Из Википедии, свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Периндоприл
Периндоприл structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияCoversyl, Coversum, Aceon
AHFS / Drugs.comМонография
Пути администрированияУстный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность24%
Связывание с белками20%
МетаболизмПочечный
Ликвидация Период полураспада1–17 часов для периндоприлата (активный метаболит)
Идентификаторы
  • (2 S , 3 aS , 7 aS ) -1 - [(2 S ) -2 - {[(2 S ) -1-этокси-1-оксопентан-2-ил] амино} пропаноил] октагидро-1 H - индол-2-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.120.843 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 32 N 2 O 5
Молярная масса368,474  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (OCC) [C @@ H] (N [C @ H] (C (= O) N1 [C @ H] (C (= O) O) C [C @@ H] 2CCCC [C @ H] 12) C) CCC
  • InChI = 1S / C19H32N2O5 / c1-4-8-14 (19 (25) 26-5-2) 20-12 (3) 17 (22) 21-15-10-7-6-9-13 (15) 11-16 (21) 18 (23) 24 / ч 12-16,20H, 4-11H2,1-3H3, (H, 23,24) / t12-, 13-, 14-, 15-, 16- / m0 / с1 контрольныйY
  • Ключ: IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N контрольныйY
 ☒NконтрольныйY (что это?) (проверить)  

Периндоприл - это ингибитор АПФ длительного действия , используемый для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности или стабильной ишемической болезни сердца [1] в форме периндоприла аргинина (торговые названия включают Coversyl , Coversum ) или периндоприла эрбумина ( Aceon ). Согласно веб-сайту схемы фармацевтических льгот правительства Австралии, основанному на данных, предоставленных производителем в Департамент здравоохранения и старения Австралии, периндоприл аргинин и периндоприл эрбумин терапевтически эквивалентны и могут быть заменены без различий в клиническом эффекте. [2]Однако доза, назначаемая для достижения одного и того же эффекта, различается из-за разной молекулярной массы двух форм. Пролекарство, периндоприл, гидролизуется до своего активного метаболита периндоприлата в печени.

Он был запатентован в 1980 г. и одобрен для использования в медицине в 1988 г. [3]

Медицинское использование [ править ]

Периндоприл разделяет показания ингибиторов АПФ как класс, включая эссенциальную гипертензию , стабильную ишемическую болезнь сердца (снижение риска сердечных приступов у пациентов с инфарктом миокарда и / или реваскуляризацией в анамнезе), лечение симптоматических заболеваний сердца или сердечной недостаточности , а также диабетиков. нефропатия. [4] В сочетании с индапамидом периндоприл значительно снижает прогрессирование хронической болезни почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа. [5] [6] Кроме того, исследование «Профилактика периндоприла против повторного инсульта» (PROGRESS) показало, что комбинация периндоприла и индапамида снижает рискинсульт как у лиц с гипертонической болезнью, так и у лиц с нормальным АД, перенесших инсульт или преходящую ишемическую атаку . [7] Имеются данные в поддержку использования комбинации периндоприла и индапамида по сравнению с монотерапией ИАПФ для предотвращения инсультов и снижения смертности у пациентов с сердечно-сосудистым риском. [7] [8]

Англо-скандинавское исследование сердечных исходов-снижение артериального давления (ASCOT-BLA) было знаменательным испытанием 2005 года, в котором сравнивали эффекты установленной терапии комбинацией атенолола и бендрофлуметиазида с новой комбинацией препаратов амлодипина и периндоприла. [9] Исследование с участием более чем 19 000 пациентов во всем мире было прекращено раньше, чем предполагалось, поскольку оно четко продемонстрировало статистически значимое улучшение смертности и сердечно-сосудистых исходов при применении нового лечения. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в текущих рекомендациях по лечению артериальной гипертензии, и результаты исследования ASCOT проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых препаратов. [10]

Противопоказания [ править ]

  • Дети
  • Беременность
  • Кормление грудью
  • Ситуации, когда у пациента в анамнезе есть гиперчувствительность
  • Почечная недостаточность

Меры предосторожности [ править ]

  • При необходимости оцените функцию почек до и во время лечения.
  • Реноваскулярная гипертензия
  • Хирургия / анестезия
  • Имеются данные, подтверждающие, что периндоприл имеет ключевые преимущества при почечной недостаточности. [11] Его ренопротекторные преимущества в виде снижения артериального давления и устранения фильтрационного давления подчеркиваются в обзоре 2016 года. [12] Ингибитор АПФ может привести к первоначальному повышению уровня креатинина в сыворотке крови, но у большинства пациентов обычно возвращается к исходному уровню через несколько недель. [13] Было высказано предположение, что усиленный мониторинг, особенно при поздней стадии почечной недостаточности, минимизирует любой связанный с этим риск и улучшит долгосрочные преимущества. [14]
  • С осторожностью применять у пациентов с дефицитом натрия или объема из-за потенциальных чрезмерных гипотензивных эффектов ренин-ангиотензиновой блокады, вызывающих симптоматическую гипотензию . [4] Для предотвращения этого потенциального эффекта рекомендуется тщательный мониторинг или кратковременное снижение дозы диуретиков до начала приема периндоприла. [4] Позже, при необходимости, могут назначаться комбинированные мочегонные средства; Калийсберегающие диуретики не рекомендуются в комбинации с периндоприлом из-за риска гиперкалиемии . [4]
  • Комбинация с нейролептиками или препаратами типа имипрамина может усилить эффект снижения артериального давления. Концентрация лития в сыворотке крови может повыситься во время литиевой терапии.

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты легкие, обычно в начале лечения; они включают:

  • Кашель
  • Усталость
  • Слабость / Астения
  • Головная боль
  • Нарушения настроения и / или сна

Менее часто

  • Нарушение вкуса
  • эпигастрии дискомфорт
  • Тошнота
  • Боль в животе
  • Сыпь

Может наблюдаться обратимое повышение уровня мочевины и креатинина в крови . Протеинурия произошло в некоторых пациентов. Редко сообщалось об ангионевротическом отеке и снижении гемоглобина , эритроцитов и тромбоцитов .

Состав [ править ]

Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламиновой соли периндоприла. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus и содержит 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамида , тиазидоподобного диуретика .

В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus, содержащий 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида и Coversyl Plus LD , содержащий 2,5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 0,625 мг индапамида.

Эффективность и переносимость фиксированной комбинации 4 мг периндоприла и 5 мг амлодипина , антагониста кальциевых каналов, была подтверждена в проспективном наблюдательном многоцентровом исследовании с участием 1250 пациентов с гипертонической болезнью. [15] Препарат из двух препаратов коммерчески доступен как Coveram.

Общество и культура [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Также он доступен под торговыми марками:

  • Асертил
  • Актипрекс
  • Армикс
  • Идапрекс
  • Coverene
  • Coverex
  • Coversum
  • Coversyl
  • Ковинас
  • Индаприл
  • Периндо
  • Перинева
  • Пренесса
  • Престариум
  • Preterax
  • Прексанил
  • Prexum
  • Прокаптан
  • Провинция
  • Перикард
  • Перкарнил
  • Периндал
  • Repres
  • Релика

Маркетинг [ править ]

9 июля 2014 года Европейская комиссия наложила штраф в размере 427 700 000 евро на Laboratoires Servier и 5 компаний, производящих дженерики, из-за злоупотребления Servier своим доминирующим положением на рынке в нарушение закона Европейского союза о конкуренции. Стратегия Сервье включала приобретение основного источника производства непатентованных препаратов периндоприла и заключение нескольких соглашений о платеже за задержку с потенциальными конкурентами дженериков. [16]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Информация о потребительской медицине, GenRx Perindopril" (PDF) . Клинические ресурсы, информация о медицине для специалистов в области здравоохранения . Королевский австралийский колледж врачей общей практики. Архивировано из оригинального (PDF) 01.09.2007.
  2. ^ «PBS для специалистов в области здравоохранения» . Схема фармацевтических льгот . Департамент здравоохранения и старения правительства Австралии. 2008. Архивировано из оригинала на 2008-10-30 . Проверено 4 сентября 2008 .
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 467. ISBN. 9783527607495.
  4. ^ a b c d «Австралийский справочник по лекарственным средствам» . amhonline.amh.net.au . Проверено 10 мая 2020 .
  5. ^ от имени исследовательской группы НИКА; Нечессова, Т.А.; Шепелькевич А.П .; Горбат, ТВ (март 2014). «Эффективность приема одной таблетки периндоприла / индапамида у пациентов с артериальной гипертензией и диабетом 2 типа». Высокое кровяное давление и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний . 21 (1): 63–69. DOI : 10.1007 / s40292-013-0036-х . ISSN 1120-9879 . PMID 24357222 . S2CID 20819715 .   
  6. ↑ Патель, Анушка (сентябрь 2007 г.). «Влияние фиксированной комбинации периндоприла и индапамида на макрососудистые и микрососудистые исходы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (исследование ADVANCE): рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет . 370 (9590): 829–840. DOI : 10.1016 / s0140-6736 (07) 61303-8 . ISSN 0140-6736 . PMID 17765963 . S2CID 21153924 .   
  7. ^ a b Совместная группа PROGRESS (сентябрь 2001 г.). «Рандомизированное испытание схемы снижения артериального давления на основе периндоприла среди 6105 человек, перенесших инсульт или преходящую ишемическую атаку». Ланцет . 2001, 29 сентября. 358 (9287): 1033–41. DOI : 10.1016 / s0140-6736 (01) 06178-5 . PMID 11589932 . S2CID 10053225 .  
  8. ^ Беккет, NS; Peters, R; Флетчер, AE; и другие. (Май 2008 г.). "HYVET Trial" (PDF) . N. Engl. J. Med . 358 (18): 1887–98. DOI : 10.1056 / NEJMoa0801369 . PMID 18378519 .  
  9. ^ Dahlöf, Бьорн; Север, Питер С; Поултер, Нил Р.; Ведель, Ганс; Биверс, Д. Гарет; Колфилд, Марк; Коллинз, Рори; Кьельдсен, Сверре Э; Кристинссон, Арни; Макиннес, Гордон Т; Мельсен, Джеспер (сентябрь 2005 г.). «Профилактика сердечно-сосудистых событий с помощью антигипертензивного режима с добавлением периндоприла к амлодипину, по сравнению с атенололом, с добавлением бендрофлуметиазида по мере необходимости, в Англо-скандинавском исследовании сердечных исходов - группа для снижения артериального давления (ASCOT-BPLA): многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет . 366 (9489): 895–906. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (05) 67185-1 . PMID 16154016 . S2CID 26084146 .  
  10. ^ "Главная | Сердце Фонд" . www.heartfoundation.org.au . Проверено 10 мая 2020 .
  11. ^ Перкович, Владо; Ниномия, Тошихару; Арима, Хисатоми; Галлахер, Мартин; Джардин, Мэг; Касс, Алан; Нил, Брюс; МакМахон, Стивен; Чалмерс, Джон (октябрь 2007 г.). «Хроническая болезнь почек, сердечно-сосудистые заболевания и эффекты снижения артериального давления на основе периндоприла: данные исследования PROGRESS» . Журнал Американского общества нефрологов . 18 (10): 2766–2772. DOI : 10,1681 / ASN.2007020256 . ISSN 1046-6673 . PMID 17804673 .  
  12. ^ Се, Синьфан; Лю, Юксия; Перкович, Владо; Ли, Сянлинг; Ниномия, Тошихару; Хоу, Ванинь; Чжао, На; Лю, Лицзюнь; Lv, Jicheng; Чжан, Хун; Ван, Хайянь (2016-05-01). «Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы и почечные и сердечно-сосудистые исходы у пациентов с ХБП: Байесовский сетевой метаанализ рандомизированных клинических испытаний» . Американский журнал болезней почек . 67 (5): 728–741. DOI : 10,1053 / j.ajkd.2015.10.011 . ISSN 0272-6386 . PMID 26597926 .  
  13. ^ Гарло, Кэтрин G .; Бейтс, Дэвид В .; Seger, Diane L .; Фискио, Джули М .; Чарытан, Дэвид М. (02.11.2018). «Связь изменений уровней креатинина и калия после начала применения ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с посещениями отделения неотложной помощи, госпитализацией и смертностью у лиц с хроническим заболеванием почек» . Сеть JAMA открыта . 1 (7): e183874. DOI : 10,1001 / jamanetworkopen.2018.3874 . ISSN 2574-3805 . PMC 6324397 . PMID 30646338 .   
  14. ^ Окума, Тошиаки; Июн, мин; Роджерс, Энтони; Купер, Марк Э .; Glasziou, Paul; Хамет, Павел; Харрап, Стивен; Мансия, Джузеппе; Марре, Мишель; Нил, Брюс; Перкович, Владо (январь 2019). «Острое повышение уровня креатинина в сыворотке после начала терапии на основе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и влияние ее продолжения на основные клинические результаты при сахарном диабете 2 типа: предварительное испытание». Гипертония . 73 (1): 84–91. DOI : 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.118.12060 . ЛВП : 10044/1/66141 . ISSN 0194-911X . PMID 30571562 . S2CID 58547523 .   
  15. ^ Баль В.К., Jadhav UM, Такер HP. Управление артериальной гипертензией с помощью фиксированной комбинации периндоприла и амлодипина в повседневной клинической практике: результаты СИЛЬНОГО проспективного обсервационного многоцентрового исследования. Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов 22 мая 2009 г .; 9 (3): 135-42 Текст ссылки
  16. ^ «Антимонопольное законодательство: Комиссия штрафует Servier и пять компаний-производителей дженериков за ограничение выхода на рынок более дешевых версий сердечно-сосудистой медицины» . Европейская комиссия . 9 июля 2014 г.

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Ван Дж. Г., Пимента Э, Чваллек Ф (2014). «Сравнительный обзор эффективности телмисартана и периндоприла в отношении снижения артериального давления и сердечно-сосудистой системы» . Сосудистое здоровье и управление рисками . 10 : 189–200. DOI : 10.2147 / VHRM.S59429 . PMC  3983078 . PMID  24741317 .
  • Ширли М., Маккормак П.Л. (октябрь 2015 г.). «Периндоприл / амлодипин (Prestalia (®)): обзор гипертонии». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов . 15 (5): 363–70. DOI : 10.1007 / s40256-015-0144-1 . PMID  26341621 . S2CID  40807688 .
  • Бертран М.Э., Влахопулос С., Мурад Дж.Дж. (август 2016 г.). «Тройная комбинированная терапия для глобального сердечно-сосудистого риска: аторвастатин, периндоприл и амлодипин». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов . 16 (4): 241–253. DOI : 10.1007 / s40256-016-0175-2 . PMID  27256435 . S2CID  13318472 .
  • Ancion A, Tridetti J, Nguyen Trung ML, Oury C., Lancellotti P (декабрь 2019 г.). «Обзор роли брадикинина и оксида азота в кардиозащитном действии ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента: внимание к периндоприлу» . Кардиология и терапия . 8 (2): 179–191. DOI : 10.1007 / s40119-019-00150-ш . PMC  6828891 . PMID  31578675 .

Внешние ссылки [ править ]

  • Официальный сайт


СМИ, связанные с периндоприлом, на Викискладе?