Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено от Раймонда Алквиста )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Раймонд Перри Алквист (26 июля 1914-15 апреля 1983) был американским фармацевтом и фармакологом . В 1948 году он опубликовал основополагающую работу, в которой адренорецепторы разделены на подтипы α- и β-адренорецепторов . Это открытие объяснило активность нескольких существующих лекарств, а также положило начало новым лекарствам, включая широко назначаемые бета-блокаторы . [1] [2]

Ранняя жизнь и образование [ править ]

Алквист родился 26 июля 1914 года в Миссуле, штат Монтана. Оба его родителя приехали из Швеции. Его отец был аудитором в железнодорожной компании Northern Pacific Railway . В 1940 году Алквист получил степень доктора философии. степень в области фармакологии Вашингтонского университета в Сиэтле, первый человек, получивший такую ​​степень от этого учреждения.

Карьера и исследования [ править ]

Ahlquist провел четыре года в качестве члена факультета в Государственном университете Южной Дакоты в Brookings. В 1944 году он стал доцентом фармакологии Медицинского колледжа Джорджии в Огасте. В 1946 году он был назначен доцентом в том же учреждении, а с 1948 по 1963 год он был кафедрой фармакологии. В 1963 году он был назначен заместителем декана по фундаментальным наукам и координатором исследований медицинского колледжа. С 1970 по 1977 год он снова был заведующим кафедрой фармакологии, а в 1977 году он был назначен профессором фармакологии Шарбонье и занимал эту должность до самой смерти. [3]

Адренорецептор [ править ]

В Южной Дакоте Алквист искал замену китайскому растительному и дефицитному эфедрину . Его активность аналогична активности адреналина и норадреналина - симпатомиметика , то есть вещества, стимулирующего симпатическую нервную систему . Действия симпатомиметиков сбивали с толку фармакологов и физиологов того времени, которые не могли объяснить, как один агент может иметь как возбуждающее, так и тормозящее действие.

В своей знаменитой работе [4] Алквист выбрал шесть агонистов, включая адреналин, норадреналин , α-метилнорадреналин и изопреналин., и исследовали их влияние на несколько органов, включая кровеносные сосуды и сердце. Он обнаружил, что шесть веществ обладают разной степенью активности, которая различается в зависимости от ткани. Например, ранжирование эффективности было «адреналин> норадреналин> α-метил норадреналин> изопреналин» в стимулировании сокращения кровеносных сосудов, но ранжирование было «изопреналин> адреналин> α-метил норадреналин> норадреналин» в сердце. Алквист пришел к выводу, что существует два разных рецептора агонистов. Рецепторы с первым порядком ранга (то есть, например, для сокращения кровеносных сосудов) он назвал рецепторами α-адренорецепторов (альфа-адренотропные рецепторы), а рецепторы второго порядка (например, для стимулирования сердечной деятельности),он назвал β-адренорецепторы .

Одновременно осторожный и дальновидный он писал: «На данный момент можно сказать о природе адренорецепторов, и разница между α- и β-типами не говорит многого, но стоит ли концепция подразделения быть полезной при изучении различные эффекты адреналина и других симпатомиметиков, а также влияние симпатической нервной системы ». [4]

Публикация была первоначально отклонена, но в дальнейшем оказала большое влияние на фармакологию. [3] [5] Рукопись была сначала отклонена Журналом фармакологии и экспериментальной терапии , но впоследствии была принята к публикации Американским журналом физиологии . [3] [5] Что касается исследования Алквиста природы адренорецепторов, теперь мы знаем, что они являются рецепторами, связанными с G-белком, и что у человека в общей сложности девять различных адренорецепторов ( α1A , α1B , α1D , α2A , α2B, α2C , β1 , β2, β3 ). В области лекарственной терапии его открытие заложило основу для разработки бета-блокаторов для лечения сердечных заболеваний, а также снижения высокого кровяного давления . [5] [6]

Другая работа [ править ]

Другая научная работа Алквиста также включает фармакологию симпатической нервной системы. Его исследования способствовали открытию толазолина , вещества с совершенно иной химической структурой, чем адреналин и норадреналин [7], а в 1958 году дихлоризопреналин стал первым клинически полезным бета-блокатором. С его помощью было обнаружено, что перистальтика усиливается α-адренорецепторами и, наоборот, подавляется β-адренорецепторами. [8]

В своем последнем эссе 1980 года он обратился к публикации 1948 года. [9] Влияние публикации 1948 года очевидно по количеству ее цитирований (2766 раз по состоянию на 2011 год).

Награды [ править ]

Алквист был награжден Мемориальной премией Оскара Б. Хантера в области терапии [10], премией Ciba за исследования гипертонии и премией Альберта Ласкера за клинические медицинские исследования. [11]

Личный [ править ]

Алквист встретил свою жену Дороти Дафф Алквист в Сиэтле.

Смерть [ править ]

Алквист умер 15 апреля 1983 года в Огасте, штат Джорджия.

Ссылки [ править ]

  1. ^ Sutherland JH, Carrier GO, Greenbaum LM (1983). «Доктор Раймонд П. Алквист». Фармаколог . 25 (1): 73.
  2. Перейти ↑ Wenger NK, Greenbaum LM (февраль 1984). «От адренорецепторных механизмов к клинической терапии: Раймонд Алквист, доктор философии, 1914–1983». Журнал Американского колледжа кардиологии . 3 (2 Pt 1): 419–21. DOI : 10.1016 / s0735-1097 (84) 80029-7 . PMID 6141195 . 
  3. ^ a b c Little RC (август 1988 г.). "Раймонд П. Алквист (1914-1983)". Клиническая кардиология . 11 (8): 583–584. DOI : 10.1002 / clc.4960110815 . S2CID 74396544 . 
  4. ^ a b Ahlquist RP (июнь 1948 г.). «Исследование адренотропных рецепторов». Американский журнал физиологии . 153 (3): 586–600. DOI : 10,1152 / ajplegacy.1948.153.3.586 . PMID 18882199 . 
  5. ^ a b c Рубин Р.П. (декабрь 2007 г.). «Краткая история великих открытий в фармакологии: празднование столетней годовщины основания Американского общества фармакологии и экспериментальной терапии». Фармакологические обзоры . 59 (4): 289–359. DOI : 10,1124 / pr.107.70102 . PMID 18160700 . S2CID 33152970 .  
  6. Starke K (ноябрь 2011 г.). «[История агонистов α-адренорецепторов]». Аптека в Unserer Zeit (на немецком языке). 40 (6): 456–61. DOI : 10.1002 / pauz.201100439 . PMID 22028128 . 
  7. ^ Ahlquist RP, Хаггинс RA, Вудбери RA (март 1947). «Фармакология бензилимидазолина (Прискола)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 89 (3): 271–88. PMID 20290430 . 
  8. ^ Ahlquist RP, Леви B (октябрь 1959). «Андренергический рецептивный механизм подвздошной кишки собак». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 127 : 146–9. PMID 13792127 . 
  9. ^ Ahlquist RP (ноябрь 1980). «Историческая перспектива. Классификация адренорецепторов». Журнал вегетативной фармакологии . 1 (1): 101–6. DOI : 10.1111 / j.1474-8673.1980.tb00445.x . PMID 6122687 . 
  10. ^ "Премия Оскара Б. Хантера" . Американское общество клинической терапии и фармакологии . Проверено 24 мая 2012 .
  11. ^ "Фонд Ласкера - награда за клинические медицинские исследования 1976 года" . Фонд Ласкера . Проверено 24 мая 2012 .

Внешние ссылки [ править ]

  • Биография на southalabama.edu