RO5166017

RO5166017
Идентификаторы

Название ИЮПАК (S) -4 - [(этилфениламино) метил] -4,5-дигидрооксазол-2-иламин
PubChem CID	25016538
ChemSpider	34980944
Химические и физические данные
Формула	C ₁₂H ₁₇N ₃O
Молярная масса	219,288 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки NC = 2OCC (N = 2) CN (CC) c1ccccc1
ИнЧИ InChI = 1S / C12H17N3O / c1-2-15 (11-6-4-3-5-7-11) 8-10-9-16-12 (13) 14-10 / h3-7,10H, 2, 8-9H2,1H3, (H2,13,14) / t10- / m0 / с1 Ключ: PPONHQQJLWPUPH-JTQLQIEISA-N

RO-5166017 - это лекарство, разработанное Hoffmann-La Roche, которое действует как мощный и селективный агонист следового аминосвязанного рецептора 1 , не проявляя значительной активности в отношении других мишеней. Это важно для изучения рецептора TAAR1, поскольку известны многие другие соединения, которые действуют как агонисты TAAR1, такие как метамфетамин , МДМА и 3-йодтиронамин., все ранее известные агонисты TAAR1 либо слабо и быстро метаболизируются (эндогенные лиганды), либо обладают сильной фармакологической активностью в отношении других мишеней (амфетамины, тиронамины), что очень затрудняет оценку того, какие эффекты вызваны активацией TAAR1. Открытие RO-5166017 позволяет изучать чисто TAAR1-опосредованные эффекты, и в исследованиях на животных было показано, что он предотвращает вызванную стрессом гипертермию и блокирует дофамин-зависимую гиперлокомотцию, а также блокирует гиперактивность, которая обычно вызывается антагонистом NMDA. . Эксперимент проводился на мышах с нокаутом переносчика дофамина ^[1], и поскольку TAAR1 влияет на переносчик дофамина, результаты у людей могут сильно отличаться. ^[2]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

^ Ревель ФГ, Moreau ДЛ, Гайнетдинов РР, Bradaia А, Сотникова ТД, Мори R, Деркин S, Збинден КГ, Норкросс Р, Мейер СА, Мецлер В, Chaboz S, Озмен л, Trube G, Pouzet В, Bettler В, Керон MG, Wettstein JG, Hoener MC (2011). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность» . Труды Национальной академии наук США . 108 (20): 8485–8490. Bibcode : 2011PNAS..108.8485R . DOI : 10.1073 / pnas.1103029108 . PMC 3101002 . PMID 21525407 .
↑ Грегори, Миллер (16 декабря 2010 г.). «Возникающая роль следовых аминов ассоциированного рецептора 1 в функциональной регуляции переносчиков моноаминов и дофаминергической активности» . Журнал нейрохимии . 116 (2): 164–176. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2010.07109.x . PMC 3005101 . PMID 21073468 .

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Ревель ФГ, Moreau ДЛ, Гайнетдинов РР, Bradaia А, Сотникова ТД, Мори R, Деркин S, Збинден КГ, Норкросс Р, Мейер СА, Мецлер В, Chaboz S, Озмен л, Trube G, Pouzet В, Bettler В, Керон MG, Wettstein JG, Hoener MC (2011). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность» . Труды Национальной академии наук США . 108 (20): 8485–8490. Bibcode : 2011PNAS..108.8485R . DOI : 10.1073 / pnas.1103029108 . PMC 3101002 . PMID 21525407 .

[2] Грегори, Миллер (16 декабря 2010 г.). «Возникающая роль следовых аминов ассоциированного рецептора 1 в функциональной регуляции переносчиков моноаминов и дофаминергической активности» . Журнал нейрохимии . 116 (2): 164–176. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2010.07109.x . PMC 3005101 . PMID 21073468 .

[1],