• отрицательного регулирования фосфорилирования белка • негативная регуляция кровяного давления • положительное регулирование миграции лейкоцитов • положительное регулирование концентрации ионов цитозольного кальция • реакция на стресс • ответ на механический стимул • положительное регулирование выпуска поглощенных ионов кальция в цитозол • ответ на липополисахарид • сигнальный путь рецептора, связанного с G-белком, активирующий протеинкиназу C • негативная регуляция роста клеток • ноцицепция • воспалительный ответ • миграция клеток • трансдукции сигнала • G-белком сигнальный путь рецептора в сочетании
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
623
12061
Ансамбль
ENSG00000100739
ENSMUSG00000041347
UniProt
P46663
Q61125
RefSeq (мРНК)
NM_000710
NM_007539
RefSeq (белок)
NP_000701
NP_031565
Расположение (UCSC)
Chr 14: 96,26 - 96,27 Мб
Chr 12: 105,6 - 105,61 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Брадикинин рецепторов В1 (В 1 ) является G-белком рецептор , кодируемый BDKRB1 гена в организме человека. Его основным лигандом является брадикинин , пептид из 9 аминокислот, образующийся при патофизиологических состояниях, таких как воспаление, травма, ожоги, шок и аллергия. Рецептор B 1 является одним из двух обнаруженных рецепторов, связанных с G-белком, которые связывают брадикинин и опосредуют ответы на эти патофизиологические состояния.
В 1 белке синтезируется De Novo после повреждения ткани и связывания рецептора приводит к увеличению цитозольной концентрации ионов кальция, в конечном счете , приводит к хроническим и острым воспалительным реакциям. [5]
Классический агонист этого рецептора включает брадикинин1-8 (брадикинин с первыми 8 аминокислотами), а антагонист включает [Leu8] -брадикинин1-8. [6]
СОДЕРЖАНИЕ
1 Антагонисты
2 См. Также
3 ссылки
4 Внешние ссылки
5 Дальнейшее чтение
Антагонисты [ править ]
LF22-0542
См. Также [ править ]
Рецептор брадикинина
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000100739 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000041347 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Энтрез Ген: BDKRB1 рецептор брадикинина B1» .
^ Сибрук GR, Хутор BJ, Hill RG (1995). «Рецепторы брадикинина у мышей и крыс, изолированных верхних шейных ганглиях» . Br J Pharmacol . 115 (2): 368–72. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1995.tb15887.x . PMC 1908315 . PMID 7670739 .
Внешние ссылки [ править ]
«Рецепторы брадикинина: B 1 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Расположение генома человека BDKRB1 и страница сведений о гене BDKRB1 в браузере генома UCSC .
Расположение генома человека BDKRB2 и страница сведений о гене BDKRB2 в браузере генома UCSC .
Дальнейшее чтение [ править ]
Дюшен Дж., Лекомте Ф., Ахмед С., Кайла С., Пескеро Дж., Бадер М., Перретти М., Ахлувалия А. (2007). «Новый воспалительный путь, вовлеченный в набор лейкоцитов: роль рецептора кинина B1 и хемокина CXCL5» . J. Immunol . 179 (7): 4849–56. DOI : 10.4049 / jimmunol.179.7.4849 . PMC 3696729 . PMID 17878384 .
Каликсто Дж. Б., Медейрос Р., Фернандес Э. С. и др. (2005). «Рецепторы кинина B1: ключевые рецепторы, связанные с G-белком, и их роль в воспалительных и болезненных процессах» . Br. J. Pharmacol . 143 (7): 803–18. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706012 . PMC 1575942 . PMID 15520046 .
Menke JG, Borkowski JA, Bierilo KK, et al. (1994). «Экспрессионное клонирование рецептора брадикинина человека B1». J. Biol. Chem . 269 (34): 21583–6. PMID 8063797 .
Ян Х, Полгар П. (1996). «Геномная структура гена рецептора брадикинина B1 человека и предварительная характеристика его регуляторных областей». Биохим. Биофиз. Res. Commun . 222 (3): 718–25. DOI : 10.1006 / bbrc.1996.0810 . PMID 8651911 .
Бачваров Д.Р., Гесс Дж. Ф., Менке Дж. Г. и др. (1996). «Структура и геномная организация гена рецептора B1 человека для кининов (BDKRB1)». Геномика . 33 (3): 374–81. DOI : 10.1006 / geno.1996.0213 . PMID 8660997 .
Чай К.Х., Ни А., Ван Д. и др. (1996). «Последовательность геномной ДНК, экспрессия и хромосомная локализация гена рецептора брадикинина человека BDKRB1». Геномика . 31 (1): 51–7. DOI : 10.1006 / geno.1996.0008 . PMID 8808279 .
Лееб Т., Матис С.А., Либ-Лундберг Л.М. (1997). «Шестые трансмембранные домены рецепторов брадикинина В1 и В2 человека структурно совместимы и участвуют в различении агонистов, селективных по подтипу» . J. Biol. Chem . 272 (1): 311–7. DOI : 10.1074 / jbc.272.1.311 . PMID 8995263 .
Блаукат А., Герцер К., Шредер С. и др. (1999). «Сверхэкспрессия и функциональная характеристика кининовых рецепторов выявляют специфическое для подтипа фосфорилирование». Биохимия . 38 (4): 1300–9. DOI : 10.1021 / bi981727r . PMID 9930991 .
Кассано Дж., Суска Ф., Липпе С., Гуанти Дж. (1999). «Два антагониста рецепторов брадикинина В1 и В2 не способны ингибировать ответ Ca2 +, вызываемый брадикинином в фибробластах кожи человека». Gen. Pharmacol . 32 (2): 239–44. DOI : 10.1016 / S0306-3623 (98) 00275-4 . PMID 10188626 .
Чжоу X, Прадо Г.Н., Чай М. и др. (2000). «Посттранскрипционная дестабилизация матричной РНК рецептора брадикинина B1: клонирование и функциональная характеристика 3'-нетранслируемой области». Мол. Cell Biol. Res. Commun . 1 (1): 29–35. DOI : 10.1006 / mcbr.1999.0105 . PMID 10329474 .
Джонс Ч., Филлипс Э., Дэвис Ч. и др. (1999). «Молекулярная характеристика клонированных рецепторов брадикинина B1 крысы и человека». Евро. J. Pharmacol . 374 (3): 423–33. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00315-5 . PMID 10422787 .
Сьюве Р., Боэлс П.Дж., Увелиус Б., Арнер А. (2000). «Повышение регуляции брадикининового ответа в гладких мышцах мочевого пузыря крысы и человека». J. Urol . 164 (5): 1757–63. DOI : 10.1016 / S0022-5347 (05) 67102-9 . PMID 11025765 .
Савант С., Снайман С., Бхула К. (2002). «Сравнение экспрессии тканевого калликреина и кининового рецептора при язве и новообразованиях желудка». Int. Иммунофармакол . 1 (12): 2063–80. DOI : 10.1016 / S1567-5769 (01) 00118-7 . PMID 11710536 .
Игнятович Т., Тан Ф, Бровкович В. и др. (2002). «Новый механизм действия ингибиторов ангиотензин I превращающего фермента: прямая активация рецептора брадикинина B1» . J. Biol. Chem . 277 (19): 16847–52. DOI : 10.1074 / jbc.M200355200 . PMID 11880373 .
Ньютон Р., Эддлстон Дж., Хаддад эль-Б и др. (2002). «Регулирование кининовых рецепторов в эпителиальных клетках дыхательных путей воспалительными цитокинами и дексаметазоном». Евро. J. Pharmacol . 441 (3): 193–202. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (01) 01624-7 . PMID 12063092 .
Канг Д.С., Лееб-Лундберг Л.М. (2002). «Отрицательные и положительные регуляторные эпитопы в С-концевых доменах подтипов человеческих рецепторов брадикинина B1 и B2 определяют эффективность связывания рецептора с G (q / 11) -опосредованной [коррекцией G (9/11) -опосредованной] активности фосфолипазы Cbeta» . Мол. Pharmacol . 62 (2): 281–8. DOI : 10,1124 / mol.62.2.281 . PMID 12130679 .
Кристиансен С.К., Эддлстон Дж., Весснер К.М. и др. (2002). «Повышение регуляции функциональных рецепторов кинина B1 при аллергическом воспалении дыхательных путей» . J. Immunol . 169 (4): 2054–60. DOI : 10.4049 / jimmunol.169.4.2054 . PMID 12165532 .
Lamb ME, Zhang C, Shea T, et al. (2003). «Человеческие рецепторы брадикинина B1 и B2 и их агонисты нацелены на липидные рафты, связанные с кавеолами, в различной степени в клетках HEK293». Биохимия . 41 (48): 14340–7. DOI : 10.1021 / bi020231d . PMID 12450400 .
Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). «Создание и первоначальный анализ более 15 000 полноразмерных последовательностей кДНК человека и мыши» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 99 (26): 16899–903. DOI : 10.1073 / pnas.242603899 . PMC 139241 . PMID 12477932 .
Канг Д.С., Рыберг К., Моргелин М., Лееб-Лундберг Л.М. (2004). «Спонтанное образование протеолитического комплекса рецепторов брадикинина B1 и B2 с повышенной сигнальной способностью» . J. Biol. Chem . 279 (21): 22102–7. DOI : 10.1074 / jbc.M402572200 . PMID 15033977 .
Герхард Д.С., Вагнер Л., Фейнгольд Е.А. и др. (2004). «Статус, качество и расширение проекта кДНК полной длины NIH: Коллекция генов млекопитающих (MGC)» . Genome Res . 14 (10B): 2121–7. DOI : 10.1101 / gr.2596504 . PMC 528928 . PMID 15489334 .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .
vтеРецептор клеточной поверхности : рецепторы, связанные с G-белком
Класс A : Родопсин -подобного
Нейротрансмиттер
Адренергический
α1 ( A
B
D )
α2 ( A
B
C )
β1
β2
β3
Пуринергический
Аденозин ( A1
A2A
A2B
A3 )
P2Y ( 1
2
4
5
6
8
9
10
11
12
13
14 )
Серотонин
(все, кроме 5-HT3 ) 5-HT1 ( A
B
D
E
F )
5-HT2 ( А
B
C )
5-HT ( 4
5А
6
7 )
Другой
Ацетилхолин ( M1
M2
M3
M4
M5 )
Допамин
D1
D2
D3
D4
D5
Рецептор GHB
Гистамин
H1
H2
H3
H4
Мелатонин ( 1А
1B
1С )
ТААР ( 1
2
5
6
8
9 )
Метаболиты и сигнальные молекулы
Эйкозаноид
CysLT ( 1
2 )
LTB4
1
2
FPRL1
OXE
Простагландин
ДП ( 1
2 ), ЕР ( 1
2
3
4 ), FP
Простациклин
Тромбоксан
Другой
Желчная кислота
Каннабиноид ( CB1
CB2 , GPR ( 18
55
119 ))
EBI2
Эстроген
Свободная жирная кислота ( 1
2
3
4 )
Гидроксикарбоновые кислоты
1
2
3
Лизофосфатидная кислота ( 1
2
3
4
5
6 )
Лизофосфолипид ( 1
2
3
4
5
6
7
8 )
Оксоглутарат
PAF
Сфингозин-1-фосфат ( 1
2
3
4
5 )
Сукцинат
Пептид
Нейропептид
Ч / Б ( 1
2 )
FF ( 1
2 )
S
Y ( 1
2
4
5 )
Нейромедин ( B
U ( 1
2 ))
Нейротензин ( 1
2 )
Другой
Анафилатоксин ( C3a
C5a )
Ангиотензин ( 1
2 )
Апелин
Бомбезин
BRS3
GRPR
NMBR )
Брадикинин ( В1
B2 )
Хемокин
Холецистокинин ( А
Б )
Эндотелин
А
B
Формил пептид ( 1
2
3 )
ФСГ
Галанин ( 1
2
3 )
Гонадотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
Грелин
Кисспептин
Лютеинизирующий гормон / хориогонадотропин
МАС ( 1
1л
D
E
F
грамм
X1
X2
X3
X4 )
Меланокортин ( 1
2
3
4
5 )
MCHR ( 1
2 )
Мотилин
Опиоид ( Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин и Зета , но не Сигма )
Орексин ( 1
2 )
Окситоцин
Прокинетицин ( 1
2 )
Пептид, высвобождающий пролактин
Релаксин ( 1
2
3
4 )
Соматостатин ( 1
2
3
4
5 )
Тачикинин ( 1
2
3 )
Тиротропин
Тиротропин-рилизинг-гормон
Уротензин-II
Вазопрессин ( 1А
1B
2 )
Разное
Вкус горький
TAS2R
1
3
4
5
7
8
9
10
13
14
16
19
20
30
31 год
38
39
40
41 год
42
43 год
45
46
50
60
Вомероназальный рецептор типа 1
Сирота
Георадар ( 1
3
4
6
12
15
17
18
19
20
21 год
22
23
25
26 год
27
31 год
32
33
34
35 год
37
39
42
44 год
45
50
52
55
61
62
63
65
68
75
77
78
81 год
82
83
84
85
87
88
92
101
103
109A
109B
119
120
132
135
137B
139
141
142
146
148
149
150
151
152
153
160
161
162
171
173
174
176
177
182
183 )
Другой
Адреномедуллин
Обонятельный
Опсин ( 3
4
5
1LW
1 МВт
1SW
RGR
RRH )
Активируется протеазой ( 1
2
3
4 )
ЭПШП ( 1
2
3 )
Класс B : подобный секретину
Адгезия
ADGRG ( 1
2
3
4
5
6
7 )
Сирота
Георадар ( 56
64
97
98
110
111
112
113
114
115
116
123
124
125
126
128
133
143
144
155
157 )
Другой
Специфический для мозга ингибитор ангиогенеза ( 1
2
3 )
Кадгерин ( 1
2
3 )
Кальцитонин
CALCRL
CD97
Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1
2 )
EMR ( 1
2
3 )
Глюкагон ( GR
ГИПР
GLP1R
GLP2R )
Гормон высвобождения гормона роста
PACAPR1
Георадар
Латрофилин ( 1
2
3
ELTD1 )
Метузела-подобные белки
Гормон паращитовидной железы ( 1
2 )
Секретин
Вазоактивный кишечный пептид ( 1
2 )
Класс C : метаботропный глутамат / феромон
Вкус сладкий
TAS1R
1
2
3
Вомероназальный рецептор , тип 2
Другой
Рецептор, чувствительный к кальцию
ГАМК В ( 1
2 )
Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1
2
3
4
5
6
7
8 ))
GPRC6A
Георадар ( 156
158
179 )
RAIG ( 1
2
3
4 )
Класс F: завитые и гладкие
Завитые
Вьющиеся ( 1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 )
Сглаженный
Сглаженный
vтеНейропептидные рецепторы
Рецептор, связанный с G-белком
Рецепторы гормонов
Гипоталамический
CRH
ФСГ
LHRH
TRH
Соматостатин
Гипофиз
Вазопрессин
1А
1B
2
Окситоцин
СУГ
TSH
Другой
Предсердный натрийуретический фактор
NPR3
Кальцитонин
Холецистокинин
А
B
VIP
Опиоидные рецепторы
Дельта
Каппа
Му
Ноцицептин
Другие рецепторы нейропептидов
Ангиотензин
Брадикинин
B1
Би 2
Тачикинин
TACR1
Пептид, родственный гену кальцитонина
Галанин
Нейропептид GPCR
Ч / Б
FF
S
Y
Нейротензин
Цитокиновый рецептор I типа
GH
Пролактин
Ферментно-связанный рецептор
Предсердный натрийуретический фактор
NPR1
NPR2
Другой
Сигма
1
2
Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .