Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Альфа-3-бета - 4 никотиновая рецептора , также известный как рецептор α3β4 и никотинового рецептора ганглий типа , [1] представляет собой тип никотинового рецептора ацетилхолина , состоящий из а3 и β4 субъединиц . [2] [3] Он расположен в вегетативных ганглиев [4] и мозгового вещества надпочечников , [5] , где выходы активации пост- и / или пресинаптические возбуждения , [3] в основном увеличением Na + и K + проницаемость.

Как и другие никотиновые рецепторы ацетилхолина, рецептор α3β4 является пентамерным [(α3) m (β4) n, где m + n = 5]. Точная стехиометрия субъединицы неизвестна, и возможно, что более одного функционального рецептора α3β4 собираются in vivo с различными стехиометриями субъединиц.

Лиганды [ править ]

Агонисты [ править ]

Антагонисты [ править ]

Конкурсный [ править ]

3-я структура «соединения 5» (Завери 2010). K i , 508 нМ при α 3 β 4 нАХР
  • DHβE [6]
  • SR 16584, [11] высокоселективный по α4β2 и α7 [12]

Неконкурентоспособный [ править ]

  • Декстрометорфан [13] [14]
  • Декстрорфан [13] [14]
  • Декстропропоксифен [15]
  • Гексаметоний [6]
  • Имипрамин [16]
  • Левацетилметадол [15]
  • Мекамиламин [6]
  • Метадон [15]
  • Тубокурарин [6]
  • Бупропион
  • Ребоксетин [17]
  • Ибогаин
  • Воакангин
  • 18-MC
  • 18-MAC
  • ME-18-MC
  • AT-1001 [18]
  • Холин [19]

См. Также [ править ]

  • α3β2-никотиновый рецептор
  • α4β2-никотиновый рецептор
  • α7-никотиновый рецептор
  • Никотиновый рецептор мышечного типа

Ссылки [ править ]

  1. ^ Фармакология, (Рэнг, Дейл, Риттер и Мур, ISBN  0-443-07145-4 , 5-е изд., Черчилль Ливингстон 2003) стр. 138.
  2. ^ Stauderman К.А., Mahaffy Л.С., Аконг М, Veliçelebi О, Чавес-Нориега Л.Е., Crona JH, Джонсон EC, Эллиот КДж, Гиллеспи А, Рид РТ, Адамс Р, Harpold М.М., Кори-Naeve J (февраль 1998 г.). «Характеристика комбинаций субъединиц человеческого рекомбинантного нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора alpha2beta4, alpha3beta4 и alpha4beta4, стабильно экспрессируемых в клетках HEK293» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 284 (2): 777–89. PMID 9454827 . 
  3. ^ а б Сяо Y, Келлар KJ (июль 2004 г.). «Сравнительная фармакология и повышающая регуляция сайтов связывания подтипа нейронных никотиновых рецепторов крысы, стабильно экспрессируемых в трансфицированных клетках млекопитающих». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (1): 98–107. DOI : 10,1124 / jpet.104.066787 . PMID 15016836 . 
  4. ^ Poth K, Наттер TJ, Куэвас J, Parker MJ, Adams DJ, Luetje CW (январь 1997). «Гетерогенность класса никотиновых рецепторов и субъединицы экспрессии мРНК среди отдельных парасимпатических нейронов из внутрисердечных ганглиев крысы» . Журнал неврологии . Национальная медицинская библиотека США. 17 (2): 586–96. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.17-02-00586.1997 . PMID 8987781 . 
  5. ^ Готти С, Клементи Ж, Форнари А, Gaimarri А, Guiducci S, Манфреди я, Моретти М, Педрацй Р, Пуччи л, Золи М (октябрь 2009 г.). «Структурное и функциональное разнообразие нативных нейрональных никотиновых рецепторов головного мозга» (PDF) . Биохимическая фармакология . Национальная медицинская библиотека США. 78 (7): 703–11. DOI : 10.1016 / j.bcp.2009.05.024 . PMID 19481063 .  
  6. ^ Б с д е е г ч я Xiao Y, Meyer EL, Thompson JM, Сурин А, Wróblewski J, Келлар KJ (август 1998 г.). «Подтип нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора крысы альфа3 / бета4, стабильно экспрессируемый в трансфицированной клеточной линии: фармакология связывания лиганда и функции». Молекулярная фармакология . 54 (2): 322–33. DOI : 10,1124 / mol.54.2.322 . PMID 9687574 . 
  7. ^ Matera C, Quadri M, Sciaccaluga M, Pomè DY, Fasoli F, De Amici M, Fucile S, Gotti C, Dallanoce C, Grazioso G (январь 2016 г.). «Модификация анабазеинпиридинового ядра позволяет достичь связывания и функциональной селективности в отношении подтипа никотинового ацетилхолинового рецептора α3β4». Европейский журнал медицинской химии . 108 : 392–405. DOI : 10.1016 / j.ejmech.2015.11.045 . PMID 26706350 . 
  8. ^ Prado WA, Segalla DK (2004). «Антиноцицептивные эффекты бетанехола или диметилфенилпиперазиния в моделях фазовой или послеоперационной боли у крыс». Brain Res . 1018 (2): 272–82. DOI : 10.1016 / j.brainres.2004.05.085 . PMID 15276888 . 
  9. ^ Ранг, HP (2003), Фармакология , Эдинбург: Черчилль Ливингстон, ISBN 0-443-07145-4 Стр. Решебника 149
  10. ^ Bencherif M, Schmitt JD, Бхатти BS, Крукс P, Caldwell WS, Lovette ME, Fowler K, L Reeves, Lippiello PM (март 1998). «Гетероциклическое замещенное производное пиридина (+/-) - 2 - (- 3-пиридинил) -1-азабицикло [2.2.2] октан (RJR-2429): селективный лиганд никотиновых рецепторов ацетилхолина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 284 (3): 886–94. PMID 9495846 . 
  11. ^ "SR 16584 (CAS 1150153-86-8)" . Системы НИОКР . Дата обращения 3 декабря 2017 .
  12. ^ Zaveri, NT (2011). «Рецептор FQ ноцицептина / орфанина (NOP) как мишень для лекарств от злоупотребления наркотиками» . Актуальные темы медицинской химии . 11 (9): 1151–6. DOI : 10.2174 / 156802611795371341 . PMC 3899399 . PMID 21050175 .  
  13. ^ a b Эрнандес С.К., Бертолино М., Сяо Ю., Прингл К.Э., Карузо Ф.С., Келлар К.Дж. (июнь 2000 г.). «Декстрометорфан и его метаболит декстрорфан блокируют нейрональные никотиновые рецепторы alpha3beta4». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 293 (3): 962–7. PMID 10869398 . 
  14. ^ a b Damaj MI, Flood P, Ho KK, May EL, Martin BR (февраль 2005 г.). «Влияние декстрометорфана и декстрорфана на никотин и нейронные никотиновые рецепторы: селективность in vitro и in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 312 (2): 780–5. DOI : 10,1124 / jpet.104.075093 . PMID 15356218 . 
  15. ^ a b c «Блокада функции никотинового рецептора α3β4 крысы метадоном, его метаболитами и структурными аналогами - JPET» .
  16. ^ Arias HR, Targowska-Дуда К.М., Фейербах D, Sullivan CJ, Maciejewski R, Jozwiak K (март 2010). «Различное взаимодействие между трициклическими антидепрессантами и мекамиламином с ионным каналом никотинового ацетилхолинового рецептора человека alpha3beta4». Neurochemistry International . 56 (4): 642–9. DOI : 10.1016 / j.neuint.2010.01.011 . PMID 20117161 . 
  17. ^ Миллер Д.К., Вонг EH, Чеснут MD, Двоскин LP (август 2002). «Ребоксетин: функциональное ингибирование переносчиков моноаминов и никотиновых рецепторов ацетилхолина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (2): 687–95. DOI : 10,1124 / jpet.302.2.687 . PMID 12130733 . 
  18. ^ Toll L, Zaveri NT, Полгар WE, Цзян F, Khroyan TV, Чжоу W, Се XS, Stauber GB, Костелло MR, Лесли FM (май 2012). «AT-1001: высокоаффинный и селективный антагонист никотинового ацетилхолинового рецептора α3β4 блокирует самовведение никотина у крыс» . Нейропсихофармакология . 37 (6): 1367–76. DOI : 10.1038 / npp.2011.322 . PMC 3327842 . PMID 22278092 .  
  19. ^ Гонсалеса-Rubioa Ю.М., Rojoa Дж, Tapiaa л, Maneud В, Muletc Дж, Valorc Л.М., Criadoc М, Салак Ж, Гарсиа АГ, Гандия L (2004). «Холин как инструмент для оценки функции никотиновых рецепторов в хромаффинных клетках» (PDF) . В Borges R, Gandía L (ред.). Клеточная биология хромаффинной клетки . Испания: Институт Теофило Эрнандо.