Активный метаболит является активной формой лекарственного средства после того, как он был обработан организмом.
Метаболиты наркотиков [ править ]
Активный метаболит образуется, когда лекарство метаболизируется организмом в модифицированную форму, которая продолжает оказывать действие в организме. Обычно эти эффекты аналогичны эффектам исходного препарата, но слабее, хотя они все еще могут быть значительными (см., Например, 11-гидрокси-ТГК , морфин-6-глюкуронид ). Некоторые препараты, такие как кодеин и трамадол, имеют метаболиты ( морфин и O- десметилтрамадол соответственно), которые сильнее, чем исходное лекарство [1] [2] [3]и в этих случаях метаболит может быть ответственным за большую часть терапевтического действия исходного лекарственного средства. Однако иногда метаболиты могут вызывать токсические эффекты, и за пациентами необходимо тщательно наблюдать, чтобы убедиться, что они не накапливаются в организме. Это проблема некоторых хорошо известных препаратов, таких как петидин (меперидин) и декстропропоксифен . [3] [4]
Пролекарства [ править ]
Иногда лекарственные препараты разрабатываются в неактивной форме, которая расщепляется внутри тела с образованием активного лекарственного средства. Их называют пролекарствами . Причины для этого типа препарата могут быть в том, что лекарство более стабильно во время производства и хранения в виде пролекарства, или потому, что пролекарство лучше абсорбируется организмом или имеет лучшую фармакокинетику (например, лиздексамфетамин ). [5]
Ссылки [ править ]
- ^ Haffen E, Paintaud G, M Берара, Masuyer C, Бехтель Y, Бехтель PR (июнь 2000). «Об оценке метаболизма лекарств с помощью анализа кодеина и его основных метаболитов». Терапевтический мониторинг лекарственных средств . 22 (3): 258–65. DOI : 10.1097 / 00007691-200006000-00005 . PMID 10850391 .
- ^ Raffa РБ (июль 1996). «Новый подход к фармакологии анальгетиков». Американский журнал медицины . 101 (1A): 40S – 46S. DOI : 10.1016 / s0002-9343 (96) 00137-4 . PMID 8764759 .
- ^ а б Чжоу С.Ф., Чжоу З.В., Ян LP, Цай JP (2009). «Субстраты, индукторы, ингибиторы и взаимосвязь структура-активность человеческого цитохрома P450 2C9 и их значение в разработке лекарств». Современная лекарственная химия . 16 (27): 3480–675. DOI : 10.2174 / 092986709789057635 . PMID 19515014 .
- ^ Коллер JK, Christrup LL, Шомоги AA (февраль 2009). «Роль активных метаболитов в использовании опиоидов». Европейский журнал клинической фармакологии . 65 (2): 121–39. DOI : 10.1007 / s00228-008-0570-у . PMID 18958460 . S2CID 9977741 .
- ↑ Müller CE (ноябрь 2009 г.). «Пролекарства подходят для повышения биодоступности лекарств с низкой растворимостью». Химия и биоразнообразие . 6 (11): 2071–83. DOI : 10.1002 / cbdv.200900114 . PMID 19937841 . S2CID 32513471 .
Дальнейшее чтение [ править ]
- Неддерман, Ангус Н.Р. и Уокер, Дон К. (2011). «Метаболиты при разработке лекарств» . В Бонате, Питер Л. (ред.). Фармакокинетика в разработке лекарств: достижения и применения, Том 3 . Springer. ISBN 9781441979360.
