• неотъемлемый компонент мембраны • мембрана • рецепторный комплекс • клеточная мембрана • неотъемлемый компонент плазматической мембраны • ядро клетки
Биологический процесс
• аденилатциклаза-активирующий сигнальный путь связанного с G-белком рецептора • пищевое поведение • сигнальный путь связанного с G-белком рецептора, модулирующий аденилатциклазу, • ответ на антибиотик • негативная регуляция роста многоклеточного организма • межклеточная сигнализация • сигнализация рецептора, связанного с G-белком путь, связанный со вторым посредником циклических нуклеотидов • старение • рецептор-опосредованный эндоцитоз • образование метаболитов-предшественников и энергии • активация активности аденилатциклазы • термогенез, индуцированный диетой • норадреналин-адреналин-опосредованная вазодилатация, участвующая в регуляции системного артериального давления • сигнальный путь адренергических рецепторов, активирующий аденилатциклазу • тепловыделение • дифференцировка бурых жировых клеток • реакция на холод • метаболический процесс с запасом энергии • температурный гомеостаз • десенсибилизация связанного с G-белком сигнальный путь рецепторного белка с помощью аррестина • положительная регуляция каскада MAPK • передача сигнала • углеводный метаболический процесс • сигнальный путь рецептора, сопряженного с G-белком • положительное регулирование термогенеза, вызванного холодом
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
155
11556
Ансамбль
ENSG00000188778
ENSMUSG00000031489
UniProt
P13945
P25962
RefSeq (мРНК)
NM_000025
NM_013462
RefSeq (белок)
NP_000016
NP_038490
Расположение (UCSC)
Chr 8: 37.96 - 37.97 Мб
Chr 8: 27.23 - 27.25 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Бета-3 адренергических рецепторов (β 3 -адренорецепторов), также известный как ADRB3 , является бета-адренергических рецепторов , а также обозначает человеческий ген , кодирующий его. [5]
СОДЕРЖАНИЕ
1 Функция
2 Механизм действия
3 лиганда
3.1 Агонисты
3.2 Антагонисты
4 взаимодействия
5 См. Также
6 Ссылки
7 Дальнейшее чтение
8 Внешние ссылки
Функция [ править ]
Действия рецептора β 3 включают:
Усиление липолиза в жировой ткани . [6]
Термогенез в скелетных мышцах [7]
Он расположен в основном в жировой ткани и участвует в регуляции липолиза и термогенеза . Некоторые агонисты β 3 продемонстрировали антистрессовый эффект в исследованиях на животных, что позволяет предположить, что он также играет роль в центральной нервной системе (ЦНС). Рецепторы β 3 находятся в желчном пузыре, мочевом пузыре и коричневой жировой ткани . Их роль в физиологии желчного пузыря неизвестна, но считается, что они играют роль в липолизе и термогенезе бурого жира. Считается, что в мочевом пузыре он вызывает расслабление мочевого пузыря и предотвращает мочеиспускание. [8]
Механизм действия [ править ]
Бета-адренорецепторы участвуют в индуцированной адреналином и норадреналином активации аденилатциклазы за счет действия G-белков типа G s . [5]
Лиганды [ править ]
Агонисты [ править ]
Амибегрон (SR-58611A) [9] [10]
BRL-37344 [11]
CL-316 243 [12]
L-742,791 [13]
L-796 568 [14]
LY-368 842
Мирабегрон (YM-178), [15] одобрен для лечения гиперактивного мочевого пузыря в Японии, США, Великобритании, Канаде, Китае и Индии.
Небиволол [16] селективный бета (1) -блокатор и бета (3) -агонист.
Ro40-2148
Солабегрон (GW-427 353) [17]
Вибегрон (MK-4618) [18]
Антагонисты [ править ]
L-748,328 [13]
L-748 337 [13]
SR 59230A считался селективным антагонистом β 3 [19], но позже было обнаружено, что он также является антагонистом рецептора α 1 . [20]
Взаимодействия [ править ]
Бета-3-адренергический рецептор взаимодействует с Src . [21]
См. Также [ править ]
Другие адренергические рецепторы
Альфа-1 адренергический рецептор
Альфа-2 адренергический рецептор
Бета-1 адренергический рецептор
Бета-2-адренергический рецептор
Бета-блокатор
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000188778 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000031489 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ a b «Ген Энтреза: ADRB3 адренергический, бета-3- рецептор» .
^ Ferrer-Лорент R, Кэбот C, Фернандез-Лопез JA, Алеманите M (сентябрь 2005). «Комбинированные эффекты олеоил-эстрона и β 3 -адренергического агониста (CL316 243) на запасы липидов самцов крыс Wistar с избыточным весом, вызванных диетой» . Науки о жизни . 77 (16): 2051–8. DOI : 10.1016 / j.lfs.2005.04.008 . PMID 15935402 .
Перейти ↑ Rang, HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 0-443-07145-4. Стр. Решебника 163
Перейти ↑ Sawa M, Harada H (2006). «Последние разработки в области разработки пероральных биодоступных агонистов β3-адренергических рецепторов». Современная лекарственная химия . 13 (1): 25–37. DOI : 10.2174 / 092986706775198006 . PMID 16457637 .
^ Consoli D, Леггио Г.М., Маццола С, Micale В, Драго F (ноябрь 2007 г.). «Поведенческие эффекты агониста β 3 адренорецепторов SR58611A: это предполагаемый прототип нового класса антидепрессантов / анксиолитиков?». Европейский журнал фармакологии . 573 (1–3): 139–47. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2007.06.048 . PMID 17669397 .
^ Overstreet DH, Stemmelin J, Грибель G (июнь 2008). «Подтверждение антидепрессивного потенциала селективного агониста β 3 адренорецепторов амибегрона на животной модели депрессии». Фармакология, биохимия и поведение . 89 (4): 623–6. DOI : 10.1016 / j.pbb.2008.02.020 . PMID 18358519 . S2CID 35026036 .
^ Mukaida S, Sato M, Öberg AI, Dehvari N, Olsen JM, Kocan M, et al. (Май 2019 г.). «BRL37344 стимулирует транслокацию GLUT4 и захват глюкозы в скелетных мышцах через β2-адренорецепторы, не вызывая классической десенсибилизации рецепторов» . Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 316 (5): R666 – R677. DOI : 10,1152 / ajpregu.00285.2018 . PMID 30892909 .
↑ Fu L, Isobe K, Zeng Q, Suzukawa K, Takekoshi K, Kawakami Y (2008). «Эффекты агониста бета (3) -адренорецепторов CL-316,243 на адипонектин, рецепторы адипонектина и экспрессию фактора некроза опухоли-альфа в жировых тканях мышей KKAy с ожирением и диабетом». Европейский журнал фармакологии . 584 (1): 202–6. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2008.01.028 . PMID 18304529 .
^ a b c Candelore MR, Deng L, Tota L, Guan XM, Amend A, Liu Y, Newbold R, Cascieri MA, Weber AE (август 1999 г.). «Сильные и селективные антагонисты бета (3) -адренергических рецепторов человека». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 290 (2): 649–55. PMID 10411574 .
^ Ларсен TM, Toubro S, ван Баак MA, Gottesdiener KM, Larson P, Saris WH, Astrup A (2002). «Влияние 28-дневного лечения L-796568, новым агонистом β 3 -адренергических рецепторов, на расход энергии и состав тела у мужчин с ожирением» . Американский журнал клинического питания . 76 (4): 780–8. DOI : 10.1093 / ajcn / 76.4.780 . PMID 12324291 .
Перейти ↑ Gras J (2012). «Мирабегрон для лечения гиперактивного мочевого пузыря». Наркотики сегодняшнего дня . 48 (1): 25–32. DOI : 10,1358 / dot.2012.48.1.1738056 . PMID 22384458 .
^ Rozec B, Erfanian M, Laurent K, Trochu JN, Gauthier C. «Небиволол, селективный вазодилатирующий бета (1) -блокатор, является агонистом бета (3) -адренорецепторов в здоровом трансплантированном сердце человека» . J Am Coll Cardiol . 53 (17): 1532–8. DOI : 10.1016 / j.jacc.2008.11.057 . PMID 19389564 .
↑ Hicks A, McCafferty GP, Riedel E, Aiyar N, Pullen M, Evans C, Luce TD, Coatney RW, Rivera GC, Westfall TD, Hieble JP (октябрь 2007 г.). «GW427353 (солабегрон), новый селективный агонист бета3-адренергических рецепторов, вызывает расслабление мочевого пузыря и увеличивает порог рефлекса мочеиспускания у собак». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 323 (1): 202–9. DOI : 10,1124 / jpet.107.125757 . PMID 17626794 . S2CID 19281697 .
^ Эдмондсон С.Д., Чжу С, Кар Н.Ф., Ди Сальво Дж., Нагабукуро Х., Сакре-Салем Б., Дингли, Бергер Р., Гобл С.Д., Морриелло Г., Харпер Б., Мойес К.Р., Шен Д.М., Ван Л., Болл Р., Фицморис А. , Frenkl T, Gichuru LN, Ha S, Hurley AL, Jochnowitz N, Levorse D, Mistry S, Miller RR, Ormes J, Salituro GM, Sanfiz A, Stevenson AS, Villa K, Zamlynny B, Green S, Struthers M, Weber AE (январь 2016 г.). «Открытие Vibegron: мощный и селективный агонист β3-адренергических рецепторов для лечения гиперактивного мочевого пузыря». Журнал медицинской химии . 59 (2): 609–23. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.5b01372 . PMID 26709102 .
^ Nisoli Е, Tonello С, Ланди М, Carruba МО (1996). «Функциональные исследования первого селективного антагониста β 3 -адренергических рецепторов SR 59230A в коричневых адипоцитах крыс». Мол. Pharmacol . 49 (1): 7–14. PMID 8569714 .
^ Bexis S, Догерти JR (апрель 2009). «Роль α1- и β3-адренорецепторов в модуляции SR59230A эффектов MDMA на температуру тела у мышей» . Британский журнал фармакологии . 158 (1): 259–66. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.2009.00186.x . PMC 2795232 . PMID 19422394 .
^ Цао В., Латтрелл Л.М., Медведев А.В., Пирс К.Л., Дэниел К.В., Диксон TM, Лефковиц Р.Дж., Коллинз С. (2000). «Прямое связывание активированного c-Src с бета-3-адренергическим рецептором необходимо для активации MAP-киназы» . J. Biol. Chem . 275 (49): 38131–4. DOI : 10.1074 / jbc.C000592200 . PMID 11013230 .
Дальнейшее чтение [ править ]
Граннеман Дж. Г., Ланерс К. Н., Рао Д. Д. (1993). «Гены бета-3-адренорецепторов грызунов и человека содержат интрон в блоке, кодирующем белок». Мол. Pharmacol . 42 (6): 964–70. PMID 1336117 .
Нахмиас К., Блин Н., Элалуф Дж. М., Маттей М. Г., Стросберг А. Д., Эморин Л. Дж. (1991). «Молекулярная характеристика бета-3-адренорецептора мыши: связь с атипичным рецептором адипоцитов» . EMBO J . 10 (12): 3721–7. DOI : 10.1002 / j.1460-2075.1991.tb04940.x . PMC 453106 . PMID 1718744 .
Эморин Л.Дж., Марулло С., Бринд-Сутрен М.М., Пейти Г., Тейт К., Делавье-Клатчко С., Стросберг А.Д. (1989). «Молекулярная характеристика человеческого бета-3-адренорецептора». Наука . 245 (4922): 1118–21. DOI : 10.1126 / science.2570461 . PMID 2570461 .
Гуань XM, поправка A, Strader CD (1995). «Определение структурных доменов для связывания G-белка и связывания лиганда в бета-3-адренергических рецепторах». Мол. Pharmacol . 48 (3): 492–8. PMID 7565630 .
Родригес М., Карильон С, Кокерель А, Ле Мех G, Феррара П, Капут Д., Шир Д. (1995). «Доказательства наличия мРНК бета-3-адренорецепторов в мозге человека». Brain Res. Мол. Brain Res . 29 (2): 369–75. DOI : 10.1016 / 0169-328X (94) 00274-I . PMID 7609625 .
Клеман К., Вайсс С., Мэннинг Б.С., Басдевант А., Гай-Гранд Б., Руис Дж., Сильвер К.Д., Шульдинер А.Р., Фрогель П., Стросберг А.Д. (1995). «Генетическая изменчивость бета-3-адренорецептора и повышенная способность набирать вес у пациентов с патологическим ожирением». N. Engl. J. Med . 333 (6): 352–4. DOI : 10.1056 / NEJM199508103330605 . PMID 7609752 .
Диб А., Аделаида Дж., Шаффане М., Имбер А., Ле Пелье Д., Жакемье Дж., Годре П., Тейе С., Бирнбаум Д., Пебуск М. Дж. (1995). «Характеристика области короткого плеча хромосомы 8, амплифицированной при карциноме груди». Онкоген . 10 (5): 995–1001. PMID 7898940 .
Махмудиан М (1994). «Комплекс человеческого белка Gs с бета-3-адренергическим рецептором: компьютерное молекулярное моделирование». Журнал молекулярной графики . 12 (1): 22-8, 34. DOI : 10,1016 / 0263-7855 (94) 80004-9 . PMID 8011597 .
Wilkie TM, Chen Y, Gilbert DJ, Moore KJ, Yu L, Simon MI, Copeland NG, Jenkins NA (1994). «Идентификация, хромосомное расположение и геномная организация рецепторов, связанных с G-белком млекопитающих». Геномика . 18 (2): 175–84. DOI : 10.1006 / geno.1993.1452 . PMID 8288218 .
Krief S, Lönnqvist F, Raimbault S, Baude B, Van Spronsen A, Arner P, Strosberg AD, Ricquier D, Emorine LJ (1993). «Тканевое распределение мРНК бета-3-адренорецепторов у человека» . J. Clin. Инвестируйте . 91 (1): 344–9. DOI : 10.1172 / JCI116191 . PMC 330032 . PMID 8380813 .
ван Спронсен А., Нахмиас С., Криф С., Бринд-Сутрен М.М., Стросберг А.Д., Эморин Л.Дж. (1993). «Промотор и структура интрона / экзона генов бета-3-адренорецепторов мыши и человека» . Евро. J. Biochem . 213 (3): 1117–24. DOI : 10.1111 / j.1432-1033.1993.tb17861.x . PMID 8389293 .
Лелиас Дж. М., Кагад М., Родригес М., Шалон П., Боннин Дж., Дюпре И., Дельпек Б., Бенсаид М., ЛеФур Г., Феррара П. (1993). «Молекулярное клонирование кДНК человеческого бета 3-адренергического рецептора» . FEBS Lett . 324 (2): 127–30. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (93) 81377-C . PMID 8389717 . S2CID 84702667 .
Канделор М.Р., Дэн Л., Тота Л.М., Келли Л.Дж., Кашьери М.А., Strader CD (1996). «Фармакологическая характеристика недавно описанного мутанта человеческого бета-3-адренорецептора» . Эндокринология . 137 (6): 2638–41. DOI : 10.1210 / en.137.6.2638 . PMID 8641219 .
Фудзисава Т., Икегами Х., Ямато Е., Такекава К., Накагава И., Хамада Ю., Ога Т., Уэда Х., Синтани М., Фукуда М., Огихара Т. (1996). «Связь мутации Trp64Arg бета3-адренорецептора с NIDDM и увеличением массы тела». Диабетология . 39 (3): 349–52. DOI : 10.1007 / BF00418352 . PMID 8721782 . S2CID 24270803 .
Хигаши К., Исикава Т., Ито Т., Ёнемура А., Сигэ Х, Накамура Х (1997). «Связь генетической изменчивости гена бета-3-адренорецептора с ишемической болезнью сердца среди японцев». Биохим. Биофиз. Res. Commun . 232 (3): 728–30. DOI : 10.1006 / bbrc.1997.6339 . PMID 9126344 .
Hoffstedt J, Poirier O, Thörne A, Lönnqvist F, Herrmann SM, Cambien F, Arner P (1999). «Полиморфизм гена бета3-адренорецептора человека формирует хорошо законсервированный гаплотип, который связан с умеренным ожирением и измененной функцией рецептора». Диабет . 48 (1): 203–5. DOI : 10.2337 / diabetes.48.1.203 . PMID 9892244 .
Галушка МК, Фан Дж. Б., Бентли К., Хси Л., Шен Н., Ведер А., Купер Р., Липшутц Р., Чакраварти А. (1999). «Паттерны однонуклеотидных полиморфизмов в генах-кандидатах на гомеостаз кровяного давления». Nat. Genet . 22 (3): 239–47. DOI : 10,1038 / 10297 . PMID 10391210 . S2CID 4636523 .
Кимура К., Сасаки Н., Асано А., Мизуками Дж., Кайахаши С., Кавада Т., Фусики Т., Моримацу М., Йошида Т., Сайто М. (2000). «Мутировавший человеческий бета3-адренергический рецептор (Trp64Arg) снижает ответ на бета3-адренергические агонисты в трансфицированных преадипоцитах 3T3-L1». Horm. Метаб. Res . 32 (3): 91–6. DOI : 10,1055 / с-2007-978597 . PMID 10786926 .
Цао В., Латтрелл Л.М., Медведев А.В., Пирс К.Л., Дэниел К.В., Диксон Т.М., Лефковиц Р.Дж., Коллинз С. (2001). «Прямое связывание активированного c-Src с бета-3-адренергическим рецептором необходимо для активации MAP-киназы» . J. Biol. Chem . 275 (49): 38131–4. DOI : 10.1074 / jbc.C000592200 . PMID 11013230 .
