Клинические данные | |
---|---|
Код УВД |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 19 H 29 N 3 O |
Молярная масса | 315,461 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Памахин - это 8-аминохинолиновый препарат, ранее использовавшийся для лечения малярии . Он тесно связан с примахином .
Синонимы [ править ]
Использует [ редактировать ]
Памахин эффективен против гипнозоитов рецидивирующей малярии ( P. vivax и P. ovale ); и, в отличие от примахина, он также очень эффективен против эритроцитарных стадий всех четырех человеческих малярий. Одно небольшое клиническое испытание памахина в качестве профилактического средства оказалось разочаровывающим [3] (в то время как примахин является чрезвычайно эффективным средством профилактики).
Памахин более токсичен и менее эффективен, чем примахин ; поэтому памахин больше не используется в повседневной практике, и из них только примахин в настоящее время рекомендован Всемирной организацией здравоохранения . [4]
Побочные эффекты [ править ]
Как и примахин, памахин вызывает гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом G6PD . Поэтому перед назначением памахина пациенты всегда должны проходить скрининг на дефицит G6PD.
История [ править ]
Памахин был вторым обнаруженным синтетическим противомалярийным препаратом (после метиленового синего ). Он был синтезирован Шулеманом, Шенхёффером и Винглером в 1924 году. В 1926 году Роль продемонстрировал, что памахин эффективен при лечении малярии у птиц, и ввел его в употребление у людей. [5] Его разработка представляет интерес для истории фармакотерапии, потому что это была одна из первых побед в проверке потенциала применения органической химии для синтеза химических веществ, которые будут бороться с инфекциями с хорошей специфичностью, при этом профили побочных эффектов достаточно малы, чтобы приносить пользу. перевесит вред, по сравнению с современной альтернативой практически неэффективного лечения многих изнурительных заболеваний. Другими словами, это расширило свидетельства того, что надежда на большой потенциал противомикробной химиотерапии, показанная Полом Эрлихом и другими, заслуживала дальнейшего исследования [2] : 88–91 - и что первые победы, такие как арсфенамин, были больше, чем просто изолированными сосальщиками.. Это был период, когда крупнейшие экономические применения органической химии включали красители для текстиля, взрывчатые вещества, боеприпасы и химическое оружие, но еще не фармацевтические препараты. Тот факт, что в ходе систематических итеративных экспериментов в конечном итоге был синтезирован противомалярийный препарат, который был в 30 раз более эффективным, чем хинин [2] : 91 , будучи достаточно безопасным для использования (по сравнению с мрачными альтернативами той эпохи), поддерживал концепцию современных фармацевтических исследовательских лабораторий. как он будет развиваться в ближайшие десятилетия.
Большое испытание памахина, проведенное Медицинским корпусом Королевской армии и Британской индийской медицинской службой в 1929 году, впервые показало, что можно предотвратить рецидив малярии vivax. [1] До этого предполагалось, что пациенты с малярией vivax будут страдать от рецидивов, но не существовало лечения, которое могло бы предотвратить рецидивы.
Относительный вес пользы и вреда лечения меняется на протяжении десятилетий по мере развития науки. Примерно через десять лет после того, как стал доступен памахин, появился хлорохин , а примерно через десять лет после этого появился примахин . Памахин более токсичен и менее эффективен, чем примахин ; поэтому памахин больше не используется в повседневной практике, и из них только примахин в настоящее время рекомендован Всемирной организацией здравоохранения . [4]
Ссылки [ править ]
- ^ a b Многообразие J (1931 г.). «Отчет об испытании плазмохина и хинина в лечении доброкачественной третичной малярии». Журнал медицинского корпуса Королевской армии . LVI (5): 321–338, 410–423.
- ^ а б в Райан Ф (1993). Забытая чума: как выиграли - и проиграли битву с туберкулезом . Бостон: Маленький, Браун. ISBN 978-0316763806.
- ^ Sweeney AW, Blackburn CR, Rieckmann KH (август 2004). «Краткий отчет: активность памахина, препарата 8-аминохинолина, против вызванных спорозоитом инфекций Plasmodium vivax (штаммы Новой Гвинеи)» . Американский журнал тропической медицины и гигиены . 71 (2): 187–9. DOI : 10,4269 / ajtmh.2004.71.2.0700187 . PMID 15306708 .
- ^ a b Всемирная организация здравоохранения (2015 г.). Руководство по лечению малярии (3-е изд.). Женева, Швейцария: ВОЗ. ISBN 9789241549127. Проверено 31 августа 2018 .
- ^ Рол W (1926). "Die Wirkung of Plasmochins auf die Vogelmalaria". Арка Шиффс-Тропенхиг . 30 (Дополнение 3): 311–318. Bibcode : 1926NW ..... 14.1156R . DOI : 10.1007 / BF01451737 . S2CID 2535139 .