 | Эта статья поднимает множество проблем. Пожалуйста, помогите улучшить его или обсудите эти проблемы на странице обсуждения . ( Узнайте, как и когда удалить эти сообщения-шаблоны ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения )
|
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Фенотропил; Карфедон |
| Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Пероральный ( таблетки ) |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 100% |
| Метаболизм | Никто |
| Начало действия | 20-40 минут |
| Ликвидация Период полураспада | 3–5 часов |
| Экскреция | Моча (~ 40%), желчь и пот (~ 60%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ECHA InfoCard | 100 214 874  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 12 H 14 N 2 O 2 |
| Молярная масса | 218,256 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| Точка кипения | 486,4 ° С (907,5 ° F) |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Фонтурацетам ( ИНН : fonturacetam , [1] фирменные наименования Фенотропил Фенотропил , карфедон ), является phenylated аналог от наркотиков пирацетам . Он был разработан в 1983 году как лекарство для советских космонавтов от длительных стрессов при работе в космосе. Фенилпирацетам был создан в Институте биомедицинских проблем Российской академии наук усилиями психофармаколога Валентины Ивановны Ахапкиной (Валентина Ивановна Ахапкина). [2] [ ненадежный источник? ] В России он теперь отпускается по рецепту . Исследования на животных показали, что фенилпирацетам может иметь противоамнестические , антидепрессивные , противосудорожные , анксиолитические и улучшающие память эффекты. [3] [4]
Использует [ редактировать ]
Несколько небольших клинические исследования показали возможную связь между предписанием о фонтурацетах и улучшении в ряде энцефалопатии условий, в том числе поражения в мозговых путях крови, черепно - мозговой травмы и некоторых типов глиомы . [5]
Фонтурацетам переворачивает депрессанты эффекты бензодиазепинов диазепам , увеличивает оперантного поведение , ингибирует пост-вращательный нистагм , предотвращает ретроградной амнезии и имеет противосудорожные свойства. [3] [6] [7]
Фенилпирацетам обычно назначают в качестве общего стимулятора или для повышения устойчивости к экстремальным температурам и стрессу . [8]
Фенилпирацетам был исследован для лечения болезни Паркинсона . [9]
Летчик-космонавт Александр Серебров описал введение и использование фенилпирацетама, а также его включение в стандартную аптечку космического корабля «Союз» во время своей 197-дневной работы в космосе на космической станции « Мир ». Он сообщил, что «препарат действует как уравнитель всего организма,« расчесывает »его (sic причесывает), полностью исключая импульсивность и раздражительность, неизбежные в стрессовых условиях космического полета». [2] [ ненадежный источник? ]
Клинические испытания проводились в Государственном научном центре социальной и судебной психиатрии им. Сербского. Сербский центр , Московский институт психиатрии, и русский центр вегетативной патологии , как сообщаются, подтвердили эффективность фонтурацетам (Phenytropil) , описывающей следующие эффекты: улучшение регионарного кровотока в ишемизированных участках мозга, снижении депрессии и тревожных расстройств , повышают устойчивость тканей головного мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, улучшают концентрацию внимания и умственную активность, обладают психоактивирующим (sic) эффектом, повышают порог болевой чувствительности, улучшают качество сна и обладают противосудорожным действием, хотя и с побочным эффектом. эффект анорексического эффекта при длительном применении. [2] [ненадежный источник? ]
Исследования на моделях животных [ править ]
В крысе Вистара с гравитационным церебральной ишемией , фонтурацеты снижаются степень невралгических проявлений дефицита, сохранили опорно - двигательную аппарат, исследование и функцию памяти, увеличение выживаемости, а также привести к пользе местного восстановления церебрального потока при окклюзии сонных артерий к в большей степени, чем пирацетам . [10]
Оперантное поведение [ править ]
Известно, что фенилпирацетам усиливает оперантное поведение. В тестах против контроля , Sprague-Dawley крысы свободного доступа к менее предпочтительного корма для крыс и обучены действовать рычаг несколько раз , чтобы получить предпочтительный чау крысы проводил дополнительную работу , когда даются метилфенидат , d-амфетамин и фонтурацеты. Крысы, которым вводили 1 мг / кг амфетамина, выполняли в среднем на 150% больше работы и потребляли на 50% больше нежелательной крысиной пищи, чем контрольные крысы; крысы, которым вводили метилфенидат в дозе 10 мг / кг, выполняли на 170% больше работы и потребляли аналогично; и крысы, получавшие фенилпирацетам в дозе 100 мг / кг, выполняли в среднем на 375% больше работы и ели небольшое количество непривычной корма для крыс.
Настоящие данные показывают, что (R) -фенилпирацетам увеличивает мотивацию, т. Е. Рабочую нагрузку, которую животные готовы выполнять, чтобы получить более полезную пищу. При этом потребление свободно доступной нормальной пищи не увеличивается. Обычно это указывает на то, что (R) -фенилпирацетам усиливает мотивацию [...] Эффект (R) -фенилпирацетама намного сильнее, чем у метилфенидата и амфетамина. [11]
Фармакология [ править ]
Фенилпирацетам связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 в коре головного мозга мышей с IC50 = 5,86 мкМ. [6]
В крыс , скополамин используется для ухудшения памяти модели. Он снижает производительность в тесте условного рефлекса пассивного избегания, увеличивает плотность кортикальных nACh и гиппокампальных рецепторов NMDA и снижает плотность полосатого тела D 1 и кортикальных бензодиазепиновых рецепторов. Фенилпирацетам демонстрирует антиамнестическую активность, восстанавливая производительность в тесте пассивного избегания и частично обращая вспять каждое из этих изменений плотности рецепторов, вызванных скополамином. [6]
Эксперименты, проведенные на крысах Sprague-Dawley в европейском патенте на использование фенилпирацетама для лечения нарушений сна, показали увеличение внеклеточного уровня дофамина после введения. В основе патента лежит открытие действия фенилпирацетама как ингибитора обратного захвата дофамина [11] .
Особенностью данного изобретения по сравнению с предыдущими подходами к лечению расстройств сна является до сих пор неизвестная терапевтическая эффективность (R) -фенилпирацетама, которая предположительно частично основана на недавно идентифицированной активности (R) -фенилпирацетама как дофамина. ингибитор обратного захвата
Фенилпирацетам также может действовать как ингибитор обратного захвата норадреналина , что делает его NDRI . [6]
Доступность [ править ]
Хотя на Западе он не назначается в качестве лекарственного средства , в России он был доступен как лекарство, отпускаемое по рецепту, под названием Фенотропил до апреля 2017 года. [12] [ необходима цитата ]
Фенилпирацетам не входит в список Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . [13] С 2020 года он выпускается как Нанотропил Ново.
Допинг спортсмена [ править ]
Поскольку он повышает физическую выносливость и обеспечивает лучшую переносимость холода, [ необходима медицинская ссылка ], он включен в списки стимуляторов, запрещенных для использования на соревнованиях Всемирным антидопинговым агентством . Этот список применим ко всем олимпийским видам спорта. [14]
См. Также [ править ]
- Допинг в спорте
- Метилфенилпирацетам , метилированный аналог
- Фенилпирацетам гидразид
- Фенсуксимид , аналог сукцинимида
- Рацематы
- Фенибут , также входит в аптечку космонавтов
Ссылки [ править ]
- ^ "Информация о лекарствах ВОЗ, Том 24, № 1, 2010 г." (PDF) . п. 56 . Проверено 31 декабря 2015 года .
- ^ a b c «Фенотропил: закономерное лидерство» . medi.ru.
- ^ а б Малых АГ; Садаи, MR (2010). «Пирацетам и пирацетамоподобные препараты». Наркотики . 70 (3): 287–312. DOI : 10.2165 / 11319230-000000000-00000 . PMID 20166767 . S2CID 12176745 .
- ^ Звейниеце Л, Свальбе Б, Вейнберг Г, Гринберга С, Ворона М, Калвиньш I, Дамброва М (2011). «Исследование стереоселективной фармакологической активности фенотропила». Фундаментальная и клиническая фармакология и токсикология . 109 (5): 407–12. DOI : 10.1111 / j.1742-7843.2011.00742.x . PMID 21689376 .
- ^ Савченко, А.И.; Захарова Н.С.; Степанов И.Н. (2005). «Лечение фенотропилом последствий органических поражений головного мозга». Журнал Неврологии и Психиатрии Имени С.С. Корсакова . 105 (12): 22–26. PMID 16447562 .
- ^ а б в г Фирстова Ю. Ю.; Абаимов Д.А.; Капица И.Г .; Воронина, Т.А.; Ковалев, Г.И. (2011). «Эффекты скополамина и фенотропила ноотропного препарата на рецепторы нейромедиаторов головного мозга крысы во время тестирования задачи условного пассивного избегания». Нейрохимический журнал . 28 (2): 130–141. DOI : 10.1134 / S1819712411020048 . S2CID 5845024 .
- ^ Бобков, И .; Морозов И.С.; Глозман, ОМ; Неробкова, Л.Н.; Жмуренко, Л.А. (1983). «Фармакологическая характеристика нового фенильного аналога пирацетама - 4-фенилпирацетама». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 95 (4): 50–53. PMID 6403074 .
- ^ Ким, S .; Парк, JH; Myung, SW; Лхо, Д.С. (1999). «Определение карфедона в моче человека твердофазной микроэкстракцией с использованием капиллярной газовой хроматографии с азотно-фосфорным детектированием». Аналитик . 124 (11): 1559–1562. DOI : 10.1039 / a906027h . PMID 10746314 .
- ^ Заявка WO 2014005721A1 , Hermann Russ; Анджей Декунди и Войцех Даниш, «Использование (r) -фенилпирацетама для лечения болезни Паркинсона», опубликовано 9 января 2014 г.
- ^ Tiurenkov И.Н., Bagmetov М.Н., Epishina В.В. (2007). «Сравнительная оценка нейропротекторного действия фенотропила и пирацетама у лабораторных животных с экспериментальной ишемией головного мозга». Эксп Клин Фармакол . 70 (2): 24–29. PMID 17523446 .
- ^ a b Заявка EP 20140000021 «Использование (r) -фенилпирацетама для лечения нарушений сна», опубликована 08.07.2015.
- ^ "В России прекращено производство популярного ноотропного препарата" . 2018-01-03.
- ^ Список контролируемых веществ
- ^ https://www.wada-ama.org/sites/default/files/resources/files/2016-09-29_-_wada_prohibited_list_2017_eng_final.pdf Стр.-6
