3-Метил-19-methyleneandrosta-3,5-диен-17β-ол является синтетическим , стероидные эстрогены и селективный агонист в ERβ . [1] Он был случайно обнаружен и был ведущим соединением среди ряда андроста-3,5-диенов в качестве лигандов ERβ . [1] [2] Его сродство ( IC 50 ) к ERβ оказалось равным 9 нМ, и он показал 62- и 160-кратную селективность связывания этого рецептора по сравнению с AR и ERα , соответственно. [1]Было обнаружено, что ЕС 50 соединения для ERβ составляет 69 нМ, а его собственная активность составляет 92% (относительно активности эстрадиола ). [1] Таким образом, это мощный агонист ERβ с высоким сродством и селективностью. [1]
Клинические данные | |
---|---|
Другие названия | 3-метил-19-метиленандроста-3,5-диен-17β-ол |
Идентификаторы | |
| |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 30 О |
Молярная масса | 298,470 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Рекомендации
- ^ a b c d e Blizzard TA, Gude C, Morgan JD, Chan W, Birzin ET, Mojena M, Tudela C, Chen F, Knecht K, Su Q, Kraker B, Mosley RT, Holmes MA, Rohrer SP, Hammond ML (2007). «Андростен-3,5-диены как СЭРМ, селективные к ER-бета». Биоорг. Med. Chem. Lett . 17 (22): 6295–8. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2007.09.001 . PMID 17890084 .
- ^ Халил Р.А. (2013). «Эстроген, сосудистый рецептор эстрогена и гормональная терапия при сосудистых заболеваниях в постменопаузе» . Biochem. Pharmacol . 86 (12): 1627–42. DOI : 10.1016 / j.bcp.2013.09.024 . PMC 3840081 . PMID 24099797 .