Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
ADRB2
2RH1.png
Доступные конструкции
PDBОртолог поиск: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB

4QKX , 2R4R , 2R4S , 2RH1 , 3D4S , 3KJ6 , 3NY8 , 3NY9 , 3NYA , 3P0G , 3PDS , 3SN6 , 4GBR , 4LDE , 4LDL , 4LDO , 5D5A , 5D5B , 5JQH

Идентификаторы
ПсевдонимыADRB2 , ADRB2R, ADRBR, B2AR, BAR, BETA2AR, адренорецептор бета 2
Внешние идентификаторыOMIM: 109690 MGI: 87938 HomoloGene: 30948 Генные карты : ADRB2
Расположение гена (человек)
Хромосома 5 (человек)
Chr.Хромосома 5 (человека) [1]
Хромосома 5 (человек)
Геномное расположение ADRB2
Геномное расположение ADRB2
Группа5q32Начинать148 825 245 п.н. [1]
Конец148 828 687 п.н. [1]
Расположение гена (Мышь)
Хромосома 18 (мышь)
Chr.Хромосома 18 (мышь) [2]
Группа18 E1 | 18 35,1 смНачинать62 177 816 п.н. [2]
Конец62 179 959 п.н. [2]
Паттерн экспрессии РНК
Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция• связывание аденилатциклазы
• адренергической активности в отношении рецептора
• активности рецептора бета2-адренергических
• фермента связывания
• белка гомодимеризации активности
• регулятора активности канала калия
• GO: 0001948 связывания белка
• G-белок активность рецептора
• активность преобразователя сигналу
• норэпинефрина связывания
• связывание эпинефрина
• связывание бета-амилоида
• связывание макромолекулярного комплекса GO: 0032403
Сотовый компонент• эндосома
• мембрана
• ядро клетки
• апикальная плазматическая мембрана
• лизосома
• интегральный компонент мембраны
• рецепторный комплекс
• клеточная мембрана
• ранняя эндосома
• неотъемлемый компонент плазматической мембраны
• мембрана эндосомы
• мембрана везикул, покрытая клатрином
Биологический процесс• положительная регуляция созревания аутофагосом
• сигнальный путь рецептора, активирующий аденилатциклазу,
• регуляция транспорта ионов натрия
• транспорт от эндосомы к лизосомам
• рецептор-опосредованный эндоцитоз
• сигнальный путь рецептора клеточной поверхности
• регуляция системного артериального давления с помощью норадреналина адреналин
• отрицательная регуляция сокращения гладких мышц
• регуляция сокращения гладких мышц
• сигнальный путь рецептора, связанного с G-белком, модулирующего аденилатциклазу
• резорбция кости
• Аденилатциклаза-активирующий сигнальный путь адренергического рецептора
• тепловыделение
• десенсибилизация сигнального пути связанного с G-белком рецепторного белка аррестином
• положительная регуляция каскада MAPK
• сигнальный путь связанного с G-белком рецептора
• положительная регуляция минерализации костей
• активация активности аденилатциклазы
• дифференциация бурых жировых клеток
• активация активности трансмембранного рецептора протеинтирозинкиназы
• положительная регуляция убиквитинирования белка
• негативная регуляция роста многоклеточного организма
• межклеточная сигнализация
• термогенез, вызванный диетой
• опосредованная норэпинефрином и адреналином вазодилатация, участвующая в регуляции системного артериального давления
• положительная регуляция липофагии
• реакция на холод
• положительная регуляция транскрипции с промотора РНК-полимеразы II
• передача сигнала
• деубиквитинирование белка
• организация мембраны
• адренергический рецептор сигнальный путь
• регуляция диаметра кровеносных сосудов
• позитивная регуляция передачи сигналов протеинкиназы A
• позитивная регуляция мини-постсинаптического потенциала возбуждения
• положительное регулирование активности протеин-серин / треонинкиназы
• положительное регулирование индуцированного холодом термогенеза
• клеточный ответ на бета-амилоид
• ответ на психосоциальный стресс
• положительное регулирование активности цАМФ-зависимой протеинкиназы
• положительное регулирование активности рецептора AMPA
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez

154

11555

Ансамбль

ENSG00000169252

ENSMUSG00000045730

UniProt

P07550

P18762

RefSeq (мРНК)

NM_000024

NM_007420

RefSeq (белок)

NP_000015

NP_031446

Расположение (UCSC)Chr 5: 148,83 - 148,83 МбChr 18: 62.18 - 62.18 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

Бета-2 - адренергические рецепторы (β 2 -адренорецепторов), также известные как ADRB2 , представляют собой клетку трансмембранные бета-адренергических рецепторы , который связывает эпинефрин (адреналин), гормон и нейромедиатор которого сигнализация, с помощью адентилатциклазы стимуляции через тримерные белки Gs, повышенное взаимодействие цАМФ и нижележащих кальциевых каналов L-типа опосредует физиологические реакции, такие как расслабление гладких мышц и расширение бронхов. [5]

Официальным символом гена человека , кодирующего β 2 адренорецептор, является ADRB2 . [6]

Джин [ править ]

Ген ADRB2 не имеет интронов . Различные полиморфные формы, точечные мутации и / или подавление активности этого гена связаны с ночной астмой , ожирением и диабетом 2 типа . [7]

Структура [ править ]

Трехмерная кристаллографическая структура (см. Рисунок и ссылки справа) β 2 -адренергического рецептора была определена [8] [9] [10] путем создания слитого белка с лизоцимом для увеличения площади гидрофильной поверхности белка для кристаллов. контакты. Альтернативный метод, предусматривающий получение слитого белка с агонистом, поддерживал совместную кристаллизацию липид-бислой и создание структуры с разрешением 3,5 Å. [11]

Механизм [ править ]

Этот рецептор напрямую связан с одним из его конечных эффекторов, кальциевым каналом L-типа класса C Ca V 1.2. Этот рецептор-канальный комплекс соединен к G сек G белка , который активирует аденилатциклазу , катализировать образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) , который затем активирует протеинкиназы А , и противовеса фосфатазы PP2A . Протеинкиназа А затем фосфорилирует (и, таким образом, инактивирует) киназу легкой цепи миозина., который вызывает расслабление гладких мышц, учитывая сосудорасширяющий эффект стимуляции бета 2. Сборка сигнального комплекса обеспечивает механизм, который обеспечивает специфическую и быструю передачу сигналов. Биофизическая и молекулярная модель с двумя состояниями была предложена для объяснения чувствительности pH и REDOX этого и других GPCR. [12]

Было также обнаружено, что бета-2-адренергические рецепторы соединяются с G i , возможно, обеспечивая механизм, посредством которого ответ на лиганд сильно локализуется внутри клеток. Напротив, бета-1-адренорецепторы связаны только с G s , и их стимуляция приводит к более диффузному клеточному ответу. [13] Это, по-видимому, опосредовано цАМФ-индуцированным фосфорилированием рецептора PKA. [14]

Функция [ править ]

Мышечная система [ править ]

Адренорецептор β 2 коррелировал с анаболическими свойствами и мышечной гипертрофией при использовании таких агентов, как пероральный кленбутерол, а также внутривенный альбутерол , хотя пероральный альбутерол не оказывал такого же воздействия на мышечную массу, что позволяет предположить, что препараты с коротким периодом полувыведения действительно не поддерживать достаточную активацию для достижения этих эффектов. [15] [16] Агонисты β 2 пролонгированного действия, такие как кленбутерол (клинически не применяемый в США), часто используются для повышения работоспособности из-за их анаболических, липолитических и улучшающих работоспособность эффектов. [17]В результате большинство из этих агентов запрещены ВАДА (Всемирным антидопинговым агентством), хотя некоторые из них разрешены в рамках исключения для терапевтического использования и, как правило, контролируются для использования спортсменами. Кленбутерол по-прежнему запрещен не как бета-агонист, а как анаболический агент.

ФункцияТканьБиологическая роль
Расслабление гладких мышц в:ЖКТ (снижает моторику)Угнетение пищеварения
Бронхи [18]Облегчение дыхания . Следовательно, агонисты бета-2 могут быть полезны при лечении астмы .
Детрузор мочевой пузырь из мочевого пузыря стенки [19] [20] Этот эффект сильнее , чем рецептор альфа-1 эффект сжатия.Подавление потребности в мочеиспускании
МаткаТорможение родов
Семенной тракт [21]
Повышенная перфузия и расширение сосудовКровеносные и артерия в скелетные мышцы , включая мелкие коронарные артерии [22] и печеночную артериюОблегчение мышечного сокращения и подвижности
Увеличенная масса и скорость сокращенияПоперечно-полосатая мышца [21]
Секреция инсулина и глюкагонаПоджелудочная железа [23]Повышенный уровень глюкозы в крови и ее усвоение скелетными мышцами
Гликогенолиз [21]
ТреморМоторные нервные окончания. [21] Тремор опосредован PKA- опосредованным облегчением притока пресинаптического Ca 2+, ведущего к высвобождению ацетилхолина.
Легенда
  Эта функция облегчает реакцию « бей или беги» .

Система кровообращения [ править ]

  • Сокращение сердечной мышцы
  • Повышение сердечного выброса (незначительная степень по сравнению с β 1 ).
    • Увеличивает частоту сердечных сокращений [18] в синоатриальном узле (узле SA) ( хронотропный эффект).
    • Повышает сократимость предсердной сердечной мышцы . ( инотропный эффект).
    • Повышает сократимость и автоматизм [18] из желудочков сердечной мышцы.
  • Расширьте печеночную артерию .
  • Расширьте артериолы до скелетных мышц .

Глаз [ править ]

В нормальном глазу стимуляция бета-2 сальбутамолом увеличивает внутриглазное давление через сеть:

  • Увеличение производства водянистой влаги с помощью цилиарного процесса ,
  • Последующее усиление зависящего от давления увеосклерального оттока юмора, несмотря на снижение оттока юмора через канал Шлемма .

При глаукоме дренаж уменьшается (открытоугольная глаукома) или полностью блокируется (закрытоугольная глаукома). В таких случаях стимуляция бета-2 с последующим увеличением образования юмора строго противопоказана, и, наоборот, можно использовать местный антагонист бета-2, такой как тимолол .

Пищеварительная система [ править ]

  • Гликогенолиз и глюконеогенез в печени. [18]
  • Гликогенолиз и высвобождение лактата в скелетных мышцах . [18]
  • Контракт сфинктеры из желудочно - кишечного тракта .
  • Утолщенные выделения слюнных желез . [18]
  • Секреция инсулина и глюкагона поджелудочной железой. [23]

Другое [ править ]

  • Inhibit гистамин -release из тучных клеток .
  • Повышают содержание белка в секретах слезных желез .
  • Рецептор также присутствует в мозжечке .
  • Расширение бронхиол (применяется при лечении приступов астмы)
  • Участвует в мозговой - иммунной - коммуникации [24]

Лиганды [ править ]

Агонисты [ править ]

Бета-2-адренорецептор
Механизмы трансдукцииПервичный: G s
Вторичный: G I / O
Первичные эндогенные агонистыадреналин , норэпинефрин
Агонистыизопреналин , сальбутамол , салметерол , другие
Антагонистыкарведилол , пропранолол , лабеталол , другие
Обратные агонистыНет данных
Положительные аллостерические модуляторыZn 2+ (низкие концентрации)
Отрицательные аллостерические модуляторыZn 2+ (высокие концентрации)
Внешние ресурсы
IUPHAR / BPS29
DrugBankP07550
HMDBHMDBP01634
Основная статья: бета 2 -адренергический агонист

Спазмолитики, применяемые при астме и ХОБЛ [ править ]

  • Агонисты β 2 короткого действия (SABA)
    • битолтерол
    • фенотерол
    • гексопреналин
    • изопреналин ( INN ) или изопротеренол ( USAN )
    • левосальбутамол ( МНН ) или левалбутерол ( USAN )
    • орципреналин ( INN ) или метапротеренол ( USAN )
    • пирбутерол
    • прокатерол
    • сальбутамол ( INN ) или альбутерол ( USAN )
    • тербуталин
  • Агонисты β 2 пролонгированного действия (LABA)
    • арформотерол (некоторые считают его ультра-LABA) [25]
    • бамбутерол
    • кленбутерол
    • формотерол
    • сальметерол
  • Агонисты β 2 сверхдлительного действия (ультра-LABA)
    • кармотерол
    • индакатерол
    • милветерол (GSK 159797)
    • олодатерол
    • вилантерол (GSK 642444)

Токолитические агенты [ править ]

  • Агонисты β 2 короткого действия (SABA)
    • фенотерол
    • гексопреналин
    • изоксуприн
    • ритодрин
    • сальбутамол ( INN ) или альбутерол ( USAN )
    • тербуталин

β 2 агонисты, используемые для других целей [ править ]

  • зилпатерол

Антагонисты [ править ]

( Бета-блокаторы )

  • бутоксамин * [21]
  • Β-адреноблокаторы первого поколения (неселективные)
  • ICI-118,551 *
  • Пропранолол

* обозначает селективный антагонист рецептора.

Аллостерические модуляторы [ править ]

  • соединение-6FA, [26] PAM на сайте внутриклеточного связывания

Взаимодействия [ править ]

Бета-2-адренорецепторы взаимодействуют с:

  • AKAP12 , [27] [28]
  • OPRD1 , [29]
  • Grb2 , [30]
  • SNX27 [31] и
  • SLC9A3R1 . [32] [33] [34]

См. Также [ править ]

  • Другие адренергические рецепторы
    • Альфа-1 адренергический рецептор
    • Альфа-2 адренергический рецептор
    • Бета-1 адренорецептор
    • Бета-3-адренорецептор
  • Открытие и разработка бета2-агонистов

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000169252 - Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000045730 - Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. Перейти ↑ Johnson M (январь 2006 г.). «Молекулярные механизмы функции, ответа и регуляции бета (2) -адренергических рецепторов» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 117 (1): 18–24, тест 25. doi : 10.1016 / j.jaci.2005.11.012 . PMID 16387578 . 
  6. ^ «Энтрез Ген: ADRB2 адренорецептор бета 2, поверхность» . Проверено 8 февраля 2015 года .
  7. ^ «Энтрез Ген: ADRB2 адренергический, бета-2-, рецептор, поверхность» .
  8. ^ Черезов В., Розенбаум Д.М., Хэнсон М.А., Расмуссен С.Г., Тиан Ф.С., Кобилка Т.С., Чой Х.Дж., Кун П., Вайс В.И., Кобилка Б.К., Стивенс Р.К. (2007). «Кристаллическая структура с высоким разрешением сконструированного человеческого рецептора, связанного с β 2 -адренергическим G-белком» . Наука . 318 (5854): 1258–65. Bibcode : 2007Sci ... 318.1258C . DOI : 10.1126 / science.1150577 . PMC 2583103 . PMID 17962520 .  
  9. ↑ Розенбаум Д.М., Черезов В., Хансон М.А., Расмуссен С.Г., Тиан Ф.С., Кобилка Т.С., Чой Х.Дж., Яо XJ, Вайс В.И., Стивенс Р.К., Кобилка Б.К. (2007). «Инженерия GPCR дает структурное понимание функции β 2 -адренергических рецепторов с высоким разрешением ». Наука . 318 (5854): 1266–73. Bibcode : 2007Sci ... 318.1266R . DOI : 10.1126 / science.1150609 . PMID 17962519 . S2CID 1559802 .  
  10. ↑ Расмуссен С.Г., Чой Х.Д., Розенбаум Д.М., Кобилка Т.С., Тиан Ф.С., Эдвардс ПК, Бургхаммер М., Ратнала В.Р., Санишвили Р., Фишетти Р.Ф., Шертлер Г.Ф., Вайс В.И., Кобилка Б.К. (ноябрь 2007 г.). «Кристаллическая структура человеческого бета2-адренергического рецептора G-белка». Природа . 450 (7168): 383–7. Bibcode : 2007Natur.450..383R . DOI : 10,1038 / природа06325 . PMID 17952055 . S2CID 4407117 .  
  11. ^ Liszewski, Кэти (1 октября 2015). «Анализ структуры мембранных белков» . Новости генной инженерии и биотехнологии (бумага). 35 (17): 16. DOI : 10,1089 / gen.35.07.09 .(требуется подписка)
  12. ^ Рубинштейн Л., Zauhar RJ, Lanzara RG (декабрь 2006). «Молекулярная динамика биофизической модели для активации бета2-адренорецепторов и рецепторов, связанных с G-белком». Журнал молекулярной графики и моделирования . 25 (4): 396–409. DOI : 10.1016 / j.jmgm.2006.02.008 . PMID 16574446 . 
  13. ↑ Chen-Izu Y, Xiao RP, Izu LT, Cheng H, Kuschel M, Spurgeon H, Lakatta EG (ноябрь 2000 г.). «G (i) -зависимая локализация передачи сигналов бета (2) -адренергического рецептора в каналы Ca (2+) L-типа» . Биофизический журнал . 79 (5): 2547–56. Bibcode : 2000BpJ .... 79.2547C . DOI : 10.1016 / S0006-3495 (00) 76495-2 . PMC 1301137 . PMID 11053129 .  
  14. ^ Зам AM, Delahunty M, Luttrell LM, Лефковицы RJ (август 2002). «Опосредованное протеинкиназой А фосфорилирование бета 2-адренергического рецептора регулирует его связывание с Gs и Gi. Демонстрация в восстановленной системе» . Журнал биологической химии . 277 (34): 31249–56. DOI : 10.1074 / jbc.M202753200 . PMID 12063255 . 
  15. ^ Choo JJ, Хоран MA, Little RA, Ротвелла NJ (июль 1992). «Анаболические эффекты кленбутерола на скелетные мышцы опосредуются активацией бета-2-адренорецепторов». Американский журнал физиологии . 263 (1 балл 1): E50-6. DOI : 10.1152 / ajpendo.1992.263.1.E50 . PMID 1322047 . 
  16. ^ Kamalakkannan G, Petrilli CM, George I, LaManca J, McLaughlin BT, Shane E, et al. (Апрель 2008 г.). «Кленбутерол увеличивает мышечную массу, но не увеличивает выносливость у пациентов с хронической сердечной недостаточностью». Журнал трансплантации сердца и легких . 27 (4): 457–61. DOI : 10.1016 / j.healun.2008.01.013 . PMID 18374884 . 
  17. ^ Davis E, Loiacono R, Summers RJ (июнь 2008). «Прилив адреналина: препараты в спорте, действующие на бета-адренергическую систему» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 584–97. DOI : 10.1038 / bjp.2008.164 . PMC 2439523 . PMID 18500380 .  
  18. ^ Б с д е е Fitzpatrick D, Первс D, Augustine G (2004). «Таблица 20: 2». Неврология (Третье изд.). Сандерленд, Массачусетс: Синауэр. ISBN 978-0-87893-725-7.
  19. ^ фон Хейден Б., Ример Р.К., Нуньес Л., Брок Г.Б., Лю Т.Ф., Танаго Е.А. (1995). «Ответ гладкого и поперечнополосатого сфинктера уретры морской свинки на кромакалим, празозин, нифедипин, нитропруссид и электрическую стимуляцию». Невроурология и уродинамика . 14 (2): 153–68. DOI : 10.1002 / nau.1930140208 . PMID 7540086 . S2CID 31114890 .  
  20. ^ Moro C, Tajouri L, шахматная Williams R (январь 2013). «Функция и выражение адренорецепторов в уротелии мочевого пузыря и собственной пластинке». Урология . 81 (1): 211.e1–7. DOI : 10.1016 / j.urology.2012.09.011 . PMID 23200975 . 
  21. ^ a b c d e Ранг HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-07145-4. Стр. Решебника 163
  22. ^ Ранг HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. п. 270. ISBN 978-0-443-07145-4.
  23. ^ a b Philipson, LH (декабрь 2002 г.). «Бета-агонисты и метаболизм». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 110 (6 Suppl): S313–317. DOI : 10,1067 / mai.2002.129702 . ISSN 0091-6749 . PMID 12464941 .  
  24. ^ Еленков IJ, Уайлдером RL, Chrousos GP, Визи ES (декабрь 2000). «Симпатический нерв - интегративный интерфейс между двумя суперсистемами: мозгом и иммунной системой». Фармакологические обзоры . 52 (4): 595–638. PMID 11121511 . 
  25. ^ Матера MG, Cazzola M (2007). «Агонисты бета2-адренорецепторов сверхдлительного действия: новый терапевтический вариант для лечения астмы и ХОБЛ?». Наркотики . 67 (4): 503–15. DOI : 10.2165 / 00003495-200767040-00002 . PMID 17352511 . S2CID 46976912 .  
  26. ^ Лю, X .; Masoudi, A .; Kahsai, AW; Хуанг, LY; Пани, Б .; Staus, DP; Shim, PJ; Хирата, К .; Симхал, РК; Schwalb, AM; Рамбарат, ПК; Ahn, S .; Lefkowitz, RJ; Кобылка, Б. (2019). «Механизм регуляции β 2 AR с помощью внутриклеточного положительного аллостерического модулятора» . Наука . 364 (6447): 1283–1287. Bibcode : 2019Sci ... 364.1283L . DOI : 10.1126 / science.aaw8981 . PMC 6705129 . PMID 31249059 .  
  27. ^ Вентилятор G, Shumay Е, Ван Н, Malbon CC (июнь 2001). «Каркасный белок gravin (цАМФ-зависимый протеинкиназный заякоренный белок 250) связывает бета 2-адренергический рецептор через цитоплазматический рецептор Arg-329 с доменом Leu-413 и обеспечивает подвижный каркас во время десенсибилизации» . Журнал биологической химии . 276 (26): 24005–14. DOI : 10.1074 / jbc.M011199200 . PMID 11309381 . 
  28. ↑ Shih M, Lin F, Scott JD, Wang HY, Malbon CC (январь 1999 г.). «Динамические комплексы бета2-адренорецепторов с протеинкиназами и фосфатазами и роль гравина» . Журнал биологической химии . 274 (3): 1588–95. DOI : 10.1074 / jbc.274.3.1588 . PMID 9880537 . 
  29. ^ МАКВЕЙ М, Рэмси Д, Е Келлетт, Rees S, S Уилсон, папа AJ, Миллигана G (апрель 2001 г.). «Мониторинг олигомеризации рецепторов с использованием резонансного переноса энергии флуоресценции с временным разрешением и резонансного переноса энергии биолюминесценции. Дельта-опиоидный рецептор человека демонстрирует конститутивную олигомеризацию на поверхности клетки, которая не регулируется занятостью рецептора» . Журнал биологической химии . 276 (17): 14092–9. DOI : 10.1074 / jbc.M008902200 . PMID 11278447 . 
  30. ^ Karoor В, Ван л, Ван ГИ, Malbon CC (декабрь 1998). «Инсулин стимулирует секвестрацию бета-адренорецепторов и усиление ассоциации бета-адренорецепторов с Grb2 через тирозин 350» . Журнал биологической химии . 273 (49): 33035–41. DOI : 10.1074 / jbc.273.49.33035 . PMID 9830057 . 
  31. ↑ Temkin P, Lauffer B, Jäger S, Cimermancic P, Krogan NJ, von Zastrow M (июнь 2011 г.). «SNX27 опосредует вход в ретромерные канальцы и передачу сигнальных рецепторов от эндосомы к плазматической мембране» . Природа клеточной биологии . 13 (6): 715–21. DOI : 10.1038 / ncb2252 . PMC 3113693 . PMID 21602791 .  
  32. ^ Картикеян S, Leung T, Ladias JA (май 2002). «Структурные детерминанты взаимодействия фактора регуляции обменника Na + / H + с рецепторами бета 2 адренергических и тромбоцитарных рецепторов фактора роста» . Журнал биологической химии . 277 (21): 18973–8. DOI : 10.1074 / jbc.M201507200 . PMID 11882663 . 
  33. ^ Hall RA, Ostedgaard LS, Premont RT, Blitzer JT, Рахман N, Welsh MJ, Лефковицы RJ (июль 1998). «С-концевой мотив, обнаруженный в бета2-адренергическом рецепторе, рецепторе P2Y1 и регуляторе трансмембранной проводимости при муковисцидозе, определяет связывание с семейством факторов регуляции Na + / H + -обменника белков PDZ» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (15): 8496–501. Bibcode : 1998PNAS ... 95.8496H . DOI : 10.1073 / pnas.95.15.8496 . PMC 21104 . PMID 9671706 .  
  34. ^ Hall RA, Premont RT, Chow CW, Blitzer JT, Кувшин JA, Claing A, Штоффель RH, Barak LS, Shenolikar S, Weinman EJ, Гринштейн S, Лефковицы RJ (апрель 1998). «Бета2-адренорецептор взаимодействует с регуляторным фактором Na + / H + -обменника, чтобы контролировать обмен Na + / H +». Природа . 392 (6676): 626–30. Bibcode : 1998Natur.392..626H . DOI : 10.1038 / 33458 . PMID 9560162 . S2CID 4422540 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Фрилле Т., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (май 1989 г.). «Свойства подтипов бета-1- и бета-2-адренорецепторов, выявленные молекулярным клонированием» . Клиническая химия . 35 (5): 721–5. DOI : 10.1093 / clinchem / 35.5.721 . PMID  2541947 .
  • Тейлор Д. Р., Кеннеди Массачусетс (2002). «Генетическая вариация бета (2) -адренорецептора: его функциональное и клиническое значение при бронхиальной астме». Американский журнал фармакогеномики . 1 (3): 165–74. DOI : 10.2165 / 00129785-200101030-00002 . PMID  12083965 . S2CID  116089602 .
  • Тибонье М., Коулз П., Тибонье А., Шохам М. (2002). Молекулярная фармакология и моделирование рецепторов вазопрессина . Прогресс в исследованиях мозга . 139 . С. 179–96. DOI : 10.1016 / S0079-6123 (02) 39016-2 . ISBN 9780444509826. PMID  12436935 .
  • Ге Д., Хуан Дж, Хэ Дж, Ли Б., Дуань Х, Чен Р., Гу Д. (январь 2005 г.). «Вариации гена бета2-адренорецепторов, связанные с гипертонией 2 стадии в северных ханьских китайцах». Анналы генетики человека . 69 (Pt 1): 36–44. DOI : 10.1046 / j.1529-8817.2003.00093.x . PMID  15638826 . S2CID  6485276 .
  • Muszkat M (август 2007 г.). «Межэтнические различия в реакции на лекарства: вклад генетической изменчивости в бета-адренорецепторы и цитохром P4502C9». Клиническая фармакология и терапия . 82 (2): 215–8. DOI : 10.1038 / sj.clpt.6100142 . PMID  17329986 . S2CID  10381767 .
  • фон Застров М., Кобылка Б.К. (февраль 1992 г.). «Регулируемая лигандом интернализация и рециклинг человеческих бета 2-адренергических рецепторов между плазматической мембраной и эндосомами, содержащими рецепторы трансферрина». Журнал биологической химии . 267 (5): 3530–8. PMID  1371121 .
  • Гоуп Р., Гоуп М.Л., Торсон А., Кристенсен М., Смирк Т., Чун М., Альварес Л., Вильдрик Д.М., Боман Б.М. (1992). «Генетические изменения в локусе бета-2-адренорецепторов на хромосоме 5 в колоректальной карциноме человека». Противораковые исследования . 11 (6): 2047–50. PMID  1663718 .
  • Бувье М., Гильбо Н., Бонин Н. (февраль 1991 г.). «Фосфорилирование бета 2-адренорецептора, вызванное сложным форболовым эфиром, снижает его связывание с Gs». Письма FEBS . 279 (2): 243–8. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (91) 80159-Z . PMID  1848190 . S2CID  28959833 .
  • Ян-Фэн Т.Л., Сюэ Ф.Й., Чжун В.В., Котекчиа С., Фрилле Т., Карон М.Г., Лефковиц Р.Дж., Франк У. (февраль 1990 г.). «Хромосомная организация генов адренорецепторов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 87 (4): 1516–20. Bibcode : 1990PNAS ... 87.1516Y . DOI : 10.1073 / pnas.87.4.1516 . PMC  53506 . PMID  2154750 .
  • Хуэй К.К., Ю.Д.Л. (май 1989 г.). «Влияние ингибитора протеинкиназы, 1- (5-изохинолинилсульфонил) -2-метилпиперазина, на активацию и десенсибилизацию бета-2-адренорецепторов в интактных лимфоцитах человека». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 249 (2): 492–8. PMID  2470898 .
  • Хен Р., Аксель Р., Обичи С. (июнь 1989 г.). «Активация бета 2-адренорецептора способствует росту и дифференцировке клеток щитовидной железы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (12): 4785–8. Bibcode : 1989PNAS ... 86.4785H . DOI : 10.1073 / pnas.86.12.4785 . PMC  287358 . PMID  2471981 .
  • О'Дауд Б.Ф., Гнатович М., Карон М.Г., Лефковиц Р.Дж., Бувье М. (май 1989 г.). «Пальмитоилирование человеческого бета 2-адренергического рецептора. Мутация Cys341 в карбоксильном хвосте приводит к несвязанной непальмитоилированной форме рецептора». Журнал биологической химии . 264 (13): 7564–9. PMID  2540197 .
  • Бристоу MR, Hershberger RE, Port JD, Minobe W, Rasmussen R (март 1989). «Стимуляция аденилатциклазы, опосредованная бета-1- и бета-2-адренорецепторами, в исправном и поврежденном миокарде желудочков человека». Молекулярная фармакология . 35 (3): 295–303. PMID  2564629 .
  • Эморин Л.Дж., Марулло С., Делавье-Клатчко С., Кавери С.В., Дюрье-Траутманн О., Стросберг А.Д. (октябрь 1987 г.). «Структура гена человеческого бета 2-адренорецептора: экспрессия и характеристика промотора» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 84 (20): 6995–9. Bibcode : 1987PNAS ... 84.6995E . DOI : 10.1073 / pnas.84.20.6995 . PMC  299215 . PMID  2823249 .
  • Chung FZ, Wang CD, Potter PC, Venter JC, Fraser CM (март 1988 г.). «Сайт-направленный мутагенез и непрерывная экспрессия человеческих бета-адренергических рецепторов. Идентификация консервативного остатка аспартата, участвующего в связывании агонистов и активации рецепторов». Журнал биологической химии . 263 (9): 4052–5. PMID  2831218 .
  • Ян С.Д., Фонг Ю.Л., Бенович Дж.Л., Сибли Д.Р., Карон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (июнь 1988 г.). «Дефосфорилирование бета 2-адренергического рецептора и родопсина латентной фосфатазой 2». Журнал биологической химии . 263 (18): 8856–8. PMID  2837466 .
  • Кобилка Б.К., Диксон Р.А., Фрилле Т., Долман Х.Г., Болановски М.А., Сигал И.С., Ян-Фенг Т.Л., Франк У., Карон М.Г., Лефковиц Р.Дж. (январь 1987 г.). «кДНК человеческого бета 2-адренергического рецептора: белок с множеством трансмембранных доменов, кодируемый геном, чье хромосомное положение совпадает с положением рецептора тромбоцитарного фактора роста» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 84 (1): 46–50. Bibcode : 1987PNAS ... 84 ... 46K . DOI : 10.1073 / pnas.84.1.46 . PMC  304138 . PMID  3025863 .
  • Chung FZ, Lentes KU, Gocayne J, Fitzgerald M, Robinson D, Kerlavage AR, Fraser CM, Venter JC (январь 1987 г.). «Клонирование и анализ последовательности бета-адренорецепторов человеческого мозга. Эволюционная связь с бета-рецепторами грызунов и птиц и мускариновыми рецепторами свиней» . Письма FEBS . 211 (2): 200–6. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (87) 81436-9 . PMID  3026848 . S2CID  221452296 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «β 2 -адренорецептор» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Расположение генома человека ADRB2 и страница сведений о гене ADRB2 в браузере генома UCSC .
  • Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P07550 (бета-2-адренергический рецептор) в PDBe-KB .