Димеркапрол , также называемый британским антилевизитом ( БАЛ ), представляет собой лекарство, используемое для лечения острого отравления мышьяком , ртутью , золотом и свинцом . [3] Его также можно использовать при отравлении сурьмой , таллием или висмутом , хотя доказательства для такого использования не очень убедительны. [3] [4] Он вводится путем инъекции в мышцу . [3]
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | БАЛ в масле |
Другие названия | 2,3-Димеркаптопропанол Британский антилевизит 2,3- Дитиопропанол 2,3-Димеркаптопропан-1-ол Британский антилевизит |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии |
|
Пути администрирования | внутримышечный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Экскреция | Моча [1] |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.394 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 3 Н 8 О С 2 |
Молярная масса | 124,22 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Плотность | 1,239 г см −3 г / см 3 |
Точка кипения | 393 ° C (739 ° F) при 2,0 кПа |
| |
|
Общие побочные эффекты включают высокое кровяное давление , боль в месте инъекции, рвоту и лихорадку . [3] Это не рекомендуется для людей с аллергиями арахиса , [3] , и остается неясным , если использование в беременности безопасно для ребенка. [3] Димеркапрол связывается с тяжелыми металлами . [3]
Димеркапрол был впервые произведен во время Второй мировой войны . [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6]
Медицинское использование
Димеркапрол долгое время был основой хелатной терапии отравлений свинцом или мышьяком [7], и это очень важный препарат. [6] Он также используется как противоядие от химического оружия Люизита . Тем не менее, поскольку он может иметь серьезные побочные эффекты , исследователи также продолжили разработку менее токсичных аналогов [7], таких как сукцимер .
Болезнь Вильсона - это генетическое заболевание, при котором медь накапливается в печени и других тканях. Димеркапрол - это хелатирующий медь агент, одобренный FDA для лечения болезни Вильсона. [8]
Механизм действия
Мышьяк и некоторые другие тяжелые металлы действуют путем химической реакции с соседними остатками тиола на метаболические ферменты, создавая хелатный комплекс, который ингибирует активность пораженного фермента. [9] Димеркапрол конкурирует с тиоловыми группами за связывание иона металла, который затем выводится с мочой. [ необходима цитата ]
Димеркапрол сам по себе токсичен, имеет узкий терапевтический диапазон и склонность к концентрации мышьяка в некоторых органах. К другим недостаткам можно отнести необходимость введения болезненной внутримышечной инъекции . [10] Серьезные побочные эффекты включают нефротоксичность и гипертонию .
Было обнаружено, что димеркапрол образует стабильные хелаты in vivo со многими другими металлами, включая неорганическую ртуть , сурьму , висмут , кадмий , хром , кобальт , золото и никель . Однако это не обязательно лечение токсичности для этих металлов. Димеркапрол использовался в качестве вспомогательного средства при лечении острой энцефалопатии, вызванной отравлением свинцом. Это потенциально токсичный препарат, и его применение может сопровождаться множеством побочных эффектов. Хотя лечение димеркапролом увеличивает выведение кадмия, сопутствующее увеличение концентрации кадмия в почках, поэтому его следует избегать в случае токсичности кадмия. Однако он удаляет неорганическую ртуть из почек; но бесполезен при лечении токсичности алкилртути или фенилртути. Димеркапрол также увеличивает токсичность селена и теллура , поэтому его нельзя использовать для удаления этих элементов из организма. [ необходима цитата ]
История
Первоначальное название димеркапрола отражает его происхождение как соединения, тайно разработанного британскими биохимиками в Оксфордском университете во время Второй мировой войны [11] [12] в качестве противоядия от люизита , уже устаревшего боевого химического агента на основе мышьяка . [11]
Смотрите также
- EDTA
- 2,3-димеркапто-1-пропансульфоновая кислота
- Димеркаптоянтарная кислота
- DMSA сканирование
- Пеницилламин
- Отравление тяжелыми металлами
Рекомендации
- ^ Отравление у детей . Издательство Jaypee Brothers. 2013. с. 70. ISBN 9789350257739.
- ^ Номенклатура органической химии: Рекомендации ИЮПАК и предпочтительные названия 2013 (Синяя книга) . Кембридж: Королевское химическое общество . 2014. с. 697. DOI : 10.1039 / 9781849733069-FP001 . ISBN 978-0-85404-182-4.
Префиксы «меркапто» (–SH), «гидроселено» или селенил (–SeH) и т. Д. Больше не рекомендуются.
- ^ Б с д е е г «Димеркапрол» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. п. 62. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ Гринвуд, Дэвид (2008). Противомикробные препараты: хроника триумфа медицины двадцатого века . ОУП Оксфорд. п. 281. ISBN. 9780199534845. Архивировано 20 декабря 2016 года.
- ^ а б Всемирная организация здравоохранения (2019 г.). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ а б Флора, SJ; Pachauri, V (2010), "Хелаты в металле опьянение", Международный журнал исследований окружающей среды и общественного здравоохранения , 7 (7): 2745-2788, DOI : 10,3390 / ijerph7072745 , PMC 2922724 , PMID 20717537 .
- ^ Leggio, L; Аддолорато, G; Абенаволи, L; Гасбаррини, Г. (2005). «Болезнь Вильсона: клинические, генетические и фармакологические данные». Международный журнал иммунопатологии и фармакологии . 18 (1): 7–14. DOI : 10.1177 / 039463200501800102 . PMID 15698506 . S2CID 26059921 .
- Перейти ↑ Goldman M, Dacre JC. (1989) Льюизит: его химия, токсикология и биологические эффекты. Rev Environ Contam Toxicol 110: 75-115
- ^ Mückter H, Liebl B, Reichl FX et al. (1997) Готовы ли мы заменить димеркапрол (БАЛ) в качестве антидота мышьяка? Человек и экспериментальная токсикология 16: 460-465
- ^ а б Доминго Табангкура-младший; Г. Патрик Добер. «Британский антилевизит» . Архивировано 2 февраля 2009 года.
- ^ Peters, R; Stocken, L; Томпсон, Р. (1945). "Британский антилевизит (БАЛ)". Природа . 156 (3969): 616–619. Bibcode : 1945Natur.156..616P . DOI : 10.1038 / 156616a0 . PMID 21006485 . S2CID 4129186 .
Внешние ссылки
- «Димеркапрол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.