 | Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( сентябрь 2016 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Serc, другие |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования | По рту беременности категории = с (риск не исключен) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 100% [1] |
| Связывание с белками | <5% [1] |
| Метаболизм | Печень [1] |
| Метаболиты | • 2- (2-аминоэтил) пиридин • 2-пиридилуксусная кислота [1] |
| Начало действия | <1 час ( пик ) [2] |
| Ликвидация Период полувыведения | 3,5 часа [3] |
| Экскреция | Моча : 91% [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.024.625 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 8 H 12 N 2 |
| Молярная масса | 136,198 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Бетагистин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Serc , является антигистаминным препаратом от головокружения . Его обычно назначают при нарушениях равновесия или для облегчения симптомов головокружения , например, связанных с болезнью Меньера . Впервые он был зарегистрирован в Европе в 1970 году для лечения болезни Меньера.
Медицинское использование [ править ]
Бетагистин используется при лечении болезни Меньера и головокружения . [3] Подтверждающие доказательства эффективности бетагистина при болезни Меньера имеют низкое качество. [3] Кокрановский обзор семи испытаний с участием 243 пациентов с болезнью Меньера, проведенный в 2011 году, пришел к выводу о недостаточности доказательств какого-либо положительного влияния бетагистина на симптомы. [3] В большинстве исследований было обнаружено уменьшение симптомов головокружения и, в меньшей степени, шума в ушах , но эти эффекты могли быть связаны с систематической ошибкой в методологии исследования. [3]
Бетагистин также проходит клинические испытания при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). [4]
Противопоказания [ править ]
Бетагистин противопоказан пациентам с феохромоцитомой . Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с бронхиальной астмой или язвенной болезнью в анамнезе . [ необходима цитата ]
Побочные эффекты [ править ]
Пациенты, принимающие бетагистин, могут испытывать следующие побочные эффекты: [5]
- Головная боль
- Низкий уровень побочных эффектов со стороны желудка
- Тошнота может быть побочным эффектом, но пациент, как правило, уже испытывает тошноту из-за головокружения, поэтому в значительной степени это остается незамеченным.
- Пациенты, принимающие бетагистин, могут испытывать несколько реакций гиперчувствительности и аллергических реакций. В ноябрьском номере журнала «Безопасность лекарств» за 2006 год д-р Сабина Джек-Толе и д-р Вольфганг Вагнер сообщили, что бетагистин может вызывать несколько аллергических и кожных побочных эффектов. К ним относятся сыпь на нескольких участках тела; зуд и крапивница; и отек лица, языка и рта. Сообщалось о других реакциях гиперчувствительности, включая покалывание, онемение, жжение, одышку и затрудненное дыхание. Авторы исследования предполагают, что реакции гиперчувствительности могут быть прямым результатом роли бетагистина в повышении уровня гистамина во всем организме. После отмены бетагистина реакции гиперчувствительности быстро проходят.
Пищеварительный [ править ]
Бетагистин также может вызывать несколько побочных эффектов, связанных с пищеварением. На вкладыше к упаковке Serc, торговой марки бетагистина, указано, что пациенты могут испытывать несколько побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Они могут включать тошноту, расстройство желудка, рвоту, диарею, сухость во рту и спазмы желудка. Эти симптомы обычно не являются серьезными и исчезают между приемами. Пациенты, страдающие хроническими проблемами пищеварения, могут снизить свою дозу до минимального эффективного диапазона и принимать бетагистин во время еды. Дополнительные проблемы с пищеварением могут потребовать от пациентов консультации со своим врачом, чтобы найти возможную подходящую альтернативу.
Другое [ править ]
Люди, принимающие бетагистин, могут испытывать несколько других побочных эффектов, от легких до серьезных. На вкладыше к упаковке Serc указано, что пациенты могут испытывать побочные эффекты со стороны нервной системы, включая головную боль. Некоторые события нервной системы также могут быть частично связаны с основным заболеванием, а не с лекарством, используемым для его лечения. В исследовании Jeck-Thole и Wagner также сообщается, что пациенты могут испытывать головную боль и проблемы с печенью, включая повышение уровня печеночных ферментов и нарушения оттока желчи. Любые побочные эффекты, которые сохраняются или перевешивают облегчение симптомов исходного состояния, могут служить основанием для того, чтобы пациент проконсультировался со своим врачом, чтобы скорректировать или изменить лекарство.
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
Бетагистина является сильным антагонистом из гистаминовых Н 3 рецептора и слабый агонист из гистамина Н 1 рецептора . [1]
Бетагистин имеет два механизма действия. В первую очередь, это слабый агонист рецепторов H 1, расположенных на кровеносных сосудах внутреннего уха. Это приводит к локальному расширению сосудов и повышенной проницаемости, что помогает обратить вспять основную проблему эндолимфатической водянки.
Что еще более важно, бетагистин обладает мощным антагонистическим действием на рецепторы H 3 , тем самым повышая уровни нейромедиаторов гистамина , ацетилхолина , норэпинефрина , серотонина и ГАМК, высвобождаемых из нервных окончаний. Повышенное количество гистамина, выделяемого гистаминергическими нервными окончаниями, может стимулировать рецепторы. Эта стимуляция объясняет мощное сосудорасширяющее действие бетагистина на внутреннее ухо, которое хорошо задокументировано.
Бетагистин расширяет кровеносные сосуды во внутреннем ухе, что снижает давление излишков жидкости и воздействует на гладкие мышцы.
Предполагается, что повышение уровня серотонина в стволе мозга бетагистином подавляет активность вестибулярных ядер .
Фармакокинетика [ править ]
Бетагистин выпускается как в форме таблеток, так и в виде раствора для перорального приема, и его принимают внутрь. Быстро и полностью всасывается. Средняя плазмы полувыведения составляет от 3 до 4 часов, и выведение практически завершена в моче в течение 24 часов. Связывание с белками плазмы очень низкое. Бетагистин превращается в аминоэтилпиридин и гидроксиэтилпиридин и выводится с мочой в виде пиридилпиридина . Есть некоторые свидетельства того, что один из этих метаболитов, аминоэтилпиридин, может быть активным и оказывать действие, подобное действию бетагистина, на ампулярные рецепторы. [6]
Химия [ править ]
Бетагистин химически представляет собой 2- [2- (метиламино) этил] пиридин и имеет форму дигидрохлоридной соли . Его химическая структура очень похожа на фенэтиламин и гистамин . [ необходима цитата ]
Общество и культура [ править ]
Торговые марки [ править ]
Бетагистин продается под рядом торговых марок, включая Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc и Vergo. [ необходима цитата ]
Доступность [ править ]
Бетагистин широко используется и доступен в Европе , в том числе в Великобритании . [1] Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в начале 1970-х годов для лечения болезни Меньера, но позже был отозван из-за отсутствия доказательств эффективности. Отзыв был поддержан апелляционным судом США в 1968 году. [ Противоречивое ]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g Энтони Дикенсон (12 января 2017 г.). Лекарства в неврологии . Издательство Оксфордского университета. С. 408–409. ISBN 978-0-19-966436-8.
- ↑ Ребекка Уайт; Вики Брэднэм (11 марта 2015 г.). Справочник по применению лекарственных средств через зонды для энтерального питания, 3-е издание . Фармацевтическая пресса. С. 125–. ISBN 978-0-85711-162-3.
- ^ a b c d e Адриана П. Тициани (1 июня 2013 г.). Руководство медсестер по наркотикам Хаварда . Elsevier Health Sciences. С. 1063–. ISBN 978-0-7295-8162-2.
- ^ «Эффекты использования бетагистина для лечения взрослых с гиперактивностью дефицита внимания» . Clinicaltrials.gov . 2020-07-15 . Проверено 15 июля 2020 .
- ^ Соколова Л, Хёрр Р, Мищенко Т (2014). «Лечение головокружения: рандомизированное двойное слепое испытание, сравнивающее эффективность и безопасность экстракта гинкго билоба EGb 761 и бетагистина» . Int J Otolaryngol . 2014 : 682439. дои : 10,1155 / 2014/682439 . PMC 4099171 . PMID 25057270 .
- ↑ Botta L, Mira E, Valli S, Zucca G, Perin P, Benvenuti C, Fossati A, Valli P (июнь 2001 г.). «Влияние бетагистина и его метаболитов на вестибулярные органы чувств». Acta Otorhinolaryngol Ital . 21 (3 Suppl 66): 24–30. PMID 11677836 .
