Fitzgerald P и др. (Сентябрь 2002 г.). «Результаты исследования по профилактике рестеноза с помощью Траниласта и его исходов (PRESTO)» . Тираж . 106 (10): 1243–50. DOI : 10.1161 / 01.CIR.0000028335.31300.DA . PMID 12208800 .
- ^ «Траниласт - Altacor: ALT-401» . AdisInsight . Проверено 10 марта 2018 .
- ^ "Обозначение сирот EU / 3/10/756" . Европейское агентство по лекарственным средствам. 6 августа 2010 . Проверено 10 марта 2018 .
