Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с Antivert )
Перейти к навигации Перейти к поиску
«Драмамин II» перенаправляется сюда. Для использования в других целях, см Драмамин (значения) .

Меклизин
Meclizine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБонин, Антиверт и др.
Другие названияMeclozine
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682548
Данные лицензии
Пути администрированияЧерез рот, под язык , в щеку
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полураспада6 часов
Идентификаторы
  • ( RS ) -1 - [(4-хлорфенил) (фенил) метил] -4- (3-метилбензил) пиперазин
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.008.477 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 25 H 27 Cl N 2
Молярная масса390,96  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Точка кипения230 ° С (446 ° F)
  • Clc1ccc (cc1) C (c2ccccc2) N3CCN (CC3) Cc4cccc (c4) C
  • InChI = 1S / C25H27ClN2 / c1-20-6-5-7-21 (18-20) 19-27-14-16-28 (17-15-27) 25 (22-8-3-2-4- 9-22) 23-10-12-24 (26) 13-11-23 / ч2-13,18,25H, 14-17,19H2,1H3 проверятьY
  • Ключ: OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N проверятьY
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Меклизин , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Bonine , представляет собой антигистаминное средство, используемое для лечения укачивания и головокружения ( головокружения ). [1] Принимается внутрь. [1] Эффект обычно начинается через час и продолжается до суток. [1]

Общие побочные эффекты включают сонливость и сухость во рту. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции . [1] Использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, в то время как применение при грудном вскармливании имеет неясную безопасность. [2] Считается, что он частично работает за счет антихолинергических и антигистаминных механизмов. [1]

Меклизин был запатентован в 1951 году и стал использоваться в медицине в 1953 году. [3] Он доступен в виде дженерика и часто без рецепта . [1] [4] Его нет в Австралии [ сомнительно - обсудить ] . [5] В 2018 году это было 139-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 4  миллионов рецептов. [6] [7]

Медицинское использование [ править ]

Меклизин используется для лечения симптомов укачивания . Безопасность и эффективность у детей младше двенадцати лет не установлены; Таким образом, использование в этой группе населения не рекомендуется. [ необходима цитата ] Меклизин следует принимать с осторожностью у пожилых людей из-за повышенного риска спутанности сознания и амнезии . [8]

Укачивание [ править ]

Меклизин эффективен при подавлении тошноты, рвоты и головокружения, вызванных укачиванием . [9]

Препарат безопасен для лечения тошноты во время беременности и является терапией первой линии при таком применении. [10] [11] Доксиламин также безопасен. Меклизин может быть недостаточно сильным для особенно тошнотворных двигательных стимулов, и в таких случаях следует попробовать средства защиты второй линии. [12]

Головокружение [ править ]

Меклизин можно использовать для лечения укачивания или головокружения, например, у пациентов с болезнью Меньера . [13] [14]

Побочные эффекты [ править ]

Могут возникнуть некоторые общие побочные эффекты, такие как сонливость, сухость во рту и усталость. Было показано, что у меклизина меньше побочных эффектов сухости во рту, чем у традиционного средства лечения укачивания - трансдермального скополамина . [15] Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат маловероятна, но в случае ее возникновения следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы серьезной аллергической реакции могут включать сыпь, зуд, отек, сильное головокружение и затрудненное дыхание. [16]

Сонливость [ править ]

Сонливость может возникнуть как побочный эффект от приема меклизина. Пользователям рекомендуется не управлять тяжелой техникой в ​​нетрезвом виде. Употребление алкоголя под действием меклизина может вызвать дополнительную сонливость.

Пожилые [ править ]

Как и с любым антихолинергическим агентом, Meclizine может привести к путанице или усугубить симптомы у пациентов с деменцией в гериатрической населения (старше 65 лет). Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении меклизина пожилым людям. [17]

Механизм действия [ править ]

Меклизин является антагонистом рецепторов H 1 . Обладает антихолинергическим , угнетающим центральную нервную систему и местноанестезирующим действием. Его противорвотные эффекты и эффекты головокружения до конца не изучены, но его центральные антихолинергические свойства частично ответственны за это. Препарат снижает возбудимость лабиринта и вестибулярную стимуляцию, а также может влиять на триггерную зону медуллярных хеморецепторов . [18]Однако было высказано предположение, что меклизин оказывает ингибирующее действие только при нормальных условиях просмотра, поскольку было показано, что лекарство усиливает изолированную вестибулярную реакцию. Так же, как укачивание возникает из-за несоответствия между несколькими чувствами, меклизин, скорее всего, влияет на широкий спектр сенсорных механизмов, связанных с самодвижением. [19] Meclizine также является антагонистом допамина в D 1 -подобных и D 2 -подобных рецепторов [ править ] , но не вызывает каталепсии [примечание 1] у мышей, возможно , из - за его антихолинергической активностью. [20]

Химия [ править ]

Меклизин - это антигистаминный препарат первого поколения (неселективный антагонист H 1 ) из класса пиперазинов . Это структурно и фармакологическим свойствам близок к buclizine , циклизина и гидроксизина , но имеет более короткий период полураспада шесть часов по сравнению с циклизина и гидроксизина с около 20 часов (хотя период полураспада не следует путать с длительностью). [ необходимая цитата ] Он используется как средство от головокружения / противорвотного средства, в частности, для профилактики и лечения тошноты, рвоты и головокружения, связанных с укачиванием. [18]Меклизин иногда сочетается с опиоидами, особенно с опиоидами с открытой цепью, такими как метадон , декстропропоксифен и дипипанон . Точно так же Диконал представляет собой комбинированный препарат, содержащий дипипанон и циклизин . [ необходима цитата ]

Синтез [ править ]

(4-Хлорфенил) фенилметанол галогенируют тионилхлоридом перед добавлением ацетилпиперазина. Ацетильная группа отщепляется разбавленной серной кислотой . N-алкилирование пиперазинового кольца 3-метилбензилхлоридом завершает синтез. [21]

Альтернативно, последнюю стадию можно заменить восстановительным N-алкилированием 3-метилбензальдегидом. Восстановителем является водород , а в качестве катализатора используется никель Ренея . [22] [23]

Меклизин получают и используют в качестве рацемата , смеси двух стереоизомеров 1: 1 . Лекарственные формы содержат рацемический дигидрохлорид. [ необходима цитата ]

Имена [ править ]

Meclizine - международное непатентованное название . [24]

Он продается под торговыми марками Bonine, Bonamine, Antivert, Postafen, Sea Legs и Dramamine II (состав для уменьшения сонливости). Эмесафен представляет собой комбинацию меклизина (1/3) и пиридоксина (2/3). В Канаде Antivert Tab (который больше не доступен) представлял собой комбинацию меклизина и никотиновой кислоты . [25]

Заметки [ править ]

  1. ^ «[C] аталепсию оценивали методом стержня [:], передние лапы осторожно помещали на горизонтальную металлическую балку диаметром 2 мм, подвешенную на 4 см выше, и измеряли продолжительность времени, в течение которого мышь сохраняет эту ненормальную осанку». [20]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g «Монография меклизина гидрохлорида для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 22 марта 2019 .
  2. ^ «Использование меклизина во время беременности» . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 547. ISBN. 9783527607495.
  4. ^ Каппа М, Cianfarani S, Гидзони л, Loche S, Maghnie М (2015). Дополнительные методы лечения в детской эндокринологии и диабетологии: Workshop, Рим, октябрь 2014 года . Медицинские и научные издательства Karger. п. 101. ISBN 9783318056372.
  5. ^ Маккензи G, Бройлес В, Эванс ME, страница R, S Pleunik, Райса БС (2016). Фармакология в сестринском деле: издание для Австралии и Новой Зеландии с доступом к ресурсам для студентов 12 месяцев . Cengage AU. п. 569. ISBN 9780170362030.
  6. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  7. ^ «Meclizine Hydrochloride - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  8. ^ МИКРОМЕДЭКС 2.0 . По состоянию на 7 ноября 2010 г. [ требуется полная ссылка ]
  9. ^ «Наркотики и лекарства» . www.webmd.com . Проверено 28 декабря 2018 .
  10. ^ "Antiemetische Therapie bei Schwangerschaftserbrechen" [Противорвотная терапия во время беременности]. Арзней-Телеграмм (на немецком языке). 40 : 87–89. 2009 г.
  11. ^ Эмбриотокс: Меклозин (на немецком языке)
  12. ↑ Lawson BD, McGee HA, Castaneda MA, Golding JF, Kass SJ, McGrath CM (2 декабря 2009 г.). «Оценка некоторых распространенных лекарств от эмоциональной болезни и рекомендации относительно их потенциальной полезности во время специальных операций» . Пенсакола, Флорида: Лаборатория морских аэрокосмических исследований. Архивировано из оригинального 27 апреля 2016 года . Проверено 7 февраля +2016 .
  13. ^ Накашима, Т; Pyykkö, I; Арролл, Массачусетс; Кассельбрант, ML; Фостер, Калифорния; Манзур, Н.Ф .; Мегериан, Калифорния; Наганава, S; Янг, YH (12 мая 2016 г.). "Болезнь Меньера". Обзоры природы. Праймеры для болезней . 2 : 16028. дои : 10.1038 / nrdp.2016.28 . PMID 27170253 . S2CID 3987838 .  
  14. ^ "Meclizine" . LiverTox . 2017. PMID 31643231 . 
  15. ↑ Dahl E, Offer-Ohlsen D, Lillevold PE, Sandvik L (июль 1984). «Трансдермальный скополамин, пероральный меклизин и плацебо при укачивании». Клиническая фармакология и терапия . 36 (1): 116–20. DOI : 10.1038 / clpt.1984.148 . PMID 6734040 . 
  16. ^ Меклизин - оральный, Antivert, D-vert, Dramamine II . По состоянию на 7 ноября 2010 г.
  17. ^ Руководства Merck, Медицинская онлайн-библиотека: Meclizine (Информация о лекарствах, предоставленная Lexi-Comp) , отредактировано в январе 2010 г., по состоянию на 7 ноября 2010 г.
  18. ^ a b Клиническая фармакология. Clinical Pharmacology , от 20 ноября 2009 г., по состоянию на 7 ноября 2010 г. [ требуется полная ссылка ]
  19. ^ Виббл, Т; Энгстрём, Дж; Verrecchia, L; Панселл, Т (2020). «Влияние меклизина на укачивание снова» . Br J Clin Pharmacol . 86 (8): 1510–1518. DOI : 10.1111 / bcp.14257 . PMC 7373708 . PMID 32077140 .  
  20. ↑ a b Haraguchi K, Ito K, Kotaki H, Sawada Y, Iga T (июнь 1997 г.). «Прогнозирование каталепсии, вызванной лекарствами, на основе допамина D 1 , D 2 и мускариновых рецепторов ацетилхолина» . Метаболизм и диспозиция лекарств . 25 (6): 675–84. PMID 9193868 . 
  21. ^ Fuhrkop JH, Ли G (2003). Органический синтез. Понятия и методы . Вайли. п. 237. ISBN. 978-3-527-30272-7.
  22. ^ США 2709169 (UCB, 1955)
  23. ^ Клееманн А, Энгель Дж, Кучер В, Reichert D (2001). Фармацевтические вещества. Синтез, патенты, приложения (4-е изд.). Тиме. ISBN 3-13-115134-Х.
  24. ^ Руководство по использованию INN для фармацевтических субстанций (1997). По состоянию на ноябрь 2013 г. «Руководство по МНН». КТО.
  25. ^ DrugBank. Лекарственный банк: Лекарственная карта для Meclizine Дэвид Вишард: Университет Альберты, Канада. По состоянию на 7 ноября 2010 г.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Меклизин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Дигидрохлорид меклизина» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.