6β-налтрексол или 6α-hydroxynaltrexone , является одним из основного активного метаболита из налтрексон , образованный печеночным dihydrodiol дегидрогеназы , который действует как мощный, периферический избирательный опиоидный нейтральный антагонист . [2] [3] Относительно налтрексон, 6β-налтрексол имеет примерно половину сродства к мю-опиоидный рецептору , [1] , но присутствуют в количестве примерно 10-30 раз более высокие концентрации при устойчивом состоянии из - за экстенсивный первый проход метаболизм исходного препарата. [4]6β-налтрексол сам был исследован как антагонист опиоидов, в частности, для лечения запора , вызванного опиоидами , и был признан эффективным и хорошо переносимым, но дальнейшее исследование не проводилось. [2]
Клинические данные | |
---|---|
Код УВД |
|
Фармакокинетические данные | |
Ликвидация Период полураспада | 12–18 часов [1] |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.230.713 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 20 H 25 N O 4 |
Молярная масса | 343,423 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Смотрите также
Рекомендации
- ^ a b Dean R, Bilsky EJ, Negus SS (12 марта 2009 г.). Рецепторы и антагонисты опиатов: от кабинета к клинике . Springer Science & Business Media. С. 269–. ISBN 978-1-59745-197-0.
- ^ а б Смит HS (21 февраля 2013 г.). Опиоидная терапия в 21 веке . Издательство Оксфордского университета. С. 69–. ISBN 978-0-19-984497-5.
- ^ Кот CJ, Лерман J, Андерсон BJ (2013). Практика анестезии для младенцев и детей: консультации экспертов - Интернет и печать . Elsevier Health Sciences. С. 148–. ISBN 1-4377-2792-1.
- ^ Депутат Дэвиса, Glare PA, Hardy J (28 мая 2009 г.). Опиоиды при раковой боли . Издательство Оксфордского университета. С. 41–. ISBN 978-0-19-923664-0.