• Связанный с G-белком сигнальный путь рецептора • положительная регуляция активности рецепторов, активируемых эпидермальным фактором роста • активация активности протеинкиназы B • негативная регуляция секреции инсулина • позитивная регуляция активности MAP-киназы • негативная регуляция секреции адреналина • гомеостаз глюкозы • регуляция сокращения гладких мышц • положительная регуляция продукции цитокинов • регуляция секреции инсулина • позитивная регуляция миграции клеток • позитивная регуляция транспорта ионов калия • Сигнальный путь адренергических рецепторов, активирующий фосфолипазу С • положительная регуляция заживления ран • негативная регуляция секреции норадреналина • позитивная регуляция протеолиза мембранных белков эктодомена • негативная регуляция секреции инсулина, участвующая в клеточном ответе на глюкозный стимул • ингибирующий аденилатциклазу сигнальный путь адренергических рецепторов • отрицательная регуляция активности трансмембранного переносчика ионов кальция • клеточный ответ на гормональный стимул • регуляция вазоконстрикции • негативная регуляция зависимого от ионов кальция экзоцитоза • Передача сигнала Rho-белка • положительная регуляция пролиферации клеток • негативная регуляция транспорта ионов кальция • кишечная абсорбция • передача сигнала Ras-белка • негативная регуляция липидного катаболического процесса • активация активности протеинкиназы • организация актинового цитоскелета • передача сигнала • активация тромбоцитов • положительный результат регуляция каскада MAPK • сигнальный путь адренергического рецептора • сигнальный путь рецептора, сопряженного с G-белком, ингибирующего аденилатциклазу • активирующий аденилатциклазу G-белок рецептор сигнального путь • активирующего аденилатциклазу адренергических рецепторы сигнальный путь • рецептор трансактивационной • аденилатциклазы модулирующих G-белок сигнального пути рецептор в сочетании
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
150
11551
Ансамбль
ENSG00000150594
ENSMUSG00000033717
UniProt
P08913
Q01338
RefSeq (мРНК)
NM_000681
NM_007417
RefSeq (белок)
NP_000672
NP_031443
Расположение (UCSC)
Chr 10: 111.08 - 111.08 Мб
н / д
PubMed поиск
[2]
[3]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Альфа-2 адренергические рецепторы (α 2A адренорецептор), также известные как ADRA2A , являются α 2 адренергических рецепторами , а также обозначает человеческий ген , кодирующий его. [4]
Содержание
1 рецептор
2 Джин
3 Роль в центральной нервной системе
4 лиганда
4.1 Агонисты
4.2 Антагонисты
5 См. Также
6 Ссылки
7 Внешние ссылки
8 Дальнейшее чтение
Рецептор [ править ]
α 2 адренергических рецепторов включают 3 высоко гомологичны подтипа: & alpha ; 2A , α 2B и & alpha ; 2C . Эти рецепторы играют решающую роль в регулировании высвобождения нейромедиаторов симпатическими нервами и адренергическими нейронами центральной нервной системы . Исследования на мышах показали, что оба подтипа α 2A и α 2C необходимы для нормального пресинаптического контроля высвобождения медиатора из симпатических нервов в сердце и из центральных норадренергических нейронов; α 2Aподтип подавлял высвобождение медиатора при высоких частотах стимуляции, тогда как подтип α 2C модулировал нейротрансмиссию при более низких уровнях нервной активности [5]
Джин [ править ]
Этот ген кодирует подтип α 2A и не содержит интронов ни в его кодирующих, ни в нетранслируемых последовательностях . [4]
Роль в центральной нервной системе [ править ]
Хотя пресинаптические функции рецепторов α 2A были в центре внимания (см. Выше), большинство рецепторов α 2 в головном мозге фактически локализованы постсинаптически на норадренергических окончаниях [ необходима цитата ] и, следовательно, помогают в функции норэпинефрин . Многие постсинаптические рецепторы α 2A оказывают важное влияние на функцию мозга; например, рецепторы α 2A локализуются на нейронах префронтальной коры, где они регулируют высшие когнитивные функции.
Лиганды [ править ]
Агонисты [ править ]
Клонидин
Лофексидин
Дексмедетомидин
Гуанфацин
Мирцен
Медетомидин
Ксилазин
Тизанидин
Антагонисты [ править ]
Идазоксан
1-PP (активный метаболит буспирона и гепирона )
Азенапин
BRL-44408
Клозапин
Лурасидон
Миансерин
Миртазапин
Палиперидон
Рисперидон
Йохимбин
См. Также [ править ]
Адренергический рецептор
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000150594 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ a b «Ген Энтреза: адренергический рецептор ADRA2A, альфа-2А-, рецептор» .
^ Хайн, Лутц; Альтман, Джон Д .; Кобылка, Брайан К. (1999). «Два функционально различных α2-адренорецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Природа . 402 (6758): 181–184. DOI : 10,1038 / 46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .
Внешние ссылки [ править ]
«α 2А -адренорецептор» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Расположение генома человека ADRA2A и страница сведений о гене ADRA2A в браузере генома UCSC .
Человек ZNF32 место генома и ZNF32 страница детали гена в браузере УСК генома .
Дальнейшее чтение [ править ]
Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE, Scheinin M (ноябрь 1992 г.). «Дифференциальная экспрессия мРНК двух подтипов альфа-2-адренергических рецепторов в тканях человека». Исследование мозга. Молекулярное исследование мозга . 16 (1–2): 57–63. DOI : 10.1016 / 0169-328X (92) 90193-F . PMID 1334200 .
Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (август 1992 г.). «Точечная мутация альфа-2-адренорецептора, которая блокирует соединение с калиевым, но не с кальциевым токами». Наука . 257 (5072): 977–80. DOI : 10.1126 / science.1354394 . PMID 1354394 .
Handy DE, Gavras H (ноябрь 1992 г.). «Промоторная область гена альфа 2А адренергического рецептора человека». Журнал биологической химии . 267 (33): 24017–22. PMID 1385431 .
Сурьянараяна С., Даунт Д.А., Фон Застров М., Кобылка Б.К. (август 1991 г.). «Точечная мутация в седьмом гидрофобном домене альфа 2 адренергического рецептора увеличивает его сродство к семейству антагонистов бета рецептора». Журнал биологической химии . 266 (23): 15488–92. PMID 1678390 .
Ван СД, Бак М.А., Фрейзер К.М. (август 1991 г.). «Сайт-направленный мутагенез альфа 2А-адренорецепторов: идентификация аминокислот, участвующих в связывании лиганда и активации рецептора агонистами». Молекулярная фармакология . 40 (2): 168–79. PMID 1678850 .
Чхаджлани В., Рангел Н., Улен С., Викберг Дж. Э. (март 1991 г.). «Идентификация дополнительного гена, принадлежащего к семейству альфа-2 адренергических рецепторов в геноме человека с помощью ПЦР» . Письма FEBS . 280 (2): 241–4. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (91) 80301-I . PMID 1849485 . S2CID 26642747 .
Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (октябрь 1990 г.). «Клонирование, секвенирование и экспрессия гена, кодирующего альфа-2-адренергический рецептор свиньи. Аллостерическая модуляция с помощью аналогов Na +, H + и амилорида». Журнал биологической химии . 265 (28): 17307–17. PMID 2170371 .
Фрейзер С.М., Аракава С., Маккомби В.Р., Вентер Дж.С. (июль 1989 г.). «Клонирование, анализ последовательности и постоянная экспрессия человеческого альфа 2-адренергического рецептора в клетках яичника китайского хомячка. Доказательства независимых путей связывания рецептора с ослаблением и активацией аденилатциклазы». Журнал биологической химии . 264 (20): 11754–61. PMID 2568356 .
Линч CJ, Стир М.Л. (апрель 1981 г.). «Доказательства для альфа-2-рецепторов с высоким и низким сродством. Сравнение связывания [3H] норэпинефрина и [3H] фентоламина с мембранами тромбоцитов человека». Журнал биологической химии . 256 (7): 3298–303. PMID 6259160 .
Исон М.Г., Морейра С.П., Лиггетт С.Б. (март 1995 г.). «Четыре последовательных серина в третьей внутриклеточной петле являются сайтами для опосредованного киназой бета-адренорецептора фосфорилирования и десенсибилизации альфа 2А-адренергического рецептора» . Журнал биологической химии . 270 (9): 4681–8. DOI : 10.1074 / jbc.270.9.4681 . PMID 7876239 .
Грасси М.А., Миллиган Дж. (Март 1995 г.). «Анализ относительных взаимодействий между альфа-2С10-адренорецептором и гуанин-нуклеотид-связывающими белками G (o) 1 альфа и Gi 2 альфа после совместной экспрессии этих полипептидов в фибробластах крысы 1» . Биохимический журнал . 306 (Pt 2): 525–30. DOI : 10.1042 / bj3060525 . PMC 1136549 . PMID 7887906 .
Шило Л., Сакауэ М., Томас Дж. М., Филип М., Хоффман Б. Б. (январь 1994 г.). «Усиленная транскрипция гена альфа 2А-адренергического рецептора человека с помощью цАМФ: свидетельство наличия нескольких последовательностей, отвечающих за цАМФ, в промоторной области этого гена». Сотовая связь . 6 (1): 73–82. DOI : 10.1016 / 0898-6568 (94) 90062-0 . PMID 8011430 .
Valet P, Senard JM, Devedjian JC, Planat V, Salomon R, Voisin T, Drean G, Couvineau A, Daviaud D, Denis C (май 1993). «Характеристика и распределение альфа-2-адренорецепторов в слизистой оболочке кишечника человека» . Журнал клинических исследований . 91 (5): 2049–57. DOI : 10.1172 / JCI116427 . PMC 288203 . PMID 8098045 .
Альблас Дж., Ван Корвен Э. Дж., Хордейк П.Л., Миллиган Дж., Мооленаар WH (октябрь 1993 г.). «Gi-опосредованная активация пути p21ras-митоген-активируемой протеинкиназы альфа-2-адренорецепторами, экспрессируемыми в фибробластах». Журнал биологической химии . 268 (30): 22235–8. PMID 8226727 .
Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (август 1997). «Новое взаимодействие между адренергическими рецепторами и альфа-субъединицей эукариотического фактора инициации 2B» . Журнал биологической химии . 272 (31): 19099–102. DOI : 10.1074 / jbc.272.31.19099 . PMID 9235896 .
Бетуинг С., Давио Д., Паж С., Боннар Э., Валет П., Лафонтан М., Сонье-Блаш Дж. С. (июнь 1998 г.). «Gbeta гамма-независимое связывание альфа2-адренергического рецептора с p21 (rhoA) в преадипоцитах» . Журнал биологической химии . 273 (25): 15804–10. DOI : 10.1074 / jbc.273.25.15804 . PMID 9624180 .
Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (май 1999). «Дзета-изоформа 14-3-3 белков взаимодействует с третьей внутриклеточной петлей различных подтипов альфа2-адренорецепторов» . Журнал биологической химии . 274 (19): 13462–9. DOI : 10.1074 / jbc.274.19.13462 . PMID 10224112 .
Хайн Л., Альтман Дж. Д., Кобылка Б. К. (ноябрь 1999 г.). «Два функционально различных альфа-адренорецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Природа . 402 (6758): 181–4. DOI : 10,1038 / 46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .
Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H, Denis C (август 2000 г.). «Альфа (2) адренорецепторы регулируют пролиферацию эпителиальных клеток кишечника человека» . Кишечник . 47 (2): 242–50. DOI : 10.1136 / gut.47.2.242 . PMC 1728001 . PMID 10896916 .
