4-Андростадиенол (кодовое название PH94B ; предварительное коммерческое название Aloradine или Aloradine IN ), также известный как 4,16-андростадиен-3β-ол , представляет собой ферин, который разрабатывается VistaGen Therapeutics, [1] [2] Inc. в составе назального спрея ( PRN ) для лечения острого социального тревожного расстройства . [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] Это также исследуется VistaGen Therapeutics для лечения генерализованного тревожного расстройства.(ГТР) и посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР). [11] [12] pherine является позиционным изомером из эндогенного феромона androstadienol (5-androstadienol или 5,16-андростадиен-3β-ол). По состоянию на 2020 год он проходит III фазу клинических испытаний по поводу социального тревожного расстройства. [13]
Клинические данные | |
---|---|
Другие названия | 3β-Андроста-4,16-диен-3-ол, андроста-4,16-диен-3β-ол, андростадиенол |
Пути администрирования | Интраназальный |
Код УВД |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 28 О |
Молярная масса | 272,432 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
4-Андростадиенол не обладает сродством к рецепторам стероидных гормонов, и вместо этого было обнаружено, что он непосредственно активирует изолированные клетки вомероназального рецептора человека в наномолярных концентрациях ( ЕС 50 = 200 нМ). [9]
Феромона андростенол было установлено, действует в качестве мощного положительного аллостерического модулятора на ГАМК А рецептора , и это было предложено , что это действие может опосредовать свои эффекты феромона. [14] Он оказывает на животных анксиолитический эффект. [14] Androstadienol , андростадиенон и андростенон , все из которых являются также феромонами, был найден быть преобразован в Androstenol, и как таковые, он может нести ответственность за их феромоны эффектов. [14] Поскольку 4-андростадиенол очень близок по структуре к андростадиенолу, 4-андростадиенол может превращаться в андростенол аналогичным образом, и, следовательно, усиление рецептора ГАМК A может способствовать механизму его действия. [14]
Смотрите также
- Список нейростероидов § Феромоны и ферины
- Список исследуемых анксиолитиков
Рекомендации
- ^ "VistaGen Therapeutics приобретает всемирную лицензию на препарат-кандидат для ЦНС, готовый к фазе 3, от Pherin Pharmaceuticals для лечения по мере необходимости социального тревожного расстройства :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)" . VistaGen Therapeutics, Inc . Проверено 19 декабря 2019 .
- ^ Аль Идрус А (13 сентября 2018 г.). «VistaGen получает от Pherin лекарство от социальной тревожности, готовое для фазы 3» . FierceBiotech . Проверено 19 декабря 2019 .
- ^ Мерфи Дж. (10 декабря 2019 г.). «FDA предоставляет PH94B ускоренную процедуру лечения тревожного социального расстройства» . Аптека Таймс . Проверено 19 декабря 2019 .
- ^ Харрисон Л. (11 апреля 2014 г.). «Может ли новый назальный спрей помочь в борьбе с социальной тревогой?» . Линия здоровья . Дата обращения 23 мая 2015 .
- ^ Грибель Г., Холмс А. (сентябрь 2013 г.). «50 лет препятствий и надежд в открытии анксиолитических препаратов» (PDF) . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 12 (9): 667–87. DOI : 10.1038 / nrd4075 . PMC 4176700 . PMID 23989795 .
- ^ Монти-Блох Л., Дженнингс-Уайт С., Дольберг Д.С., Берлинер Д.Л. (1994). «Вомероназальная система человека». Психонейроэндокринология . 19 (5–7): 673–86. DOI : 10.1016 / 0306-4530 (94) 90049-3 . PMID 7938363 . S2CID 36129626 .
- ^ Rolls ET (ноябрь 2013 г.). Объяснение эмоций и принятия решений . Издательство Оксфордского университета. С. 356–. ISBN 978-0-19-965989-0.
- ^ BioScan . Орикс Пресс. 2009 г.
- ^ а б Либовиц М.Р., Салман Э., Николини Х., Розенталь Н., Ганновер Р., Монти Л. (июнь 2014 г.). «Влияние острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и беспокойство по поводу производительности у женщин с социальным тревожным расстройством» . Американский журнал психиатрии . 171 (6): 675–82. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2014.12101342 . PMID 24700254 .
- ^ Патент США 8722652 , Луи Monti-Bloch, "Острое лечение социальной фобии", опубликованном 13 ноября 2012, назначен Pherin Pharmaceuticals, Inc.
- ^ «Генерализованное тревожное расстройство :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)» . VistaGen Therapeutics, Inc . Проверено 19 декабря 2019 .
- ^ "Посттравматическое стрессовое расстройство :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)" . VistaGen Therapeutics, Inc . Проверено 19 декабря 2019 .
- ^ «Положительные данные пилотной фазы 3 позиционируют нейроактивный назальный спрей VistaGen PH94B для основной фазы 3 разработки как новое, необходимое лечение социального тревожного расстройства :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)» . VistaGen Therapeutics, Inc . Проверено 19 декабря 2019 .
- ^ а б в г Камински Р.М., Марини Х., Ортински П.И., Вичини С., Рогавски М.А. (май 2006 г.). «Феромон андростенол (5 альфа-андрост-16-ен-3 альфа-ол) представляет собой нейростероид-позитивный модулятор рецепторов ГАМК». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 694–703. DOI : 10,1124 / jpet.105.098319 . PMID 16415088 . S2CID 95393004 .
Внешние ссылки
- Продуктовая линейка - Pherin Pharmaceuticals
- PH 94B - AdisInsight