Меротоцин

Меротоцин
Клинические данные

Другие названия	N - (4-Sulfanylbutanoyl) - L -tyrosyl- л -isoleucyl- л -glutaminyl- л -asparaginyl- л -cysteinyl- N - [(4-фторфенил) метил] глицил л -leucylglycinamide циклический (1-5) - тиоэфир
Код УВД	Никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК (3 R , 6 S , 9 S , 12 S , 15 S ) -6- (2-амино-2-оксоэтил) - N - [2 - [[(2 S ) -1 - [(2-амино-2 -оксоэтил) амино] -4-метил-1-оксопентан-2-ил] амино] -2-оксоэтил] -9- (3-амино-3-оксопропил) -12 - [(2 S ) -бутан-2- ил] - N - [(4-фторфенил) метил] -15 - [(4-гидроксифенил) метил] -5,8,11,14,17-пентаоксо-1-тиа-4,7,10,13,16 -пентазациклоикозан-3-карбоксамид
Количество CAS	1190083-57-8
PubChem CID	76073634
ChemSpider	34994563
UNII	UW3ON116CO
Химические и физические данные
Формула	С ₄₈H ₆₈F N ₁₁O ₁₂S
Молярная масса	1 042 0,20 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC [C @ H] (C) [C @ H] 1C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H]) (CSCCCC (= O) N [C @ H] (C (= O) N1) Cc2ccc (cc2) O) C (= O) N (Cc3ccc (cc3) F) CC (= O) N [C @@ H ] (CC (C) C) C (= O) NCC (= O) N) CC (= O) N) CCC (= O) N
ИнЧИ InChI = 1S / C48H68FN11O12S / c1-5-27 (4) 42-47 (71) 56-32 (16-17-37 (50) 62) 44 (68) 57-35 (21-38 (51) 63) 45 (69) 58-36 (25-73-18-6-7-40 (65) 54-34 (46 (70) 59-42) 20-28-10-14-31 (61) 15-11- 28) 48 (72) 60 (23-29-8-12-30 (49) 13-9-29) 24-41 (66) 55-33 (19-26 (2) 3) 43 (67) 53- 22-39 (52) 64 / ч8-15,26-27,32-36,42,61H, 5-7,16-25H2,1-4H3, (H2,50,62) (H2,51,63) (H2,52,64) (H, 53,67) (H, 54,65) (H, 55,66) (H, 56,71) (H, 57,68) (H, 58,69) ( H, 59,70) / t27-, 32-, 33-, 34-, 35-, 36-, 42- / m0 / s1 Ключ: PVVHQWISMVJHFK-NIFJBHDKSA-N

Merotocin ( ИНН ) (кодовое название развития FE-202767 ), также известный как карба-1- (4-FBzlGly ⁷ ) Dot , является пептидный агонист из окситоцина рецептора , который был получен из окситоцина . ^[1]^[2]^[3] Он разрабатывается компанией Ferring Pharmaceuticals для лечения недоношенных матерей с лактационной недостаточностью, требующих поддержки лактации , и находится в фазе II клинических испытаний по этому показанию. ^[3] Меротоцин обладает сильным действием ( EC₅₀ <0,1 нМ) и высокоселективный (> 1000 раз по отношению к родственным рецепторам вазопрессина ).

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

^ Мэннинг М, Misicka А, Олма А, Bankowski К, Стоев S, Кини В, Durroux Т, Mouillac В, Corbani М, Гийон G (2012). «Агонисты и антагонисты окситоцина и вазопрессина как инструменты исследования и потенциальные терапевтические средства» . Журнал нейроэндокринологии . 24 (4): 609–28. DOI : 10.1111 / j.1365-2826.2012.02303.x . PMC 3490377 . PMID 22375852 .
Перейти ↑ Yang Y, Li H, Ward R, Gao L, Wei JF, Xu TR (2014). «Новые агонисты и антагонисты рецепторов окситоцина: обзор патентов (2002-2013)». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 24 (1): 29–46. DOI : 10.1517 / 13543776.2014.845168 . PMID 24094047 .
^ a b Wiśniewski K, Alagarsamy S, Galyean R, Tariga H, Thompson D, Ly B, Wiśniewska H, Qi S, Croston G, Laporte R, Rivière PJ, Schteingart CD (2014). «Новые, сильные и селективные агонисты пептидных рецепторов окситоцина» . J. Med. Chem . 57 (12): 5306–17. DOI : 10.1021 / jm500365s . PMID 24874785 .

Внешние ссылки [ править ]

Трубопровод - Ferring Pharmaceuticals
Меротоцин - AdisInsight

Эта статья о фармакологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[ManningMisicka2012-1] Мэннинг М, Misicka А, Олма А, Bankowski К, Стоев S, Кини В, Durroux Т, Mouillac В, Corbani М, Гийон G (2012). «Агонисты и антагонисты окситоцина и вазопрессина как инструменты исследования и потенциальные терапевтические средства» . Журнал нейроэндокринологии . 24 (4): 609–28. DOI : 10.1111 / j.1365-2826.2012.02303.x . PMC 3490377 . PMID 22375852 .

[YangLi2014-2] Перейти ↑ Yang Y, Li H, Ward R, Gao L, Wei JF, Xu TR (2014). «Новые агонисты и антагонисты рецепторов окситоцина: обзор патентов (2002-2013)». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 24 (1): 29–46. DOI : 10.1517 / 13543776.2014.845168 . PMID 24094047 .

[pmid24874785-3] Wiśniewski K, Alagarsamy S, Galyean R, Tariga H, Thompson D, Ly B, Wiśniewska H, Qi S, Croston G, Laporte R, Rivière PJ, Schteingart CD (2014). «Новые, сильные и селективные агонисты пептидных рецепторов окситоцина» . J. Med. Chem . 57 (12): 5306–17. DOI : 10.1021 / jm500365s . PMID 24874785 .

[1]