Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
HTR7
Идентификаторы
ПсевдонимыHTR7 , 5-HT7, рецептор 5-HT7, рецептор 5-гидрокситриптамина 7
Внешние идентификаторыOMIM: 182137 MGI: 99841 HomoloGene: 20244 GeneCards: HTR7
Расположение гена (человек)
Хромосома 10 (человек)
Chr.Хромосома 10 (человека) [1]
Хромосома 10 (человек)
Геномное расположение HTR7
Геномное расположение HTR7
Группа10q23.31Начинать90 740 823 п.н. [1]
Конец90 858 039 п.н. [1]
Расположение гена (Мышь)
Хромосома 19 (мышь)
Chr.Хромосома 19 (мышь) [2]
Хромосома 19 (мышь)
Геномное расположение HTR7
Геномное расположение HTR7
Группа19 C2 | 19 30,3 смНачинать35 958 734 п.н. [2]
Конец36 057 507 п.н. [2]
Паттерн экспрессии РНК
PBB GE HTR7 207927 в формате fs.png

PBB GE HTR7 216098 s в формате fs.png

PBB GE HTR7 207818 s в формате fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция• G-белком рецептора активности
• активность преобразователя сигнала
• рецепторов нейротрансмиттера активности
• G-белок , активность в сочетании рецептора серотонина
• серотонин связывания
• GO: связывание белка 0001948
Сотовый компонент• неотъемлемый компонент мембраны
• клеточная мембрана
• неотъемлемый компонент плазматической мембраны
• мембрана
• дендрит
Биологический процесс• гладкие мышечные сокращения
• сигнальный путь G-белком рецептор, соединенный с циклической нуклеотидной вторичного мессенджера
• циркадный ритм
• кровообращения
• вазоконстрикции
• трансдукции сигнала
• химической синаптической передачи
• аденилатциклазы-ингибирующие рецепторы серотонина сигнальный путь
• G-белком сигнализации рецептора Путь
• Путь передачи сигналов рецептора серотонина, связанный с G-белком
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

3363

15566

Ансамбль

ENSG00000148680

ENSMUSG00000024798

UniProt

P34969

P32304

RefSeq (мРНК)

NM_019860
NM_000872
NM_019859

NM_008315
NM_001347442
NM_001360297
NM_001360298
NM_001360300

NM_001360318

RefSeq (белок)

NP_000863
NP_062873
NP_062874

NP_001334371
NP_032341
NP_001347226
NP_001347227
NP_001347229

NP_001347247

Расположение (UCSC)Chr 10: 90.74 - 90.86 МбChr 19: 35.96 - 36.06 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

5-НТ 7 рецептора является членом GPCR надсемейство поверхностных клеточных рецепторов и активируется нейротрансмиттера серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) [5] 5-HT 7 рецептора соединен с G s (стимулирует продукция внутриклеточной сигнальной молекулы цАМФ ) [6] [7] и экспрессируется в различных тканях человека, особенно в головном мозге, желудочно-кишечном тракте и в различных кровеносных сосудах. [7] Этот рецептор был целью разработки лекарств для лечения нескольких клинических заболеваний.[8] 5-НТ 7 рецептора кодируются HTR7 геном , который вчеловека транскрибируется в 3различные вариантах сплайсинга. [9]

Функция [ править ]

Когда рецептор 5-HT 7 активируется серотонином, он запускает каскад событий, начиная с высвобождения стимулирующего G-белка G s из комплекса GPCR. G s, в свою очередь, активирует аденилатциклазу, которая увеличивает внутриклеточные уровни вторичного мессенджера цАМФ .

Рецептор 5-HT 7 играет роль в расслаблении гладких мышц в сосудистой сети и в желудочно-кишечном тракте . [5] Самая высокая плотность рецепторов 5-HT 7 находится в таламусе и гипоталамусе , а также в более высоких концентрациях в гиппокампе и коре головного мозга . 5-НТ 7 рецепторов участвует в терморегуляции , циркадный ритм , обучения и памяти , и сна. Также предполагается, что этот рецептор может участвовать в регуляции настроения , предполагая, что он может быть полезной мишенью при лечении депрессии . [10] [11]

Варианты [ править ]

У людей были идентифицированы три варианта сплайсинга (обозначенные h5-HT 7 (a) , h5-HT 7 (b) и h5-HT 7 (d) ), которые кодируют рецепторы, различающиеся по своим карбоксильным концам . [9] h5-HT 7 (a) является полноразмерным рецептором (445 аминокислот), [7] в то время как h5-HT 7 (b) усечен по аминокислоте 432 из-за альтернативного донорного сайта сплайсинга. H5-HT 7 (d) является отдельной изоформой рецептора: удерживание экзонной кассеты в области, кодирующей карбоксильный конец, приводит к рецептору из 479 аминокислот с c-концом, заметно отличающимся от h5-HT 7 ( а) . 5-HT7 (c) вариант сплайсинга обнаруживается в ткани крысы, но не экспрессируется в организме человека. Напротив, крысы не экспрессируют вариант сплайсинга, гомологичный h5-HT 7 (d) , поскольку ген 5-HT 7 крысы не имеет экзона, необходимого для кодирования этой изоформы. [9] Аффинность связывания лекарств одинакова для всех трех человеческих вариантов сплайсинга; [12], однако, эффективность обратных агонистов, по-видимому, различается между вариантами сплайсинга. [13]

Открытие [ править ]

В 1983 году , фактические данные для 5-HT 1 -подобных рецепторов впервые был обнаружен. [14] Десять лет спустя рецептор 5-HT 7 был клонирован и охарактеризован. [7] С тех пор стало ясно, что рецептором, описанным в 1983 году, является 5-HT 7 . [15]

Клиническое значение [ править ]

Этот ген рецептора является кандидат локусом для участия в аутизме и других психоневрологических условиях. [16]

Лиганды [ править ]

Известны многочисленные ортостерические лиганды от умеренного до высокого сродства. В 2018 году были открыты и разработаны лиганды с предвзятым сигналом [17].

Агонисты [ править ]

Агонисты имитируют эффекты эндогенного лиганда, которым является серотонин на рецепторе 5-HT 7 (↑ цАМФ).

  • 5-карбоксамидотриптамин (5-CT)
  • 5-метокситриптамин (5-MT, 5-MeOT)
  • 8-OH-DPAT (смешанный агонист 5-HT 1A / 5-HT 7 ) [18]
  • Арипипразол (слабый частичный агонист ) [19]
  • AS-19
  • E-55888 [20]
  • E-57431 [21]
  • LP-12 (4- (2-дифенил) -N- (1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил) -1-пиперазинегексанамид)
  • LP-44 (4- [2- (Метилтио) фенил] -N- (1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталенил) -1-пиперазингексанамид)
  • LP-211
  • МСД-5а [22]
  • N ω -метилсеротонин [23]
  • N - (1,2,3,4-Тетрагидронафталин-1-ил) -4-арил-1-пиперазингексанамиды (могут действовать как агонист или антагонист в зависимости от замещения боковой цепи) [24] [25]
  • N, N-диметилтриптамин
  • AGH-107 (водорастворимый, проникающий в мозг полный агонист) [26]
  • AH-494 (3- (1-этил-1H-имидазол-5-ил) -1H-индол-5-карбоксамид) [27]
  • AGH-192 (перорально биодоступный, водорастворимый, проникающий в мозг полный агонист) [28]


Антагонисты [ править ]

Нейтральные антагонисты (также известные как молчащие антагонисты) связываются с рецептором и не обладают внутренней активностью, но блокируют активность агонистов или обратных агонистов. Обратные агонисты подавляют конститутивную активность рецептора, производя функциональные эффекты, противоположные таковым агонистов (на рецептор 5-HT 7 : ↓ цАМФ). [29] [30] Нейтральные антагонисты и обратные агонисты обычно вместе именуются «антагонистами», а в случае 5-HT 7рецептора, дифференциация между нейтральными антагонистами и обратными агонистами проблематична из-за различных уровней эффективности обратного агониста между вариантами сплайсинга рецептора. Например, сообщается, что мезулергин и метерголин являются нейтральными антагонистами изоформ рецепторов h5-HT 7 (a) и h5-HT 7 (d), но эти препараты проявляют заметные обратные агонистические эффекты в варианте сплайсинга h5-HT 7 (b). . [13]

  • 3- {4- [4- (4-хлорфенил) пиперазин-1-ил] бутил} -3-этил-6-фтор-1,3-дигидро- 2H- индол-2-он [31]
  • Амисульприд [32]
  • Амитриптилин
  • Амоксапин
  • Кломипрамин
  • Клозапин
  • DR-4485
  • ЭГИС-12233 (смешанный антагонист 5-HT 6 /5-HT 7 )
  • Флуфеназин
  • Флуперлапин
  • ICI 169 369
  • Имипрамин
  • JNJ-18038683
  • Кетансерин
  • Локсапин
  • Лурасидон
  • LY-215 840
  • Мапротилин
  • Мезулергин
  • Метизергид
  • Миансерин
  • Оланзапин
  • Пимозид
  • RA-7 (1- (2-дифенил) пиперазин) [33]
  • Ритансерин
  • SB-258 719 [34] [35] [36]
  • SB-258741 [36]
  • SB-269970 (высокая селективность по 5-HT 7 ) [37]
  • SB-656104-A [38]
  • SB-691673 [34]
  • Сертиндол
  • Спиперон
  • Тенилапин
  • TFMPP
  • Вортиоксетин
  • Трифлуоперазин
  • Зипразидон
  • Зотепин

Инактивация антагонистов [ править ]

Инактивирующие антагонисты являются неконкурентными антагонистами, которые делают рецептор устойчиво нечувствительным к агонисту, что напоминает десенсибилизацию рецептора. Однако инактивация рецептора 5-HT 7 не является следствием классически описанных механизмов десенсибилизации рецептора посредством фосфорилирования рецептора, набора бета-аррестина и интернализации рецептора. [39] Все инактивирующие антагонисты, вероятно, взаимодействуют с рецептором 5-HT 7 необратимым / псевдо-необратимым образом, как в случае с [ 3 H] рисперидоном. [40] [41]

  • Бромокриптин [41]
  • Лисурид [41]
  • Метерголин [41]
  • Метиотепин [40]
  • Палиперидон [40]
  • Рисперидон [40]

См. Также [ править ]

  • 5-HT рецептор
  • 5-HT 1 рецептор
  • 5-HT 2 рецептор
  • 5-HT 3 рецептор
  • 5-HT 4 рецептор
  • 5-HT 5 рецептор
  • 5-HT 6 рецептор

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000148680 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000024798 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ a b Vanhoenacker P, Haegeman G, Leysen JE (февраль 2000 г.). «Рецепторы 5-HT7: современные знания и перспективы на будущее». Направления фармакологических наук . 21 (2): 70–7. DOI : 10.1016 / S0165-6147 (99) 01432-7 . PMID 10664612 . 
  6. ^ Ruat М, Traiffort Е, Leurs R, Tardivel-Лакомб Дж, Диас Дж, Arrang Ю.М., Шварц Дж (сентябрь 1993). «Молекулярное клонирование, характеристика и локализация высокоаффинного рецептора серотонина (5-HT7), активирующего образование цАМФ» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (18): 8547–51. DOI : 10.1073 / pnas.90.18.8547 . PMC 47394 . PMID 8397408 .  
  7. ^ a b c d Бард Дж. А., Згомбик Дж., Адхам Н., Вайсс П., Бранчек Т. А., Вайншанк Р. Л. (ноябрь 1993 г.). «Клонирование нового рецептора серотонина человека (5-HT7), положительно связанного с аденилатциклазой». Журнал биологической химии . 268 (31): 23422–6. PMID 8226867 . 
  8. ^ Mnie-Филали O, Lambás-SENAS L, L Zimmer, Haddjeri N (декабрь 2007). «Антагонисты рецепторов 5-HT7 как новый класс антидепрессантов». Новости и перспективы наркотиков . 20 (10): 613–8. DOI : 10.1358 / dnp.2007.20.10.1181354 . PMID 18301795 . 
  9. ^ a b c Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R, Hamblin MW (апрель 1997 г.). «Четыре изоформы рецептора 5-гидрокситриптамина7 (5-HT7) у человека и крысы, полученные альтернативным сплайсингом: видовые различия из-за измененной организации интрон-экзон». Журнал нейрохимии . 68 (4): 1372–81. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1997.68041372.x . PMID 9084407 . S2CID 25951920 .  
  10. ^ Хедлунд PB, Сатклифф JG (сентябрь 2004). «Функциональные, молекулярные и фармакологические достижения в исследовании рецепторов 5-HT7». Направления фармакологических наук . 25 (9): 481–6. DOI : 10.1016 / j.tips.2004.07.002 . PMID 15559250 . 
  11. ^ Науменко В.С., Попова Н.К., Лацивита Э., Леопольдо М, Понимаскин Э.Г. (июль 2014 г.). «Взаимодействие между серотониновыми рецепторами 5-HT1A и 5-HT7 при депрессивных расстройствах» . ЦНС нейробиологии и терапии . 20 (7): 582–90. DOI : 10.1111 / cns.12247 . PMC 6493079 . PMID 24935787 .  
  12. ^ Krobert KA, Бах T, Syversveen T, Kvingedal AM, Леви FO (июнь 2001). «Клонированные варианты сплайсинга человеческого рецептора 5-HT7: сравнительная характеристика их фармакологии, функции и распределения». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 363 (6): 620–32. DOI : 10.1007 / s002100000369 . PMID 11414657 . S2CID 21899516 .  
  13. ^ a b Кроберт К.А., Леви Ф.О. (март 2002 г.). «Сплайсинговые варианты человеческого 5-HT7 рецептора серотонина: конститутивная активность и обратные агонистические эффекты» . Британский журнал фармакологии . 135 (6): 1563–71. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0704588 . PMC 1573253 . PMID 11906971 .  
  14. ^ Feniuk W, Хамфри PP, Watts AD (декабрь 1983). «5-Гидрокситриптамин-индуцированная релаксация изолированной гладкой мускулатуры млекопитающих». Европейский журнал фармакологии . 96 (1–2): 71–8. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (83) 90530-7 . PMID 6662198 . 
  15. Перейти ↑ Hoyer D, Hannon JP, Martin GR (апрель 2002). «Молекулярное, фармакологическое и функциональное разнообразие 5-HT рецепторов». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 533–54. DOI : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00746-8 . PMID 11888546 . S2CID 25543069 .  
  16. ^ Lassig JP, Vachirasomtoon K, Hartzell K, Leventhal M, Courchesne E, Courchesne R, Lord C, Leventhal BL, Cook EH (октябрь 1999). «Физическое картирование гена рецептора серотонина 5-HT (7) (HTR7) на хромосоме 10 и псевдогена (HTR7P) на хромосоме 12, а также тестирование неравновесия по сцеплению между HTR7 и аутичным расстройством». Американский журнал медицинской генетики . 88 (5): 472–5. DOI : 10.1002 / (SICI) 1096-8628 (19991015) 88: 5 <472 :: AID-AJMG7> 3.0.CO; 2-G . PMID 10490701 . 
  17. ↑ Kim Y, Kim H, Lee J, Lee JK, Min SJ, Seong J, Rhim H, Tae J, Lee HJ, Choo H (август 2018). «Открытие лигандов 5-HT7R, связанных с β-аррестином». J. Med. Chem . 61 (16): 7218–7233. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.8b00642 . PMID 30028132 . 
  18. ^ Sprouse J, L Reynolds, Ли X, Бразелтон J, Schmidt A (январь 2004). «8-OH-DPAT как агонист 5-HT7: фазовые сдвиги циркадных биологических часов за счет увеличения производства цАМФ». Нейрофармакология . 46 (1): 52–62. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2003.08.007 . PMID 14654097 . S2CID 41623573 .  
  19. ^ Дэвис М.А., Шеффлер DJ, Рот Б.Л. Арипипразол: новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной надежной фармакологией. Обзоры наркотиков ЦНС [Интернет]. 2004 [цитировано 4 августа 2013 г.]; 10 (4): 317–36. Доступно по ссылке : http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf
  20. ^ Brenchat A, Ejarque M, Zamanillo D, Vela JM, Romero L (август 2011). «Усиление морфиновой анальгезии адъювантной активацией рецепторов 5-HT7» . Журнал фармакологических наук . 116 (4): 388–91. DOI : 10.1254 / jphs.11039sc . PMID 21778664 . 
  21. ^ Brenchat А, Надаль Х, Ромеро л, Овалле S, Муро А, Санчес-Арройос R, Портильо-Салидо Е, Пуйоль М, Montero А, Codony Х, Burgueño Дж, Zamanillo Д, Хамон М, Мальдонадо R, Вела JM ( Июнь 2010 г.). «Фармакологическая активация рецепторов 5-HT7 снижает механическую и термическую гиперчувствительность, вызванную повреждением нервов». Боль . 149 (3): 483–94. DOI : 10.1016 / j.pain.2010.03.007 . PMID 20399562 . S2CID 16613426 .  
  22. ^ Brenchat А, Ромеро л, Гарсиа М, Пуйоль М, Burgueño Дж, Торренс А, Хамон М, Байенс Ю.М., Бушманн Н, Zamanillo D, Вела JM (февраль 2009 г.). «Активация рецептора 5-HT7 подавляет механическую гиперчувствительность, вторичную по отношению к сенсибилизации капсаицина у мышей». Боль . 141 (3): 239–47. DOI : 10.1016 / j.pain.2008.11.009 . PMID 19118950 . S2CID 27144262 .  
  23. ^ Пауэлл С.Л., Гёдеке Т., Николич Д., Чен С.Н., Ан С., Диц Б., Фарнсворт Н.Р., ван Бримен Р.Б., Ланкин, округ Колумбия, Паули Г.Ф., Болтон Дж.Л. (декабрь 2008 г.). «Серотонинергическая активность черного кохоша in vitro и идентификация N (омега) -метилсеротонина как потенциального активного компонента» . Журнал сельскохозяйственной и пищевой химии . 56 (24): 11718–26. DOI : 10.1021 / jf803298z . PMC 3684073 . PMID 19049296 .  
  24. ^ Леопольдо M, Lacivita E, Contino M, Colabufo Н.А., Берарди F, Перрон R (август 2007). «Исследование взаимосвязи структура-активность для N- (1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил) -4-арил-1-пиперазинегексанамидов, класса агентов рецептора 5-HT7. 2». Журнал медицинской химии . 50 (17): 4214–21. DOI : 10.1021 / jm070487n . PMID 17649988 . 
  25. ^ Леопольдо М, Берарди Ж, Colabufo Н.А., Контино М, Lacivita Е, Niso М, Perrone Р, Tortorella В (декабрь 2004 г.). «Исследование взаимосвязи структура-сродство на N- (1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил) -4-арил-1-пиперазиналкиламидах, новом классе агентов рецептора 5-гидрокситриптамина7». Журнал медицинской химии . 47 (26): 6616–24. DOI : 10.1021 / jm049702f . PMID 15588097 . 
  26. ^ Hogendorf AS, Hogendorf A, Kurczab R, Satała G, Lenda T, Walczak M, Latacz G, Handzlik J, Kieć-Kononowicz K, Wierońska JM, Woniak M, Cieślik P, Bugno R, Staroń J, May 2017 ). «Агонисты рецепторов 5-HT7 с низкой основностью, синтезированные с использованием многокомпонентного протокола Ван Лойзена» . Научные отчеты . 7 (1444): 1444. DOI : 10.1038 / s41598-017-00822-4 . PMC 5431432 . PMID 28473721 .  
  27. ^ Latacz G, Hogendorf А.С., Hogendorf А, Lubelska А, Wierońska JM, Возняк М, Cieślik Р, Kieć-Kononowicz К, Handzlik Дж, Bojarski AJ (сентябрь 2018). «Поиск альтернативы 5-CT. Оценка in vitro и in vivo новых фармакологических средств: 3- (1-алкил-1H-имидазол-5-ил) -1H-индол-5-карбоксамиды, 5-HT7 с низкой основностью агонисты рецепторов » . MedChemComm . 9 (11): 1882–1890. DOI : 10.1039 / c8md00313k . PMC 6256855 . PMID 30568756 .  
  28. ^ Hogendorf AS, Hogendorf A, Popiolek-Barczyk K, Ciechanowska A, Mika J, Satała G, Walczak M, Latacz G, Handzlik J, Kieć-Kononowicz K, Ponimaskin E, Schade S, M Zeug A, Bijata M, Kubick Kurczab R, Lenda T, Staroń J, Kurczab R, Satała G, Lenda T, Walczak M, Latacz G, Handzlik J, Kieć-Kononowicz K, Wierońska JM, Woźniak M, Cieślik P, Bugno R, Staroń J, Bugno R, Душинская Б, Пиларски Б, Боярски А.Ю. (2019). «Фторированные конъюгаты индола-имидазола: селективные пероральные биодоступные агонисты рецептора 5-HT7 с низкой основностью, потенциальные невропатические обезболивающие». Европейский журнал медицинской химии . 170 : 261–275. DOI : 10.1016 / j.ejmech.2019.03.017 . PMID 30904783 . 
  29. ^ Pittalà V, Salerno L, M Модика, Сиракузы MA, Romeo G (сентябрь 2007). «Лиганды рецептора 5-HT7: последние разработки и потенциальные терапевтические применения». Миниобзоры по медицинской химии . 7 (9): 945–60. DOI : 10.2174 / 138955707781662663 . PMID 17897083 . 
  30. Перейти ↑ Leopoldo M (март 2004 г.). «Рецепторы серотонина (7) (5-HT (7) Rs) и их лиганды». Современная лекарственная химия . 11 (5): 629–61. DOI : 10.2174 / 0929867043455828 . PMID 15032609 . 
  31. ^ Volk В, Barkóczy Дж, Хегедуш Е, Udvari S, Gacsályi я, Мезей Т, Pallagi К, Kompagne Н, Леваи G, Egyed А, Hársing Л.Г., Спеддинг М, Simig С (апрель 2008 г.). «(Фенилпиперазинилбутил) оксиндолы как селективные антагонисты рецептора 5-НТ7». Журнал медицинской химии . 51 (8): 2522–32. DOI : 10.1021 / jm070279v . PMID 18361484 . 
  32. ↑ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL (июль 2009 г.). «Амисульприд - мощный антагонист 5-HT7: значение для антидепрессивного действия in vivo» . Психофармакология . 205 (1): 119–28. DOI : 10.1007 / s00213-009-1521-8 . PMC 2821721 . PMID 19337725 .  
  33. ^ Lacivita E, Patarnello D, Stroth N, Caroli A, Niso M, Contino M, De Giorgio P, Di Pilato P, Colabufo NA, Berardi F, Perrone R, Svenningsson P, Hedlund PB, Leopoldo M (2012). «Исследования мотива 1- (2-бифенил) пиперазина: идентификация новых эффективных и селективных лигандов для рецептора серотонина7 (5-HT7) с действием агонистов или антагонистов in vitro или ex Vivo». Журнал медицинской химии . 55 (14): 6375–6380. DOI : 10.1021 / jm3003679 . PMID 22738316 . 
  34. ^ a b Romero G, Pujol M, Pauwels PJ (октябрь 2006 г.). «Повторный анализ конститутивно активных рецепторов 5-HT7 (a) крысы и человека в клетках HEK-293F демонстрирует отсутствие скрытых свойств для сообщенных нейтральных антагонистов». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 374 (1): 31–9. DOI : 10.1007 / s00210-006-0093-у . PMID 16967291 . S2CID 25203956 .  
  35. ^ Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Дженнингс AJ, король FD, Ловелл PJ, Brown AM, Collin L, каганов JJ, Middlemiss Д.Н., Райли GJ, Томас DR, Upton N (февраль 1998). «(R) -3, N-диметил-N- [1-метил-3- (4-метилпиперидин-1-ил) пропил] бензолсульфонамид: первый селективный антагонист рецептора 5-HT7». Журнал медицинской химии . 41 (5): 655–7. DOI : 10.1021 / jm970519e . PMID 9513592 . 
  36. ^ a b Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (июль 2004 г.). «Дифференциальная эффективность обратных агонистов SB-258719, SB-258741 и SB-269970 в отношении рецепторов рекомбинантного серотонина 5-HT7 человека». Европейский журнал фармакологии . 495 (2–3): 97–102. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2004.05.033 . PMID 15249157 . 
  37. ^ Ловелл PJ, Bromidge С.М., Dabbs S, Duckworth DM, Forbes IT, Дженнингс AJ, король FD, Middlemiss Д.Н., Рахман С.К., Сондерс Д., Collin LL, каганов JJ, Райли GJ, Томас DR (февраль 2000). "Новый мощный и селективный антагонист 5-HT (7): (R) -3- (2- (2- (4-метилпиперидин-1-ил) этил) пирролидин-1-сульфонил) фенол (SB- 269970) ». Журнал медицинской химии . 43 (3): 342–5. DOI : 10.1021 / jm991151j . PMID 10669560 . 
  38. ^ Forbes IT, Дуглас S, Gribble AD, Ife RJ, Lightfoot AP, Garner AE, Riley GJ, Jeffrey P, Stevens AJ, Stean TO, Thomas DR (ноябрь 2002 г.). «SB-656104-A: новый антагонист рецептора 5-HT (7) с улучшенными свойствами in vivo». Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (22): 3341–4. DOI : 10.1016 / S0960-894X (02) 00690-X . PMID 12392747 . 
  39. Перейти ↑ Zhang J, Ferguson SS, Barak LS, Aber MJ, Giros B, Lefkowitz RJ, Caron MG (1997). «Молекулярные механизмы передачи сигналов рецепторов, связанных с G-белками: роль киназ и аррестинов, связанных с G-белками, в десенсибилизации и ресенсибилизации рецепторов». Рецепторы и каналы . 5 (3–4): 193–9. PMID 9606723 . 
  40. ^ a b c d Смит К., Рахман Т., Тухи Н., Мазуркевич Дж., Херрик-Дэвис К., Тейтлер М. (октябрь 2006 г.). «Рисперидон необратимо связывается и инактивирует серотониновый рецептор h5-HT7». Молекулярная фармакология . 70 (4): 1264–70. DOI : 10,1124 / mol.106.024612 . PMID 16870886 . S2CID 1678887 .  
  41. ^ a b c d Knight JA, Smith C, Toohey N, Klein MT, Teitler M (февраль 2009 г.). «Фармакологический анализ новой, быстрой и мощной инактивации человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина7 рисперидоном, 9-ОН-рисперидоном и другими инактивирующими антагонистами» . Молекулярная фармакология . 75 (2): 374–80. DOI : 10,1124 / mol.108.052084 . PMC 2671286 . PMID 18996971 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «5-НТ 7 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Человек HTR7 место генома и HTR7 ген подробно страницу в браузере УСК генома .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , которая находится в свободном доступе .